1、諾氟沙星為原料，經甲基化而得產品。
2、從諾氟沙星中的中間體硼螯合物開始制備。該硼螫合物、乙腈、N -甲基哌嗪和三乙胺混合，室溫反應后再回流。蒸除溶劑，加水，濃鹽酸調至Ph=3后再回流。加入活性炭脫色，過濾。濾液堿化至Ph=11，再加活性炭脫色，過濾，用30%醋酸中和至Ph=6.7-7.2，冰箱中過夜。過濾，水洗，干燥得類白色的培氟沙星，收率82%，熔點270-272℃。培氟沙星溶入無水乙醇中，在60～70℃下滴加甲磺酸，反應。冷至15℃，過濾析出的結晶，用10倍乙醇重結晶，得甲磺酸培氟沙星，收率88.5%。
3、也可硼螯合物、N-甲基哌嗪和三乙胺一起回流。再堿性水解，酸化至Ph=7.2，得培氟沙星；將其加入甲磺酸的水溶液中，反應得到的粗品用85%乙醇重結晶，得甲磺酸培氟沙星，收率79.4%，熔點284℃。