微生物所等在天然產物藥物研發中取得進展
微生物次級代謝產物,一般也稱為微生物天然產物,是抗菌和抗腫瘤藥物的重要來源。現代藥物研發中,微生物天然產物很少直接作為藥物使用,一般需要優化藥理活性和成藥性才能達到新藥創制的要求。而藥理活性是藥物研發的基礎和核心,是必要條件。通常情況下,如何提高活性是天然產物進入到新藥研發流程首要解決的問題。目前采用的常規方法是構建天然產物的衍生物庫,篩選活性顯著提高的化合物進入后續研發流程。多種藥物分子都是通過類似的方法得到的。但建庫篩選費時、費力,大大增加了研發成本。 中國科學院微生物研究所陳義華課題組提出基于構效關系和次級代謝多樣性,通過理性設計和組合生物合成快速獲得活性顯著提示的天然產物的思路。他們以自主知識產權的環六肽類抗生素白黃菌素作為出發材料,基于白黃菌素類似物的構效關系研究,理性設計活性更優的二聚化的白黃菌素衍生物,并通過組合生物合成技術讓微生物直接生產二聚化的白黃菌素,將白黃菌素類化合物的抗菌和抗腫瘤活性提高了10-10......閱讀全文
質譜成像(MSI):天然產物藥物研發新視角
天然產物(Natural products, NPs)及其衍生物是新藥研發的重要源泉,對疾病的預防和治療具有至關重要的作用。NPs 新藥開發包括兩個關鍵方面:一個是從藥用植物或微生物中發現 NPs,另一個是在不同的生理和病理狀態下對體內的 NPs 進行評估。NPs 在藥用植物、微生物以及生物體內
微生物所等在天然產物藥物研發中取得進展
微生物次級代謝產物,一般也稱為微生物天然產物,是抗菌和抗腫瘤藥物的重要來源。現代藥物研發中,微生物天然產物很少直接作為藥物使用,一般需要優化藥理活性和成藥性才能達到新藥創制的要求。而藥理活性是藥物研發的基礎和核心,是必要條件。通常情況下,如何提高活性是天然產物進入到新藥研發流程首要解決的問題。目
新機理實現天然產物藥物合成效率與產量雙突破
鏈霉菌是生產天然產物藥物的重要細胞工廠,超過2/3的抗生素來源于鏈霉菌。近日,中國農業科學院植物保護研究所微生物天然產物農藥創新任務在《國際生物大分子雜志》(International Journal of Biological Macromolecules)上發表研究論文。該研究鑒定了一個保守的全
科學家發現海洋活性天然產物新功能及藥物靶標
中國科學院上海藥物研究所生命過程小分子調控全國重點實驗室研究員郭躍偉、李序文團隊,聯合中國藥科大學多靶標天然藥物全國重點實驗室研究員龐濤團隊,發現了海洋天然產物naamidine J(NJ)抗炎新功能的直接靶標,即CSE1L,為治療急性肺損傷提供了新藥理學靶點,也為研究CSE1L的功能和開發治療急性
新方法可高效合成氘代天然產物及藥物分子
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517764.shtm近日,中國科學院上海藥物研究所戴輝雄課題組開展了基于芳酮C–C鍵活化的氘化反應研究,為合成氘代天然產物及藥物分子提供了高效方法,相關研究發表于《德國應用化學》。碳-碳鍵是構成有機化合物
研究海洋天然產物的意義
海洋中生物種類20多萬種,是地球上最大的資源能源寶庫,豐富的資源有待于人們研究利用, 目前人們對海洋生物的認識仍相當有限,利用率僅1% 左右。海洋生物生活在一個具有一定水壓、較高鹽度、較小溫差、有限溶氧、有限光照的海水化學緩沖體系中。與環境因子(物理的、化學的、生物的)聯系更為密切。由于生活環境的特
滇港高校共建天然藥物研發實驗室
昨日,云南省陳新滋院士工作站暨云南民族大學—香港浸會大學傳統天然藥物研發聯合實驗室在云南民族大學揭牌成立。 陳新滋院士是有機化學領域的國際知名專家,曾任香港化學會主席、香港理工大學副校長,現任香港浸會大學校長,主要從事手性催化配體和不對稱合成研究及相關醫藥產品工藝開發、新藥研制和工業應用,曾獲
BCEIA-2013應用技術報告會——藥物與天然產物分析專場
第十五屆北京分析測試學術報告會暨展覽會于2013 年10 月23 至26 日召開,學術報告會將在北京新世紀日航飯店同期舉行。 BCEIA 2013 應用技術報告會——藥物與天然產物分析專場 第四會議室 2013年10月23日下午 13:00-16:00???????????????
