關于甲氨蝶呤的劑量與用法
1、治療白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,總量約50mg~150mg。兒童1.5mg~5mg/日。 2、治療絨毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作靜滴,連用5~10日,療程量為80mg~100mg。3 治療頭頸部癌或婦科癌 10mg~20mg/次,動脈插管給藥,每日或隔日1次,7~10次為1療程。 4、治療一般實體瘤 肝、腎功能正常者,30mg~50mg/次,靜注,5~10日1次,5~10次為1療程;也可每次0.4mg/kg,靜注,每周2次。 5、解救療法 先靜注長春新堿1mg~2mg/次,半小時后,用甲氨蝶呤1g~5g/m 2,靜滴6小時。4~6小時后開始肌注甲酰四氫葉酸鈣,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小時肌注1次,用到72小時。依情況可每月用藥1次。......閱讀全文
甲氨蝶呤的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液對照品溶液取甲氨蝶呤對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液色譜條件見有關物質項下。進樣體積10l系統適用性溶液與系統適用性要求見有關物質項下
簡述甲氨蝶呤的藥理毒理
四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶,本品作為一種葉酸還原酶抑制劑,主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸,從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻,導致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,
甲氨蝶呤的功能與主治
(1)全身用藥治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、各類急性白血病、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、消化道癌、宮頸癌及惡性淋巴瘤等。 (2)動脈插管灌注對頭頸部癌和肝癌有較好療效。 (3)大劑量甲氨蝶呤輔以甲酰四氫葉酸鈣救援(HDMTX-CFR療法),作為骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血病
簡述甲氨蝶呤的副作用
1、胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及腹瀉。 2、骨髓抑制主要表現為白細胞下降,對血小板亦有一定影響,嚴重時可出現全血下降、皮膚或內臟出血。 3、大量1次應用可致血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高,或藥物性肝炎,小量持久應用可致肝硬變。 4、腎臟損害常見于高劑量時,
甲氨蝶呤的基本性狀
性狀本品為橙黃色結晶性粉末。本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶,在稀堿溶液中易溶,在稀鹽酸中溶解。比旋度取本品,精密稱定,加0.05mol/L碳酸鈉溶液溶解并定量稀釋制成每1mL中約含10mg的溶液,用2dm的測定管依法測定(通則0621),比旋度為+19'至+24°。
甲氨蝶呤的理化性質
熔點:195℃沸點:561.26℃閃點:11℃密度:1.41g/cm3折射率:1.691外觀:黃色結晶性粉末溶解性:易溶于稀堿、酸或堿金屬的碳酸鹽溶液,微溶于稀鹽酸,幾乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚
甲氨蝶呤的基本信息
本品為4-氨基-10-甲基葉酸及結構相似物的混合物,主要成分為L-(+)-N?-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸,按無水物計算,含C20H22N8O5應為98.0%~102.0%。
甲氨蝶呤的基本信息
化學式:C20H22N8O5分子量:454.439CAS號:59-05-2EINECS號:200-413-8
甲氨蝶呤的鑒別方法
(1)取本品約5mg,加0.5%碳酸銨溶液1ml溶解后,用鹽酸溶液(9→-1000稀釋制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在244nm與306nm的波長處有最大吸收,在234m與262nm的波長處有最小吸收(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集108
甲氨蝶呤的鑒別方法
1、取本品約5mg,加0.5%碳酸銨溶液1mL溶解后,用鹽酸溶液(9→1000)稀釋制成每1mL中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在244nm與306nm的波長處有最大吸收,在234nm與262nm的波長處有最小吸收。2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集108
甲氨蝶呤片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于甲氨蝶呤10mg),精密稱定,置10ml量瓶中,加流動相適量,超聲10分鐘,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,離心,取上清液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置200m量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液、色譜
甲氨蝶呤的計算化學數據
1、 計疏水參數計算參考值(XlogP):-1.8?2、 氫鍵供體數量:5?3、 氫鍵受體數量:12?4、 可旋轉化學鍵數量:9?5、 互變異構體數量:24?6、 拓撲分子極性表面積(TPSA):211?7、 重原子數量:33?8、 表面電荷:0?9、 復雜度:704?10、同位素原子數量:0?11
甲氨蝶呤的基本性狀
本品為橙黃色結晶性粉末本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶;在稀堿溶液中易溶,在稀鹽酸中溶解。比旋度取本品,精密稱定,加0.05mol/L碳酸鈉溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,用2dm的測定管依法測定(通則0621),比旋度為+19°至+24
