關于甲磺酸多沙唑嗪片的藥代動力學介紹
甲磺酸多沙唑嗪口服吸收良好,血漿藥物濃度達峰時間約2-3小時,生物利用度約65%,該品存在肝 臟首過效應。與食物同服可降低多沙唑嗪的峰血漿濃度和藥-時曲線下面積,但無統計學及臨床意義。在治療劑量范 圍內,血漿蛋白結合率約為98%。多沙唑嗪主要在肝臟代謝,其主要代謝途徑為0-脫甲基化和羥基化。口服甲磺酸 多沙唑嗪2mg,大約63%的藥物經糞便排泄,9 %的藥物經尿排泄。從糞便中排泄的原形藥物大約為4.8%,從尿中 排泄的原形藥物極少。甲磺酸多沙唑嗪的血漿清除呈雙相,終末半衰期為22小時。老年患者和背臟損害患者的藥代 動力學無明顯改變。 目前有關多沙唑嗪在肝功能受損患者中使用及其與已知影響肝臟代謝藥物(如西咪替丁)作用的資料尚不充分。 在一項12例中度肝功能受損患者臨床試驗中,單劑多沙唑嗪的藥時曲線下面積(AUC)升高43%,口服清除率減少40 %。與其它完全經肝臟代謝的藥物一樣,肝功能受損患者使用多沙唑嗪應慎重。......閱讀全文
甲磺酸多沙唑嗪膠囊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品10粒,分別將內容物傾入25ml(1mg規格)或50ml(2mg規格)量瓶中,囊殼用流動相適量清洗,洗液并人量瓶中,加流動相適量,超聲使甲磺酸多沙唑嗪溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液取甲磺酸多沙唑嗪對照品,精密稱定,
服用甲磺酸多沙唑嗪控釋片有哪些不良反應
頭暈、頭痛、乏力、體位性頭暈、眩暈、外周性水腫、嗜睡、胃腸道反應、口干、背痛、胸痛、心悸、心動過速、肌痛、支氣管炎、咳嗽、瘙癢、尿失禁、膀胱炎及鼻炎。普通片罕見有易激惹和震顫。
簡述甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的藥物相互作用
血漿中大部分(98%)多沙唑嗪與蛋白結合。人血漿體外數據表明,多沙唑嗪對地高辛、華法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白結合無影響。在臨床用藥中多沙唑嗪與噻嗪類利尿劑、呋喃苯胺酸、β阻滯劑、非甾體類抗炎藥物、抗生素、口服降糖藥、促尿酸藥或抗凝劑合并使用未發現任何不良的藥物相互作用。
關于吡嗪酰胺片的藥代動力學介紹
口服后在胃腸道內吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內藥濃度可達血濃度的87%一105%。蛋白結合率約10%-20%。口服2小時后血藥濃度可達峰值,T1/2為9-10小時,肝、腎功能減退時可能延長。主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物,
關于甲磺酸左氧氟沙星片的藥代動力學介紹
1、口服后吸收完全,單劑量口服0.2g后,血藥峰濃(Cmax)約為2.9mg/L,達峰時間(tmax)約為1小時。血消除半衰期(t1/2β)約為6小時。蛋白結合率約為30%~40%。 2、甲磺酸左氧氟沙星片吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾
甲磺酸多沙唑嗪的檢查和鑒別方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集733圖)一致檢查氯化物取本品0.1g,加水40m,置水浴中加熱使溶解,放冷,加稀硝酸20ml,搖勻,使甲磺酸析出,濾過,取濾液30ml,依法檢查(通則0
甲磺酸多沙唑嗪膠囊的類別和貯藏方法
類別同甲磺酸多沙唑嗪。規格按C23H25O5N計(1)1mg(2)2mg貯藏遮光,密封保存。
甲磺酸多沙唑嗪的性狀和鑒別方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味。本品在二甲基亞砜中溶解,在水、甲醇或乙醇中微溶。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集733圖)一致
甲磺酸多沙唑嗪膠囊的檢查和檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。2)取本品的內容物適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含多沙唑嗪5μg的溶液,濾過,取濾液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在245mm的波長處有最大吸收,在225nm與295nm的波長處有最