孫漢董:中國植物化學與天然藥物研發
在我國,植物化學研究雖已有100多年的歷史,對許多有特色的、臨床和民間廣為應用的藥用植物以現代科學方法已開展了相關研究,但限于國力和研究條件,也僅僅是不到十分之一的藥用植物進行了初步的研究,少數種進行了較深入的研發。然而,隨著先進分離方法及儀器、分離材料以及結構鑒定方法的快速發展,如今從植物中
海洋天然產物Shishijimicin-A的全合成
近期,美國萊斯大學(Rice University)化學系教授,當今有機全合成大神K. C. Nicolaou在JACS上報道了一種稀有的海洋天然產物Shishijimicin A的第一例全合成,為新型抗癌藥物的研發打下了基礎。 Shishijimicin A是一種稀有的海洋天然產物,具有極
JACS:研究人員從天然產物中開發更有效的抗癌藥物
阿肯色大學一名化學研究員的一項新研究揭示了Ipomoeassin F的關鍵分子機制。Ipomoeassin F是一種劇毒的天然產物,可以抑制許多腫瘤細胞系的生長。這一發現可能導致設計出更有效的抗癌藥物。 Ipomoeassin F是樹脂糖苷家族的成員之一,這是一種常見的牽牛花特有的次生代謝產物
Waters推出用于藥物化學和天然產物提取的新型LC純化系統
新的Prep 150 液相色譜系統滿足了色譜使用者專用前處理凈化的需求 賓夕法尼亞州費城,2013年3月18日。Waters公司(NYSE:WAT)今天宣布了推出新型Prep 150液相系統,一款新型適合通用的前處理色譜系統,專門為從實驗室合成復雜基質中分離目標化合物,或在凈化過程
為什么要學習研究海洋天然產物?
海洋天然產物是海洋生物的代謝物。其中的蛋白質、核酸、多糖等大分子物質,有專門的研究,不在此列。這里主要指分子量較低、結構特殊的次級代謝物。它們具有各種生物活性,如有的是在生物體內能調節個體各細胞間的功能的激素;有的是在生物同種或異種內通過海水介質而相互作用的化學傳訊物質,即信息素。 海洋天然產
一種基于天然產物的抗急性肺損傷藥物先導化合物
近日,中國科學院上海藥物研究所張翱課題組聯合溫州醫科大學藥學院梁廣研究團隊在基于天然產物的抗急性肺損傷藥物先導化合物發現研究方面取得進展。研究成果以Biomimetic synthesis of the natural product salviadione and its hybrids: d
華南植物園在天然產物抗耐藥菌藥物化學研究中取得進展
桃金娘(Rhodomyrtus tomentosa (Aiton) Hassk.)又名山稔子、崗稔,分布于臺灣、福建、廣東、廣西等地的丘陵地帶,是嶺南地區分布廣泛的藥用和觀賞植物,其果實可食用,是南方佳果。 中國科學院華南植物園天然產物化學生物學研究組博士研究生趙麗云在研究員邱聲祥和副研究員譚
抗艾滋病天然產物研究取得進展
人類免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus, HIV)感染所致艾滋病是嚴重危害人類生命健康的重大疾病。以高效抗逆轉錄病毒治療 (HAART) 為代表的艾滋病藥物治療已取得巨大進步。然而,除了存在難治愈、嚴重副作用等問題外,還有約30%的患者由于治療無應答、
研究揭示天然產物vinigrol的抗炎之謎
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/511925.shtm
研究揭示吲哚類天然產物全合成研究
吲哚類天然產物數量大、種類多,結構新穎獨特、復雜多變,并且擁有豐富多樣的生物活性,因而一直是天然產物合成及新藥發現等域被的研究熱點。近日,中國科學院長春應用化學研究所韓福社課題組圍繞leconoxine和后依波加(post-iboga)兩類吲哚亞家族天然產物全合成研究,取得了系列進展。 Lec
抗腫瘤天然產物生物合成研究獲進展
對結構獨特、活性顯著的天然產物進行生物合成研究是從基因簇、生物合成途徑及酶催化反應角度理解自然界“全合成”的生物-化學過程。中國科學院上海有機化學研究所生命有機化學國家重點實驗室唐功利課題組多年來致力于復雜抗腫瘤天然產物的生物合成研究,經過幾年的努力,該課題組最近在兩個課題上均取得突破。
重磅!南開大學合成抗癌天然產物