甲氨蝶呤的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。對照品溶液取甲氨蝶呤對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。色譜條件見有關物質項下,進樣體積10μL。系統適用性溶液與系統適用性要求見有
甲氨蝶呤的功能與主治
(1)全身用藥治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、各類急性白血病、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、消化道癌、宮頸癌及惡性淋巴瘤等。(2)動脈插管灌注對頭頸部癌和肝癌有較好療效。(3)大劑量甲氨蝶呤輔以甲酰四氫葉酸鈣救援(HDMTX-CFR療法),作為骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血病、乳腺癌、卵
甲氨蝶呤的適應癥
主要適用于急性白血病、乳腺癌、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎、頭頸部腫瘤、骨腫瘤、白血病腦膜脊髓浸潤、肺癌、生殖系統腫瘤、肝癌、頑固性普通牛皮癬、系統性紅斑狼瘡、皮肌炎等自身免疫病。本品為抗葉酸類抗腫瘤藥,主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成,而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。本藥選擇性
簡述頭孢甲氧霉素的劑量與用法
成人1g~2g/次,3~4次/日,重癥1日量可達12g;兒童(2歲以上)每日80mg~160mg/kg,分3~4次。肌注可用0.5%利多卡因注射液作溶劑。靜注可將本品1g用10ml注射用水或生理鹽水溶解,緩慢推注。如需靜滴,可用生理鹽水、葡萄糖注射液或0.167mol/L乳酸鈉注射液溶解釋。
關于甲氨蝶呤的藥代動力學介紹
用量小于30mg/m2時,口服吸收良好,1小時~5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,t1/2α為1小時;t1/2β為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10小時。
關于注射用甲氨蝶呤的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥: 用于孕婦作為D類藥物。甲氨蝶呤有潛在的胚胎毒性和致突變性,因此不推薦用于妊娠婦女。如果用藥的潛在益處大于危害的話,甲氨蝶呤可用于可能懷孕的婦女,并應采取適當的避孕措施,如果患者在用藥期間妊娠,應將其對胚胎的潛在危害告訴患者。 甲氨蝶呤能泌入乳液,故哺乳期間禁止使用
CRISPR改善甲氨蝶呤的抗癌療效
作為一種經典的化療藥物,甲氨蝶呤(methotrexate)已在臨床上使用了將近70年。它的基本作用機制是眾所周知的。這種藥物抑制二氫葉酸還原酶(DHFR),其中DHFR是一種產生被稱作四氫葉酸(THF)的葉酸功能形式的酶。THF是制備核酸---比如攜帶細胞遺傳信息的DNA和參與蛋白表達的RNA
甲氨蝶呤片的鑒別和性狀
性狀本品為淡橙黃色片。鑒別(1)取本品細粉適量,照甲氨蝶呤項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的結果(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
甲氨蝶呤片的鑒別方法
(1)取本品細粉適量,照甲氨蝶呤項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的結果(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
甲氨蝶呤片的基本性狀
本品為淡橙黃色片。
甲氨蝶呤片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于甲氨蝶呤2.5mg),置25m量瓶中,加流動相2oml,超聲使甲氨蝶呤溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見甲氨蝶呤含量測
甲氨蝶呤的物理性質
1、熔點:195℃2、沸點:561.26℃3、閃點:11℃4、密度:1.41g/cm35、折射率:1.6916、外觀:黃色結晶性粉末7、溶解性:易溶于稀堿、酸或堿金屬的碳酸鹽溶液,微溶于稀鹽酸,幾乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。
甲氨蝶呤的分子性質數據
摩爾折射率:118.97摩爾體積(cm3/mol):295.6等張比容(90.2K):926.7表面張力(dyne/cm):96.4極化率(10?-24cm?3):47.16
甲氨蝶呤的適應癥介紹
主要適用于急性白血病、乳腺癌、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎、頭頸部腫瘤、骨腫瘤、白血病腦膜脊髓浸潤、肺癌、生殖系統腫瘤、肝癌、頑固性普通牛皮癬、系統性紅斑狼瘡、皮肌炎等自身免疫病。 本品為抗葉酸類抗腫瘤藥,主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成,而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。本
甲氨蝶呤的應用適應癥
1、全身用藥治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、各類急性白血病、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、消化道癌、宮頸癌及惡性淋巴瘤等。2、動脈插管灌注對頭頸部癌和肝癌有較好療效。3、大劑量甲氨蝶呤輔以甲酰四氫葉酸鈣救援(HDMTX-CFR療法),作為骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血病、乳腺癌、卵巢癌、
概述甲氨蝶呤的適應癥
1、全身用藥治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、各類急性白血病、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、消化道癌、宮頸癌及惡性淋巴瘤等。 2、動脈插管灌注對頭頸部癌和肝癌有較好療效。 3、大劑量甲氨蝶呤輔以甲酰四氫葉酸鈣救援(HDMTX-CFR療法),作為骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血病、乳腺
甲氨蝶呤的分子性質數據
1、 摩爾折射率:118.97?2、 摩爾體積(m3/mol):295.6?3、 等張比容(90.2K):926.7?4、 表面張力(dyne/cm):96.4?5、 極化率(10?-24cm?3):47.16