棉酚口服后，藥物在體內的分布廣泛，由于它難以通過血腦屏障及血睪屏障，以致在腦組織中或睪丸內的濃度極低。而幸運的是：
①睪丸的生精上皮對藥物的反應極敏感，因此，在對一般組織不至于產生明顯毒性作用的劑量下，即可達到抗生育的作用。
②藥物在體內的代謝緩慢，完全消除需要20天左右的時間或更長，也就是說，一它在體內有一定的積蓄作用。故開始時藥物用量較大，且需持續使用，待生效后可改用較小劑量維持。