據可靠消息:近日,南開大學陳悅教授團隊首次實現了抗癌天然產物BE-43547A2的高效化學全合成,并通過實驗驗證了該化合物可選擇性殺滅胰腺癌干細胞,藥物開發潛力很大。 記者9日獲悉,南開大學藥物化學生物學國家重點實驗室、藥學院陳悅教授團隊首次實現了抗癌天然產物BE-43547A2的高效化學全合
上海有機所發表天然產物全合成進展
虎皮楠生物堿 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大類從虎皮楠科植物中分離的具有化學、生物和生物合成等多方面研究意義的天然產物。我國天然產物化學家郝小江、岳建民、郭躍偉等在該類天然產物的分離鑒定上作出了重要貢獻。由于其結構上的復雜性和多樣性,該家族約250個成員中僅有7個分
蒽醌類天然產物開環新機制
以大黃素為代表的蒽醌類化合物是一類廣泛存在于植物和絲狀真菌中的重要天然產物,因其多樣的生物學活性,如消炎、抗病毒、抗腫瘤、抗氧化、瀉下等,而備受廣泛關注。蒽醌化合物C10-C4a鍵的切割是導致開環產生的裂醌化合物結構多樣性的關鍵。盡管裂醌化合物的生物合成途徑已基本清晰,但其中最為關鍵的蒽醌開環機
有機合成天然產物的重要性
?無論在過去還是未來,天然產物都是藥物發現的重要來源。大約一半的現有藥物是天然產物或其衍生物,但仍有許多未知種類的天然產物有待開發。舉例來講,相比于陸地天然產物,海洋中天然化合物的種類和數量更多,但目前只有很小一部分得到了研究。海洋天然產物將成為藥物開發的下一個寶庫。? 天然產物合成在今天依舊非常重
廣州生物院完成天然產物Aspidophytine全合成
Aspidophytine屬于Aspidosperma類生物堿的一種。由于結構新穎,引起了合成化學家的廣泛興趣。但直到1999年,哈佛大學的諾貝爾獎得主E. J. Corey才率先完成了其全合成,隨后許多著名的學者也相繼報道了其全合成。截至目前,已有四位著名學者完成了其不對稱全合成,一位
天然產物中多糖的分離、純化與鑒定(1)
第一部分多糖的提取、純化目的要求了解多糖提取和純化的一般方法。實驗原理多糖類物質是除蛋白質和核酸之外的又一類重要的生物大分子。早在60年代,人們就發現多糖復雜的生物活性和功能。它可以調節免疫功能,促進蛋白質和核酸的生物合成,調節細胞的生長,提高生物體的免疫力,具有抗腫瘤、抗瘍和抗愛滋病 (AIDS)
液質聯用在天然產物分析中的應用
利用HPLC-MS分析混合 樣品,和其他方法相比具有高效快速,靈敏度高,只需品進行簡單預處理或衍生化,尤其適用于含量少、不易分離得到或在分離過程中易的組分。因此HPLC-MS技術為天然產物研究提供了一個高效、切實可行的分析途國內利用該技術在天然產物研究中已經有很多報道。如 李麗等利用 高效液相色 質
高速逆流色譜分離天然產物的溶劑體系選擇
摘 要: 高速逆流色譜(HSCCC) 是一種有效快速的分離方法。綜述了近幾年來關于HSCCC 分離天然產物的研究進展, 與以往綜述按分離物質的種類對溶劑體系分類闡述不同, 將按照溶劑體系的極性對其分類闡述, 并且詳細的論述了常用溶劑體系適合分離物質的特征, 列舉了大量的應用實例和被分離物質的結構及分
CPSA-2014分會:中藥和天然產物研究
2014年4月16-18日,第五屆中國上海化學與藥物結構分析會議(CPSA Shanghai 2014)于在上海浦東淳大萬麗酒店召開。本屆會議的主題是“個性化藥物新時代:藥物研發的創新方法”。會議吸引到來自國際知名藥企、跨國大制藥公司、中國CRO、生物醫藥
上海有機所天然產物仿生合成研究取得進展
反應過程圖 在自然界中,復雜天然產物的精巧組裝往往令人嘆為觀止。如何在化學實驗室里模擬生物合成的過程,高效地制備具有類似生物功能的化合物一直是科學家們長久以來的夢想。天然有機化合物的仿生合成是近年來備受關注的熱點領域之一。 中科院上海有機化學研究所天然產物有機合成化學
聚焦科研熱點,透視特色技術丨天然產物研究
??????????本文內容非商業廣告,僅供專業人士參考。關于島津? ? ? 島津企業管理(中國)有限公司是(株)島津制作所于1999年100%出資,在中國設立的現地法人公司,在中國全境擁有13個分公司,事業規模不斷擴大。其下設有北京、上海、廣州、沈陽、成都分析中心,并擁有覆蓋全國30個省的銷售代理