氯氮平口服吸收快而完全，食物對其吸收速率和程度無影響，吸收后迅速廣泛分布到各組織，生物利用度個體差異較大，平均約50%~60%，有肝臟首過效應。服藥后3.2小時（1~4小時）達血漿峰濃度，消除半衰期（t1/2β）平均9小時（3.6~14.3小時），表觀分布容積（Vd）4.04~13.78L/kg，組織結合率高。經肝臟代謝，80%以代謝物形式出現在尿和糞中，主要代謝產物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等劑量與體重一定的情況下，女性病人的血清藥物濃度明顯高于男性病人，吸煙可加速本品的代謝，腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。本品可從乳汁中分泌且可通過血腦屏障。