用14C同位素標記進行人的經皮吸收研究結果表明，整個面頸部單次涂藥5%制劑1g(含藥50mg)并保留12小時，約有用藥劑量5.98%的藥物被吸收；如每天涂藥兩次(含藥為100mg)，其進入系統循環的藥量為5mg～6mg。
氟尿嘧啶凝膠吸收進入系統后，易進入細胞并分布于全身各組織，也可進入中樞神經系統，并代謝為一種具神經毒性的代謝產物氟枸櫞酸鹽。在肝及其他組織中被二氫尿嘧啶脫氫酶代謝為氟二氫尿嘧啶，而后進一步代謝為α-氟-β-丙氨酸、尿素、CO2。
氟尿嘧啶凝膠從血中消除呈一房室模型，半衰期為10分～20分，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑制其代謝，使半衰期延長。由尿中排出約占10%～30%，60%～80%分解后以CO2形式從呼吸道排出。