Darobactin為開發新型抗生素提供了非常有前途的前體選擇

　　越來越多的傳染病細菌病原體對常規抗生素產生抗藥性。其中，一些典型的醫院特有細菌，如大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌，已對目前可用的大多數抗生素產生抗藥性，在某些情況下甚至對所有抗生素都具有抗藥性。從機制上來講，這些耐藥菌的外膜使其難以受到攻擊。

　　 最近，來自賈斯圖斯·利比希大學(JLU)的科學家們發現了一種新型肽，該肽可通過以前未知的靶點攻擊革蘭氏陰性細菌。

　　 在該研究中，研究人員使用天然產物研究中常用的篩選方法，并且成功分離出一種名為“Darobactin”的肽。

Darobactin化學結構式

　　 Darobactin由七個氨基酸組成，結構特征表明，這些氨基酸通過罕見的閉環連接。經過測試，研究者們確認該物質沒有細胞毒性，這也是任何分子被用作抗生素的前提條件。 文章作者，Sch?berle教授說：“目前我們已經能夠了解細菌如何合成該分子。我們正在JLU昆蟲生物技術研究所從事天然產物研究，以增加這種物質的產量并試圖生產具有類似結構的物質。”

　　 此外，研究人員還確定了Darobactin的作用部位。他們發現Darobactin與位于革蘭氏陰性細菌外膜的BamA蛋白結合。最終導致外膜結構被破壞并最終引起細菌死亡。

　　 在感染野生型以及對抗生素具有抗性的銅綠假單胞菌，大腸桿菌和肺炎克雷伯菌的情況下，Darobactin都表現出極好的效果。因此，Darobactin為開發新型抗生素提供了非常有前途的前體選擇。