5-羥色胺能與酸作用生成結晶鹽。5-羥色胺在腦組織中的濃度較高，它是調節神經活動的一種重要物質。有些機體組織當受到某些藥物作用時，可以釋放出5-羥色胺，例如一個利血平分子可以使受作用的組織釋放出幾百個5-羥色胺分子，因而產生利血平的一系列生理作用。
作為自體活性物質，約90%合成和分布于腸嗜鉻細胞，通常與ATP等物質一起儲存于細胞顆粒內。在刺激因素作用下，5-HT從顆粒內釋放、彌散到血液，并被血小板攝取和儲存，儲存量約占全身的8%。5-HT作為神經遞質，主要分布于松果體和下丘腦，可能參與痛覺、睡眠和體溫等生理功能的調節。中樞神經系統5-HT含量及功能異常可能與精神病和偏頭痛等多種疾病的發病有關。
5-HT必須通過相應受體的介導才能產生作用。5-HT受體分型復雜，已發現7種5-HT受體亞型。5-HT通過激動不同的5-HT受體亞型，可具有不同的藥理作用，但5-HT本身尚無臨床應用價值。
利用電子方式重復經顱磁刺激（rTMS），刺激頻率在1Hz（每秒1次），會使得額葉皮質多巴胺功能降低，紋狀體和海馬處多巴胺功能升高，降低額葉皮質5羥色胺（5－HT）2受體，增加額葉和扣帶回皮質的5-HT1A受體，可以認為改變羥色胺受體分泌。
本身為一類抗抑郁藥，動物實驗表明5-羥色胺的缺乏與酒精依賴的形成有關，SSRls可以增加突觸間隙、5-羥色胺的濃度，從而減少患者對酒的渴求程度，減少飲酒量。常用的有西酞普蘭、氟西汀、帕羅西汀，舍曲林等。其用量一般要高于抗抑郁用量。當酒依賴患者合并抑郁癥狀時，SSRls的療效更明顯，因為研究顯示，抑郁癥狀可增加對酒的渴求。臨床研究證實，氟西汀可改善重度抑郁癥狀，同時還可減少飲酒量和增加戒酒時間。