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  • 發布時間:2023-07-19 18:20 原文鏈接: 關于美洛昔康膠囊的藥代動力學介紹

      據國外文獻報道,美洛昔康經口服或肛門給予都能很好吸收。片劑、栓劑與膠囊具有相同的生物等效性。進食時服用藥物對吸收沒有影響。口服7.5毫克和15毫克劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例,3~5天可進入穩定狀態,連續治療一年以上的病人體內藥物濃度和初次進入穩定狀態的病人相似。在血漿中,99%以上的藥物與血漿蛋白結合。每日一次劑量致使藥物血漿濃度在一相當小的峰-谷間波動,7.5毫克劑量的波動范圍是0.4~1.0mcg/ml,15毫克劑量的血漿濃度范圍是0.8~2.0mcg/ml。盡管已經觀測到在這一范圍之內的數值(最低血漿濃度和最高血漿濃度分別在穩定狀態)。美洛昔康能很好地穿透進入滑液,濃度接近在血漿中的一半。

      美洛昔康代謝非常徹底,從糞便中排泄的的原藥少于每日劑量的5%,只有痕量的原藥從尿中排出。其主要代謝途徑是氧化該物質的噻唑基部分的甲基,之后此代謝產物從尿中或糞便中排泄,約一半是從尿液排出,其余部分從糞便中排出。美洛昔康從體內排除的平均半衰期是20小時。肝功能不全或輕、中度腎功能不全對美洛昔康藥代動力學均無較大影響。平均血漿清除率為8ml/min,老年人的清除率降低,分布體積小,平均為11升,個體間差異可達到30%~40%。

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