地氯雷他定是一種非鎮靜性的長效組胺拮抗劑，具有強效、選擇性的拮抗外周H1受體的作用。已證實地氯雷他定具有抗過敏、抗組胺及抗炎作用。
口服后，地氯雷他定被有效地拒于中樞神經系統（CNS）之外，因此可選擇性地阻斷外周組胺H1受體。
大量體外（主要是人體組織細胞）和體內研究表明，除抗組胺作用外，地氯雷他定還顯示出抗過敏和抗炎作用。這些研究表明地氯雷他定可以抑制過敏性炎癥初期及進展期的多個環節，包括：
·炎癥細胞因子IL-4，IL-6，IL-8，IL-13的釋放；
·重要的炎癥趨化因子的釋放，如RANTES（正常T細胞表達和分泌的活性調節因子）；
·多形核嗜中性粒細胞激活時產生的活性氧自由基；
·嗜酸性粒細胞粘附及趨化作用；
·粘附分子如選擇蛋白P的表達；
·組胺、前列腺素PGD2、白三烯LTC4的IgE依賴性釋放；
·動物模型中的急性過敏性支氣管痙攣反應和過敏性咳嗽。
在地氯雷他定20毫克/日×14日的多劑量的臨床試驗中，未發現有統計學或臨床相關意義的心血管作用。在臨床藥理學試驗中，服用地氯雷他定45毫克/日（臨床劑量的9倍）×10日，未見QTc間期延長。
地氯雷他定不易透過中樞神經系統。在推薦劑量5毫克/日下嗜睡反應發生率不超過安慰劑。 臨床試驗中， 即使在7.5毫克/日劑量下， 地氯雷他定也不會影響智力操作性能。單劑量服用地氯雷他定5mg對飛行能力的標準量度，包括嗜睡的加劇或有關飛行的任務無影響。
臨床藥理學試驗中， 地氯雷他定與酒同服并不增加酒精所引起的行為能力的損害或嗜睡。無論是單獨服用還是與酒同服， 地氯雷他定組和安慰劑組在精神運動試驗方面均無顯著差別。
對于過敏性鼻炎患者，本品可有效緩解過敏性鼻炎的癥狀，如打噴嚏、流涕和鼻癢；鼻粘膜充血/鼻塞；眼癢、流淚和充血；腭癢。本品可在24小時內有效地控制以上癥狀。
除了建立季節性和常年性的分類以外，也可選擇將過敏性鼻炎根據癥狀持續的時間分為間歇性過敏性鼻炎和持續性過敏性鼻炎。間歇性過敏性鼻炎每周發作少于四天或病程少于四周。持續性過敏性鼻炎每周發作四天或超過四天，且病程大于四周。
在兩項為期4周的對季節性過敏性鼻炎并發哮喘患者進行的臨床試驗中，地氯雷他定能有效緩解季節性過敏性鼻炎的癥狀（流涕、鼻塞、鼻癢及打噴嚏；眼癢及燒灼感；流淚；充血；腭癢或耳癢）及哮喘的癥狀（咳嗽、喘鳴及呼吸困難），并能減少β受體激動劑的使用。地氯雷他定組和安慰劑組的第一秒用力呼氣量（FEV1）均未改變。
在對慢性特發性蕁麻疹患者進行的臨床試驗中，服用本品1天后即可有效緩解瘙癢并減少蕁麻疹的數量及大小。在各項試驗中，地氯雷他定在24小時的服藥間隔內能夠維持療效。服用地氯雷他定能夠減少嗜睡對日間生活的影響，提高患者睡眠及日常生活質量。
對過敏性鼻—結膜炎患者的問卷調查表明，地氯雷他定片能夠有效緩解季節性過敏性鼻炎患者的負擔，能夠顯著改善癥狀所造成的日常不便。