藥物過量的經驗有限。已報告幾例偶發的藥物過量事件、癥狀包括震顫、頭痛、惡心和嘔葉、感染、風疹、昏睡、血尿素氮升高和血清肌酐濃度升高、丙氨酸轉氨酶升高。
本品尚無特定的解毒劑。若發生藥物過量，應采取一般支持療法和對癥治療。
由于他克莫司的分子量較大，水溶性較差，且與紅細胞和血漿蛋白廣泛結合，他克莫司不能經透析除去。對于個別血漿濃度極高的患者，血液過濾或滲濾能有效降低毒性濃度。對于口服中毒者，在服藥后短時間內洗胃和使用吸附劑(如活性炭)可能會有所幫助。
