雙氫睪酮可由睪丸直接產生,也可以由周圍組織將雄激素和雌激素作為前體物質轉化而來。可促進外生殖器和前列腺的正常發育,對于第二性征的出現和維持有積極作用,促進精子在副睪中的成熟。臨床上主要用于5α-還原酶缺陷所致性分化異常,鑒別診斷良性前列腺疾病。對前列腺腫瘤的療效觀察、性功能異常、不孕癥、女性多毛癥等病因的探討也有非常重要的意義。