蘭州化物所路易斯酸催化的碳氫官能化研究取得進展

路易酸催化碳氫官能化

　　近日，中國科學院蘭州化學物理研究所羰基合成與選擇氧化國家重點實驗室在路易斯酸催化的碳氫官能化研究方面取得了新進展。

　　在前期鈀催化的碳氫活化（J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 3650-3651）研究基礎上，研究人員采用非貴金屬路易斯酸作為催化劑實現了碳氫鍵活化，構建了2-取代的含氮雜環芳香化合物和N-磺酰基亞胺的加成反應，得到了一類含氮雜環胺衍生物，并通過碳氫鍵官能化引發串聯反應，簡潔高效地合成了異吲哚啉酮和異吲哚啉化合物。

　　該研究為含氮雜環芳香化合物合成重要的藥物雜環骨架提供了一種新方法，在醫藥化學領域具有重要意義。

　　吡啶基團是一種非常重要的藥效基團，存在于很多天然及人工合成的具有生理活性的化合物中，目前已經發展出大量有關于取代的吡啶衍生物的制備方法。新方法提出在溫和的條件下，采用路易斯酸作為催化劑，構建2-取代含氮雜環芳香化合物與亞胺的碳氫官能化反應。值得一提的是，僅需一步操作，通過碳氫官能化引發串聯反應，即可高產率地得到含氮雜環異吲哚啉酮和異吲哚啉化合物。

　　該研究得到了國家自然科學基金和中科院的資金支持。相關論文發表在《高等合成與催化》上（Adv. Synth. Catal. 2010, 352, 3195–3200）。