睪丸、卵巢及腎上腺均可分泌雄激素。睪酮是睪丸分泌的最重要的雄激素。雄激素作用于雄性副性器官如前列腺、精囊等，促進其生長并維持其功能，也是維持雄性副性征所不可少的激素：如家禽的冠、鳥類的羽毛、反芻動物的角以及人類的須發、喉結等。雄激素還具有促進全身合成代謝，加強氮的貯留等功能，這在肝臟和腎臟尤為顯著。
雄激素在動物界分布廣泛，系19碳甾體化合物，已有大量人工合成的雄激素，包括酯化、甲氧基化或氟取代的衍生物，或便于口服或具較強的促合成代謝功能，可應用于臨床。
雄激素的分泌不像雌激素，無明顯的周期性，然而也與垂體促性激素形成反饋關系，睪酮是在血液中運轉、負責反饋作用的形式，但在細胞水平起作用時，睪酮常需轉化成雙氫睪酮，后者與受體蛋白結合的親和力高于睪酮，雄激素在細胞水平如下丘腦等組織中的另一轉化方式是A環的芳香化而形成雌激素，致使某些動物的睪丸中雌激素含量甚高。這種轉化在中樞神經系統中已經證明與腦的性分化有重要關系。