生物轉化指毒物經過酶催化后化學結構發生改變的代謝過程，即毒物出現了質的變化。生物轉化是毒物在生物體內消除之前發生的重要事件，其典型結局是產生無毒或低毒的代謝物。因此曾將生物轉化與解毒作用等同起來。
但是，在不少情況下，生物轉化所產生的卻是毒性代謝物可導致組織損傷。此時的生物轉化就稱 為生物活化作用。也稱為毒化作用。
