妥布霉素口服不吸收，一次肌注后30～90分鐘可達血藥峰濃度，有效血液濃度約持續6～8小時，一次肌注本品1mg/kg和1.5mg/kg，血藥峰濃度分別可達4μg/ml和4～8μg/ml。一次靜注本品1.5mg/kg后，血藥濃度即由9.2μg/ml上升到29.8μg/ml，15分鐘后下降至11μg/ml以下。
本品在體內主要經腎小球濾過排泄，腎功能正常的病人可在8小時內從尿中排出給藥量的84%以上，24小時可排出給藥量的93%以上；腎功能障礙的病人血藥濃度高，持續時間長。多次給藥后在腎皮質內積聚，積聚量可為血藥濃度的10～50倍。正常人肌注本品后，血半衰期為2.1±0.1小時，快速靜注后血半衰期為1.4±0.1小時。本品血清蛋白結合率為0～25%。本品在膽汁和腦脊液中濃度低