呂雪峰團隊揭示洛伐他汀水解酶催化機制
高血脂癥是指血液中膽固醇、甘油三酯等脂類物質異常升高，可直接引起一些嚴重危害人體健康的疾病，通過降膽固醇藥物調節血脂是目前預防和治療高血脂癥的有效方法。辛伐他汀（Zocor）是一種重要的降膽固醇藥物，其工業生產包括三個步驟：土曲霉發酵生產洛伐他汀，堿水解洛伐他汀制備中間體monacolin J，化學或生物方法將monacolin J轉化為辛伐他汀。但傳統堿水解生產monacolin J工序相對復雜、成本昂貴且環境污染較大。使用特異且高效的洛伐他汀水解酶進行酶促合成是綠色生產monacolin J的可替代方法之一。 中國科學院青島生物能源與過程研究所研究員呂雪峰帶領的微生物代謝工程研究組致力于他汀類降血脂藥物的生物合成研究（Metab Eng. 2017；Biotechnol J. 2018；ACS Synth Biol. 2019）。近期，該研究組進一步揭示了高效特異洛伐他汀水解酶PcEST的催化機制及其結構-功能關系，相......閱讀全文
他扎羅汀的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約16mg,精密稱定,置100m1量瓶中,加乙腈溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用乙腈稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取他扎羅汀對照品適量,精密稱定,加乙腈溶解并定量稀釋制成每1ml中約含16g的溶液。系統適用性溶液、色譜條件與
他扎羅汀凝膠的檢查方法
酸堿度取本品2.0g,加水30ml溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為6.0~8.3。其他應符合凝膠劑項下有關的各項規定(通則0114)
鹽酸倍他司汀的檢查方法
酸度取本品0.10g,加水溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為2.0~3.0。溶液的澄清度取本品0.10g,加水10m1溶解后,溶液應澄清。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1中約含0.4mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置20
如何正確儲存阿伐他汀鈣片？
正確儲存阿托伐他汀鈣片（常見商品名：立普妥）至關重要，因為不當的存儲條件可能會影響藥品的質量與安全性，從而對患者的治療效果及健康造成不利影響。具體分析如下： 密封保存：將藥品保留在原包裝中，確保盒蓋緊閉，防止空氣和濕氣進入。 遮光存放：避免將藥品置于陽光直射的地方，如窗臺或車內，以免降低藥效
他汀治療不達標怎么辦？
? 一、中國血脂控制現狀??? 在我國，他汀治療不達標的患者比例極高。第二次中國臨床血脂控制狀況調查顯示，我國使用他汀治療的住院和/或門診極高危患者達標率僅為23%.中國膽固醇教育計劃（CCEP）發現，使用他汀治療的門診極高危患者達標率為11%.最新DYSIS-China研究極具代表性，其結果從
他汀長期治療與冠心病防止
? 作者：陸國平（上海交通大學醫學院附屬瑞金醫院）??? 眾所周知，沒有膽固醇就沒有冠心病，干預膽固醇是冠心病防止不可缺少的措施，他汀是目前積累循證依據最豐富的降脂藥物，也已成為冠心病降脂治療的首選用藥。中國膽固醇教育計劃（CCEP）正是在這樣的背景下誕生，十年后，CCEP主要內容仍是教育醫師與患者
JUPITER預設分析：他汀不降骨折風險
? 12月1日在線發表于《美國醫學會雜志 內科學》（JAMA: Internal Medicine）的JUPITER研究預設分析顯示，他汀治療不能預防骨折，且基線超敏C反應蛋白（hs-CRP）水平較高的患者骨折風險并未高于hs-CRP水平較低者。該研究的作者、美國紐約Albert Einst
他汀類藥物引發糖尿病
? 近期發表在《British Medical Journal》上的一篇文章討論了他汀類藥物、利尿劑與糖尿病發病風險。為什么這個問題這么重要？糖尿病與心臟病風險增加相關。他汀類藥物和降壓藥（包括利尿劑和β受體阻滯劑）可用于心血管疾病危險因素的而管理。但最近的數據顯示長期使用他汀類藥物或利尿劑會增
