根據國外文獻報道：本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首過效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏頭痛發作期和間歇期Cmax無明顯差異，發作期t1/2為2.5h，間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25～100 mg，其吸收程度（AUC）呈劑量依賴性，但是在大于100mg劑量后，AUC比預計值（以25mg劑量為基礎）約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響，但可稍延長達峰時間約0.5 h。
舒馬曲坦的血漿蛋白結合率較低（14～21%）。表觀分布容積為2.4L/kg。
舒馬曲坦的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時。口服14C標記物后測得，大部分(約60%)是以代謝物形式通過腎排泄，40%在糞中排出。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產物——非活性的吲哚乙酸（1AA）或1AA的葡萄糖醛酸酯，而原形藥只有約3%。
舒馬曲坦主要由單胺氧化酶-A（MAO-A）代謝，因此，該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動學，降低吸收率。未見MAO-B抑制劑對本品藥代動力學的影響。