甲磺酸多沙唑嗪膠囊的性狀和檢查方法
性狀本品內容物為白色或類白色粉末。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。2)取本品的內容物適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含多沙唑嗪5μg的溶液,濾過,取濾液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在245mm的波長處有最大吸收,在
簡述鹽酸特拉唑嗪片的藥代動力學
1、藥代動力學 原形藥物血漿濃度最大值出現在給藥后1小時左右,半衰期大約為12小時。食物很少甚至不會影響特拉唑嗪生物利用度。給藥量的大約40%經尿液排泄,60%經糞便排出。特拉唑嗪具有較高的血漿蛋白結合率。 2、貯藏 遮光,密閉保存。 3、包裝 鋁塑泡罩包裝,14片/盒,28片/盒。
關于克霉唑片的藥代動力學介紹
克霉唑片口服后很少吸收,成人口服3g后,2小時的血藥峰濃度僅1.29mg/L,6小時為0.78mg/L。連續給藥時,由于肝酶的誘導作用血藥濃度反而下降。消除半衰期為4.5~6小時。本品大部分在肝內代謝滅活,由膽汁排出,僅少量(不足1%的給藥量)以原型自尿中排泄,尿中排出者大部分為無活性的代謝產物
關于復方氯唑沙宗膠囊的藥代動力學介紹
口服本品后,氯唑沙宗和對乙酰氨基酚均可快速吸收,平均藥物血漿濃度的達峰時間約為45~90min;氯唑沙宗的清除半衰期約為1h,對乙酰氨基酚的清除半衰期約為1.5~3.5h;對乙酰氨基酚可分布于全身大部分組織,主要通過肝臟代謝;氯唑沙宗亦可廣泛分布于肌肉、腎、肝、腦和脂肪組織中,脂肪中的濃度為血漿
關于鹽酸肼屈嗪片的藥代動力學介紹
口服吸收良好,達90%,1~2小時達血漿高峰濃度,但生物利用度較低為30%~50%。血漿蛋白的結合率87%。在肝內經乙酰化產生有活性的代謝產物。半衰期為3~7小時,腎功能衰竭時延長,但不必調整劑量。由于本品持久存在于血管壁內,故其降壓作用半衰期比血藥濃度半衰期為長。口服后45分鐘起作用,持續3~
關于復方四嗪利血平片的藥代動力學介紹
1、復方四嗪利血平片的藥代動力學: 其藥代動力學口服后迅速吸收,生物利用度約為30%~50%,藥后2~4小時達血藥濃度峰值,血漿蛋白結合率高達96%,起效慢,需數天至3周,3~6周達降壓高峰,停藥后作用可持續1~6周。其作用特點為起效緩慢,作用溫和持久。鹽酸肼屈嗪可直接擴張周圍血管,使周圍血管
關于格列吡嗪片的藥代動力學介紹
1、格列吡嗪片的藥代動力學:口服后通過小腸吸收,30分鐘見效,達峰時間1-2小時。T1/2為3~7小時。維 持降血糖長達10小時以上。藥物在體內代謝成無活性物質,第一日排泄服用藥量的97%; 三天內全部由腎臟排出體外。 2、貯藏:遮光,密封,在干燥處保存。 3、包裝:聚氯乙烯固體、藥用硬片和
關于氟桂利嗪片的藥代動力學介紹
【藥代動力學】氟桂利嗪片口服2~4小時達血漿峰值,T1/2為2.4~5.5小時,體內主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中積蓄。連服5~6周達穩態血濃度,90%與血漿蛋白結合,可通過血腦屏障,并可隨乳汁分泌。絕大部分經肝臟代謝,并由消化道排泄。經膽汁進入腸道,經糞便排泄。
關于甲磺酸氨氯地平片的藥代動力學介紹
氨氯地平口服吸收緩慢而完全,不受攝入食物影響;單次用藥6~12小時血藥濃度達峰值,連續用藥7~8天達穩態,生物利用度(F)62%~80%,表觀分布容積(Vd)21L/kg,血漿蛋白結合率為97.5%,消除相半衰期(t1/2β)35~50小時,在肝臟內進行廣泛代謝成為無活性的代謝物,90%以上的代
關于甲磺酸溴隱亭片的藥代動力學介紹
甲磺酸溴隱亭片口服之后,消化道只能吸收大約30%,由于首過效應,生物利用度只有6%左右,甲磺酸溴隱亭片在肝臟主要經過水解代謝成麥角酸和肽類,然后主要通過膽汁排泄到大便中,少量經尿排泄。 報道顯示甲磺酸溴隱亭片在體內的血清白蛋白結合率可達90-96%。 血藥濃度峰值和血藥濃度-時間曲線下面積(
關于依諾沙星片的藥代動力學介紹
口服后吸收完全,相對生物利用度約為90%。單劑量給藥后血藥達峰時間(Tmax)約為1-3小時。血消除半衰期(t1/2β)約為3.3-5.8小時,蛋白結合率為18%-57%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。本品主要自腎排泄,48小時內給藥量的52%-60%
關于氯沙坦鉀片的藥代動力學介紹
