口服后經胃腸道吸收，2～4h達血藥濃度峰值，連續服用5～6周達穩態血漿濃度。血漿蛋白結合率為90%，9%分布于血細胞中，分布的組織濃度高于血漿濃度。可通過血-腦脊液屏障。肝臟為主要代謝器官，原形藥及代謝產物主要從膽汁經糞便排出。平均消除t1/2為18天。氟桂利嗪預防偏頭痛發作、抑制前庭刺激、減輕腦和外周血管循環障礙癥狀的療效比桂利嗪強。氟桂利嗪還有藥效維持時間長、副作用少、服藥方便等優點。
