本品口服后約可吸收口服量的30%～58%，單劑口服本品1g后，血藥峰濃度(C max)為3.9mg/L， 6小時尚有2.1mg/L，進食后土霉素的吸收比空腹服用時約降低一半。本品吸收后廣泛分布于肝、腎、肺等組織和體液，易滲入胸水、腹水，不易透過血-脊液腦屏障。本品表觀分布容積(V d)為0.9～1.9L/kg，蛋白結合率為20%～35%，腎功能正常者血消除半衰期(t 1/2β)為6～10小時，無尿患者可達47～66小時。本品主要自腎小球濾過排出，給藥后24小時內排出給藥量的70%，其不吸收部分以原形藥隨糞便排泄。血液透析約可清除給藥量的10%～15%。