甲氨蝶呤的不良反應
1、胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及腹瀉。2、骨髓抑制主要表現為白細胞下降,對血小板亦有一定影響,嚴重時可出現全血下降、皮膚或內臟出血。3、大量1次應用可致血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高,或藥物性肝炎,小量持久應用可致肝硬變。4、腎臟損害常見于高劑量時,出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥、尿毒癥等。5、還有脫發、皮炎、色素沉著及藥物性肺炎等,鞘內或頭頸部動脈注射劑量過大時,可出現頭痛、背痛、嘔吐、發熱及抽搐等癥狀。6、妊娠早期使用可致畸胎,少數病人有月經延遲及生殖功能減退。......閱讀全文
甲氨蝶呤的鑒別方法
(1)取本品約5mg,加0.5%碳酸銨溶液1ml溶解后,用鹽酸溶液(9→-1000稀釋制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在244nm與306nm的波長處有最大吸收,在234m與262nm的波長處有最小吸收(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集108
CRISPR改善甲氨蝶呤的抗癌療效
作為一種經典的化療藥物,甲氨蝶呤(methotrexate)已在臨床上使用了將近70年。它的基本作用機制是眾所周知的。這種藥物抑制二氫葉酸還原酶(DHFR),其中DHFR是一種產生被稱作四氫葉酸(THF)的葉酸功能形式的酶。THF是制備核酸---比如攜帶細胞遺傳信息的DNA和參與蛋白表達的RNA
關于甲氨蝶呤的劑量與用法
1、治療白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,總量約50mg~150mg。兒童1.5mg~5mg/日。 2、治療絨毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作靜滴,連用5~10日,療程量為80mg~100mg。3 治療頭頸部癌或婦科癌 10mg~20mg/次,動脈插管給藥,
甲氨蝶呤片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于甲氨蝶呤2.5mg),置25m量瓶中,加流動相2oml,超聲使甲氨蝶呤溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見甲氨蝶呤含量測
甲氨蝶呤片的鑒別和性狀
性狀本品為淡橙黃色片。鑒別(1)取本品細粉適量,照甲氨蝶呤項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的結果(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
甲氨蝶呤片的鑒別方法
(1)取本品細粉適量,照甲氨蝶呤項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的結果(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
關于甲氨蝶呤的鑒別測定介紹
1、取本品約5mg,加0.5%碳酸銨溶液1mL溶解后,用鹽酸溶液(9→1000)稀釋制成每1mL中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在244nm與306nm的波長處有最大吸收,在234nm與262nm的波長處有最小吸收。 2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜
甲氨蝶呤片的基本性狀
本品為淡橙黃色片。
甲氨蝶呤的應用適應癥
1、全身用藥治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、各類急性白血病、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、消化道癌、宮頸癌及惡性淋巴瘤等。2、動脈插管灌注對頭頸部癌和肝癌有較好療效。3、大劑量甲氨蝶呤輔以甲酰四氫葉酸鈣救援(HDMTX-CFR療法),作為骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血病、乳腺癌、卵巢癌、
簡述甲氨蝶呤片的藥理毒理
四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶,本品作為一種葉酸還原酶抑制劑,主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸,從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻,導致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,
甲氨蝶呤的物理性質
1、熔點:195℃2、沸點:561.26℃3、閃點:11℃4、密度:1.41g/cm35、折射率:1.6916、外觀:黃色結晶性粉末7、溶解性:易溶于稀堿、酸或堿金屬的碳酸鹽溶液,微溶于稀鹽酸,幾乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。
關于甲氨蝶呤的含量測定介紹
照高效液相色譜法(通則0512)測定。 供試品溶液 取本品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。 對照品溶液 取甲氨蝶呤對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。 色譜條件 見有關物質項下,進樣體積10μL。 系
甲氨蝶呤的分子性質數據
摩爾折射率:118.97摩爾體積(cm3/mol):295.6等張比容(90.2K):926.7表面張力(dyne/cm):96.4極化率(10?-24cm?3):47.16
甲氨蝶呤的藥物相互作用
1、乙醇和其他對肝臟有損害藥物,如與該品同用,可增加肝臟的毒性; 2、由于用該品后可引起血液中尿酸的水平增多,對于痛風或高尿酸血癥患者應相應增加別嘌呤醇等藥劑量; 3、該品可增加抗血凝作用,甚至引起肝臟凝血因子的缺少或(和)血小板減少癥,同此與其他抗凝藥慎同用; 4、與保泰松和磺胺類藥物同
