1、嚴重骨髓抑制患者不宜使用注射用左亞葉酸鈣；
2、腹瀉患者禁止使用注射用左亞葉酸鈣；
3、合并重癥感染的患者；
4、胸水、腹水多的患者；
5、嚴重心臟疾病患者或有其既往史患者；
6、全身情況惡化的患者；
7、對注射用左亞葉酸鈣成份或氟尿嘧啶有嚴重過敏癥既往史患者：
8、與替加氟等合用或停止使用后7天之內的患者，參照（藥物相互作用）項。
9、注射用左亞葉酸鈣不宜用于治療惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞性貧血。