吸收:本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。本品與食物同服時,氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 分布:氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%,主要是與白蛋白結合。氯沙坦
關于奧美拉唑鎂片的藥代動力學介紹
奧美拉唑在小腸吸收,通常在3-6小時內被完全吸收。 反復給藥后的生物利用度約為60%,同時攝入食物對其生物利用度無影響,奧美拉唑的血漿蛋白結合率為95%。 奧美拉唑主要是在肝內完全代謝,其代謝產物是砜、硫化物和羥基奧美拉唑,這些產物對胃酸分泌無明顯作用,奧美拉唑血漿濃度,時間曲線的消除相的平
關于克霉唑陰道片的藥代動力學介紹
一、克霉唑陰道片的藥代動力學: 陰道給藥后進行的藥代動力學研究已經顯示僅有少量的克霉唑能被吸收(分別為給藥劑量的3%和3%-10% )。由于已被吸收的克霉唑迅速地在肝臟代謝形成無藥理學活性的代謝產物,導致陰道給藥0.5g后克霉唑的血漿峰濃度為低于10ng/ml,表明陰道內給予克霉唑后不會發生可
關于伏立康唑片的藥代動力學介紹
1、吸收 口服本品吸收迅速而完全,給藥后1-2小時達血藥峰濃度。口服后絕對生物利用度約為96%。當多劑量給藥,且與高脂肪餐同時服用時,伏立康唑的血藥峰濃度和給藥間期的藥時曲線下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對本品吸收無影響。 2、分布 穩態濃度下伏立康唑的分布容積為4.6l/k
關于利奈唑胺片的藥代動力學介紹
吸收:口服給藥后,利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度,絕對生物利用度約為100%。所以,利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調整劑量。 利奈唑胺的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺與高脂食物同時服用時,達峰時間從1.5小時延遲至2.2小時,峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標AU
關于阿普唑侖片的藥代動力學介紹
1、藥代動力學: 口服吸收快而完全,血漿蛋白結合率約為80%。口服后1~2小時血藥濃度達峰值。2~3天血藥濃度達穩態。T1/2一般為12~15小時,老年人為19小時。經肝臟代謝,代謝產物α-羥基阿普唑侖,該產物也有一定藥理活性。經腎排泄。體內蓄積量極少,停藥后清除快。 2、貯藏:遮光,密封保
關于苯唑西林鈉片的藥代動力學介紹
苯唑西林鈉片耐酸,穩定,口服可吸收,30%~33%可在腸道吸收;空腹口服本品1g,血藥峰濃度于0.5~1小時到達,為11.7mg/L,劑量加倍,血藥濃度亦倍增。食物可影響本品在胃腸道的吸收。本品蛋白結合率為93%。在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關節腔液中均可達到有效治療濃度,在腹水和痰液中濃度較低
甲磺酸帕珠沙星的藥代動力學
健康志愿者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,靜滴持續時間為30分鐘,Cmax分別為8.99mg/L與11.0mg/L;AUC0-∞分別為13.3mg·h/L及21.7mg·h/L;t1/2β分別為1.65小時及1.88小時;Tmax均為0.5小時。給藥后本藥可迅速分布至組織和體
甲磺酸培氟沙星的藥代動力學
據資料介紹,本品0.4g靜脈滴注后,原藥血濃度為5.8mg/L,與人體血漿蛋白結合率為20%~30%,半衰期(t1/2)較長,約10~13小時,體內分布廣泛,在支氣管、肺、肝、腎、肌肉、前列腺等組織和膽汁、胸、腹腔液中均能達到有效濃度。此外尚可透過炎癥腦膜進入腦脊液中,腦脊液中濃度約為血藥濃度的
概述纈沙坦氫氯噻嗪片的藥代動力學
1、纈沙坦 吸收 纈沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差異很大,平均絕對生物利用度為23%(23±7),在研究的劑量范圍內,藥代動力學曲線呈線性。每天服用1次時,纈沙坦很少引起蓄積,在男性和女性中,血漿濃度相似。 進餐時服用纈沙坦,使AUC減少48%,血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無論是否與