水蛭素對凝血酶有高親和性，可與凝血酶形成極穩定的復合物，在低濃度下即有抑制凝血酶活性的作用，是天然的凝血酶特效抑制劑。
藥理作用：
①抗凝血及抗血栓：水蛭素可延長或抑制凝血過程。由于水蛭素直接靶向凝血酶，可有效地防止纖維蛋白和血細胞結合形成血凝塊，因此可防止各類血栓的形成及延伸。
②水蛭素可降低血小板表面活性，抑制血小板聚集，降低血小板粘附性。
③對血液變流的影響：水蛭煎劑可降低血液粘稠度，減少血漿中纖維蛋白原的含量。
④降低血脂：灌胃給予實驗動物水蛭水煎劑可降低大鼠血液中甘油三酯及脂蛋白的含量，亦可降低食餌高脂血癥家兔血液中膽固醇及甘油三酯的含量，使實驗動物的主動脈及冠狀動脈粥樣硬化斑塊消失，膽固醇結晶減少。
⑤水蛭素可增加腦血流量，促進大鼠實驗性腦血腫的吸收，減輕血腫周圍炎性反應性水腫，緩解顱內高壓，改善局部血液循環，保護腦組織。