他汀穩定逆轉斑塊機制新視角
? 不穩定斑塊形成及破裂是動脈粥樣硬化性疾病發病的重要機制，而炎癥在不穩定斑塊形成及破裂中發揮重要作用，但這并不是故事的全貌。電鏡下發現，破裂斑塊內存在大量膽固醇結晶。既往由于檢測手段限制，只在動脈粥樣硬化（AS）性疾病的晚期病變中檢測到大的膽固醇結晶裂隙，因此，人們認為膽固醇結晶是AS性疾病的
他汀相關肌痛癥狀的管理
? 大家好，我是Eric Bruckert,是巴黎Pitié-Salpêtrière 醫院內分泌及代謝疾病科室主任，下面我將對本次ESC年會他汀使用者肌痛管理部分的要點進行總結。醫生在臨床實踐中經常遇到使用他汀后出現肌痛的患者，此時建議進行以下四步考慮：1.評估患者是否存在他汀不耐受情況；2.尋
他汀均可改善ACS預后研究概要
? 來自羅馬尼亞的學者發表研究結果，研究發現，他汀類藥物協同用藥與表柔比星治療乳腺癌或胃癌患者伴發HF危險降 低有關，由于蒽環類藥物心臟毒性的機制似乎與氧自由基相關，他汀類藥物的多效作用可能減輕心臟毒性，但是結果需要進一步的前瞻性觀察得以證實，相關論文發 表在在歐洲心臟病學雜志（Euro
關于倍他司汀的藥理簡介
本品為組胺類藥物。①具有擴張毛細血管的作用，能改善微循環，擴張腦血管、心血管，特別是對椎底動脈系統有較明顯的擴張作用，顯著增加心、腦及周圍循環血流量。②對內耳的毛細血管前括約肌有松弛作用，增加耳蝸和前庭血流量，從而消除內耳性眩暈、耳鳴和耳閉感；還能增加毛細血管通透性，促進細胞外液的吸收，消除內耳
匹伐他汀鈣片的成分介紹
分子式：C50H46CaF2N2O8 分子量：880.98
匹伐他汀鈣片的禁忌介紹
1、對本藥所含成分有過敏史者 2、嚴重的肝功能障礙或膽管閉塞患者（這些患者服用本藥，血藥濃度會上升，出現不良反應的幾率會比較大，而且可能會加重肝臟病變） 3、正在服用環孢霉素的患者（這些患者服用本藥，血藥濃度會上升，出現不良反應的幾率會比較大。而且可能會有橫紋肌溶解癥） 4、妊娠或準備妊娠
匹伐他汀鈣片的藥理介紹
匹伐他汀鈣通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶，從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進肝臟中低密度脂蛋白（LDL）受體的表達和LDL由血液進入肝臟，因此降低總膽固醇。此外，持續抑制肝臟內膽固醇的生物合成，減少向血液中分泌極低密度脂蛋白（VLDL），降低血漿中的甘油三酯。 1、抑制
阿托伐他汀鈣片如何儲存？
阿托伐他汀鈣片應密封保存，并放置在兒童不能接觸到的地方。 具體來說，您可以將阿托伐他汀鈣片存放在陰涼干燥的地方，避免陽光直射，并確保藥瓶或包裝密封良好。同時，確保藥品存放在兒童無法觸及的地方，以防止意外攝入。如果藥品已過期，請不要使用，并及時丟棄。
簡述瑞舒伐他汀的藥理作用
1.瑞舒伐他汀的降血脂作用 羅伐他汀降血脂作用明顯 , 一般他汀類藥物降低低密度脂蛋白膽固醇 (LDL-C)的水平為 17% ～ 54%。而羅伐他汀的Ⅱ期臨床試驗結果表明, 劑量為80 mg時, 其降 LDL-C達 65%, 是目前他汀類藥物中療效最好的。羅伐他汀可以增加 LDL受體的數量。
“放棄”他汀類藥物有了新證據
近日，來自美國、愛爾蘭、意大利、瑞典、法國和日本等國的17位醫生發表的一篇綜述文章稱，膽固醇或“壞”膽固醇水平高與心臟病無關，并要求醫生“放棄”使用他汀類藥物。 一直以來，高水平的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）被認為是引發心臟病的主要原因，心臟病最主要的“殺手”之一。 然而，一項基于大約
關于阿托伐他汀的成分介紹
本品主要成份為阿托伐他汀鈣。 化學名稱：[R-(R^^,R^^)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸鈣鹽(2：1)三水合物 化學結構： 分子式 ：(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O 分子量：1209.