甲氨蝶呤的適應癥介紹
主要適用于急性白血病、乳腺癌、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎、頭頸部腫瘤、骨腫瘤、白血病腦膜脊髓浸潤、肺癌、生殖系統腫瘤、肝癌、頑固性普通牛皮癬、系統性紅斑狼瘡、皮肌炎等自身免疫病。 本品為抗葉酸類抗腫瘤藥,主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成,而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。本
甲氨蝶呤的結構和功能特點
甲氨蝶呤,是一種有機化合物,化學式為C20H22N8O5,主要用作抗葉酸類抗腫瘤藥,通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞的合成,而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。
甲氨蝶呤的主要功能
甲氨蝶呤,為抗葉酸類抗腫瘤藥,主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞的合成,而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。
甲氨蝶呤的物理性質
1、熔點:195℃2、沸點:561.26℃3、閃點:11℃4、密度:1.41g/cm35、折射率:1.6916、外觀:黃色結晶性粉末7、溶解性:易溶于稀堿、酸或堿金屬的碳酸鹽溶液,微溶于稀鹽酸,幾乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。
甲氨蝶呤的應用劑量與用法
1、治療白血病:通常成人口服2.5mg~10mg/日,總量約50mg~150mg。兒童1.5mg~5mg/日。2、治療絨毛膜上皮癌:10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作靜滴,連用5~10日,療程量為80mg~100mg。3、治療頭頸部癌或婦科癌:10mg~20mg/次,動脈插管給藥,每日或隔日
甲氨蝶呤的類別及制劑類型
類別抗腫瘤藥貯藏遮光,密封,在陰涼處保存。制劑(1)甲氨蝶呤片(2)注射用甲氨蝶呤(R)-甲氨蝶呤 C2oHa2N8O5454.44 R)-2-[4[N-[(2,4二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰氨基]戊二酸
甲氨蝶呤的副作用有哪些?
1、胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及腹瀉。 2、骨髓抑制主要表現為白細胞下降,對血小板亦有一定影響,嚴重時可出現全血下降、皮膚或內臟出血。 3、大量1次應用可致血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高,或藥物性肝炎,小量持久應用可致肝硬變。 4、腎臟損害常見于高劑量時,
簡述甲氨蝶呤的理化性質
1、理化性質 熔點:195℃ 沸點:561.26℃ 閃點:11℃ 密度:1.41g/cm3 折射率:1.691 外觀:黃色結晶性粉末 溶解性:易溶于稀堿、酸或堿金屬的碳酸鹽溶液,微溶于稀鹽酸,幾乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚 [1] 2、分子性質數據 摩爾折射率:118.97
甲氨蝶呤的分子性質數據
1、 摩爾折射率:118.97?2、 摩爾體積(m3/mol):295.6?3、 等張比容(90.2K):926.7?4、 表面張力(dyne/cm):96.4?5、 極化率(10?-24cm?3):47.16
概述甲氨蝶呤的適應癥
1、全身用藥治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、各類急性白血病、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、消化道癌、宮頸癌及惡性淋巴瘤等。 2、動脈插管灌注對頭頸部癌和肝癌有較好療效。 3、大劑量甲氨蝶呤輔以甲酰四氫葉酸鈣救援(HDMTX-CFR療法),作為骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血病、乳腺
甲氨蝶呤的藥物相互作用
1、乙醇和其他對肝臟有損害藥物,如與該品同用,可增加肝臟的毒性;2、由于用該品后可引起血液中尿酸的水平增多,對于痛風或高尿酸血癥患者應相應增加別嘌呤醇等藥劑量;3、該品可增加抗血凝作用,甚至引起肝臟凝血因子的缺少或(和)血小板減少癥,同此與其他抗凝藥慎同用;4、與保泰松和磺胺類藥物同用后,因與蛋白質
關于甲氨蝶呤的藥典信息介紹
1、基本信息 本品為4-氨基-10-甲基葉酸及結構相似物的混合物,主要成分為L-(+)-N -[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸,按無水物計算,含C20H22N8O5應為98.0%~102.0%。 2、性狀 本品為橙黃色結晶性粉末。 本品在水、乙醇、三
甲氨蝶呤的藥物相互作用
1、乙醇和其他對肝臟有損害藥物,如與該品同用,可增加肝臟的毒性;2、由于用該品后可引起血液中尿酸的水平增多,對于痛風或高尿酸血癥患者應相應增加別嘌呤醇等藥劑量;3、該品可增加抗血凝作用,甚至引起肝臟凝血因子的缺少或(和)血小板減少癥,同此與其他抗凝藥慎同用;4、與保泰松和磺胺類藥物同用后,因與蛋白質
甲氨蝶呤片的性狀和貯藏方法
性狀本品為淡橙黃色片。鑒別(1)取本品細粉適量,照甲氨蝶呤項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的結果(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
甲氨蝶呤的藥代動力學
用量小于30mg/m2時,口服吸收良好,1小時~5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,t1/2α為1小時;t1/2β為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10小時。少量
甲氨蝶呤的類別和鑒別方法
類別抗腫瘤藥貯藏遮光,密封,在陰涼處保存。