口服時，僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收，效果很差。口服后會因首關效應，迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時，經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。
靜脈注射的阿糖胞苷在人體內表現為兩相代謝：初級代謝半衰期約10分鐘，在這段時間里，大部分的阿糖胞苷在肝臟中轉化為為無藥效的代謝物尿嘧啶阿糖胞苷；二級代謝（即尿嘧啶阿糖胞苷的代謝）半衰期較長，約為1至3個小時。代謝也發生在腎臟，胃腸道粘膜，粒細胞和其他組織。
任何給藥方式的阿糖胞苷主要通過腎臟排泄——24小時內70%至80%的給藥劑量會出現在尿液中；其中約90%為代謝產物，10%為原藥。