簡述阿托伐他汀的作用機制
立普妥是HMG-CoA還原酶的選擇性、競爭性抑制劑。HMG-CoA的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉化成甲羥戊酸，即包括膽固醇在內的固醇前體。臨床研究、病理研究和流行病學研究顯示，總膽固醇(TC)，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和載脂蛋白B(apo B)血漿水平升高促進人動脈粥樣化形成，是心血
關于氟伐他汀的用法用量介紹
在開始本品治療前及治療期間，患者必須堅持低膽固醇飲食。常規劑量推薦劑量為20或40毫克（1粒或2粒），每日一次，晚餐時或睡前吞服要根據個體對藥物 和飲食治療的反映以及公認的治療指南來調整劑量。膽固醇極高或對藥物反映不佳者，可增加劑量至40毫克（2粒）每日兩次。給藥后，四周內達到最大將LDL 膽固
概述氟伐他汀的注意事項
1.肝功能象其他降低膽固醇的藥物一樣，要在開始服用氟伐他汀之前及治療期間定期檢查肝功能。如果谷丙轉氨酶（ALT）或谷草轉氨酶（AST）持續升高大 于正常高限的3倍或以上，必須停藥。有個別關于可能是藥物一發起肝炎的報告。要求慎用于有肝病史或大量飲酒的或者。 2.骨骼肌功能服用其他HMG-CoA
關于氟伐他汀的使用禁忌介紹
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊 娠級別X由于HMG-輔酶A還原酶抑制劑減少膽固醇的合成，并且可能使某些生物活性的膽固醇衍生物合成減少，若妊娠或哺乳婦女服用則可能對胎兒或嬰兒有 害。因此，HMG-COA還原酶抑制劑禁用于懷孕合哺乳期婦女，也禁用于未采用可靠避孕措施的育齡婦女。治療期間如懷孕，必須停用本
他扎羅汀的類別及貯藏方法
類別抗皮膚角化異常藥貯藏密封,在陰涼干燥處保存
他扎羅汀凝膠的基本性狀
本品為無色至淡黃色凝膠。
他扎羅汀凝膠的鑒別方法
(1)取本品適量(約相當于他扎羅汀0.2mg),加甲醇50ml,振搖,使他扎羅汀溶解,離心,取上清液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在351nm的波長處有最大吸收,在紫外光燈(365nm)下檢視,溶液呈亮黃綠色熒光。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品
他扎羅汀凝膠的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量(約相當于他扎羅汀0.8mg),精密稱定,置50ml量瓶中,加乙腈適量,充分振搖使他扎羅汀溶解,用乙腈稀釋至刻度,搖勻,離心,取上清液對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見他扎羅汀含量測定項下。
鹽酸倍他司汀的基本性狀
本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭;易潮解本品在水中極易溶解,在乙醇中微溶,在丙酮中幾乎不溶。
鹽酸倍他司汀的鑒別方法
(1)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集838圖)一致。(2)本品的水溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)
鹽酸倍他司汀的含量測定方法
取本品約0.1g,精密稱定,加冰醋酸20ml溶解后,加醋酸汞試液5ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于10.46mg的CH12N2·2HCl