1、免疫抑制可能增加對感染的易感性，并有可能發生淋巴瘤和其他惡性腫瘤，尤其是皮膚癌。免疫系統過度抑制也會增加機會性感染，敗血癥及致命性感染的易感性。本藥僅供對免疫抑制療法和治療腎移植患者有經驗的醫師使用。接受此藥物的患者應在配備相應的實驗室和輔助的醫療設施及人員的機構內進行治療。負責維持治療的醫師應有患者隨訪所必備的完整資料。
2、接受本藥治療的患者發生需要治療的血清膽固醇和甘油三酯上升的機會，多于接受硫唑嘌呤或安慰劑的患者。
3、在臨床試驗中，與接受環孢素加安慰劑或環孢素加硫唑嘌呤治療的對照組患者比較，接受本藥加環孢素治療的患者，其平均血清肌酐值上升，平均腎小球濾過率下降。在包括合并使用環孢素和本藥的免疫抑制的維持治療方案實施期間，應監測腎功能 ；當患者血清肌酸酐值升高時，應考慮適當調整免疫抑制治療方案。在使用已知對腎功能有損傷的藥物時應小心。
4、在臨床試驗中，本藥與下列藥物同時給藥：各種劑型的環孢素和皮質類固醇類。
5、本藥與其它免疫抑制劑合并使用的療效和安全性未經確定。
6、關于肝移植－死亡率，移植物丟失及肝動脈血栓(HAT)增加 ：在一項對新接受肝移植的患者進行的試驗中，發現西羅莫司與他克莫司聯合使用與死亡率增加，移植物丟失相關。這些患者中許多在死亡時或臨近死亡時有感染的跡象。
7、在該試驗及另一項對新接受肝移植患者進行的試驗中，西羅莫司與環孢素或他克莫司聯合使用與HAT發生率升高相關，大部份HAT發生于移植后30天內，并且大多數導致了移植物丟失或死亡。西羅莫司作為免疫抑制劑用于肝移植患者的安全性和療效尚未明確，因此，不推薦在此類患者中使用。