抗腫瘤藥物研究及新藥篩選
提 綱 一、化療藥物的發展 二、腫瘤的藥物治療 三、抗腫瘤藥物篩選及評價 四、體外抗腫瘤活性試驗 五、體內抗腫瘤活性試驗 一、化療藥物的發展 ? 近代腫瘤化療學始于20世紀40年代。 ? 50年代通過動物篩選化療藥物發現了5FU、MTX、CTX等，化療學有了發展。 ? 60年代認識到腫瘤細胞動力學及化療藥藥代動力學的重要性。大部分目前所用的抗癌藥已發現，有急淋、HD、睪丸癌等可化療治愈。 ? 70年代形成腫瘤內科學，更多腫瘤有了比較成熟的化療方案。 ? 80年代研究以生物反應修飾劑等藥物來提高化療療效，探索抗藥性產生的原因，5%腫瘤患者可治愈。 ? 90年代新抗癌藥進入臨床，多藥耐藥基因發現，生物治療，基因治療輔助治療改善等，療效進一步提高。 二、腫瘤的藥物治療 1、細胞毒類抗腫瘤藥 a、拓撲異構酶抑制劑 原理： 真核細......閱讀全文
基因芯片技術在藥物篩選和新藥開發領域的應用
由于所有藥物（或獸藥）都是直接或間接地通過修飾、改變人類（或相關動物）基因的表達及表達產物的功能而生效，而芯片技術具有高通量、大規模、平行性地分析基因表達或蛋白質狀況（蛋白質芯片）的能力，在藥物篩選方面具有巨大的優勢。用芯片作大規模的篩選研究可以省略大量的動物試驗甚至臨床，縮短藥物篩選所用時間，提高
改造“分子膠水”可開發抗腫瘤新藥
近日，北京生命科學研究所所長王曉東團隊，清華大學結構生物學高精尖創新中心教授王宏偉團隊、黃牛團隊和齊湘兵團隊合作，在《自然—通訊》上發表論文，解析了3種結構不同的小分子化合物處理條件下的PDE3A-SLFN12復合物結構，獲得小分子與該蛋白復合物相互作用的關鍵結構信息。 人體胚胎在發育過程中，
創新藥大事件|恒瑞醫藥7億美元抗腫瘤藥物成功出海
2月12日，恒瑞醫藥(44.81 -0.91%,診股)發布公告稱與美國TREELINEBIOSCIENCES，INC.公司（以下簡稱“Treeline公司”）達成協議，將具有自主知識產權的抗腫瘤藥品SHR2554（EZH2抑制劑）項目有償許可給Treeline公司，Treeline公司將獲得在除
藥物高通量篩選技術的研究進展
藥物高通量篩選技術，是發現創新藥物的重要技術手段之一，已受到藥學同行的極大關注。現將近年來藥物高通量篩選技術的研究進展做一綜述。■發展中的高通量篩選技術高通量篩選的組合模式。近年來，由于自動化技術特別是機器人的應用，在新藥研究中出現了高通量篩選技術，該技術將化學、基因組研究、生物信息，以及自動化儀器
藥物高通量篩選技術的研究進展
藥物高通量篩選技術，是發現創新藥物的重要技術手段之一，已受到藥學同行的極大關注。現將近年來藥物高通量篩選技術的研究進展做一綜述。 ■發展中的高通量篩選技術 高通量篩選的組合模式。近年來，由于自動化技術特別是機器人的應用，在新藥研究中出現了高通量篩選技術，該技術將化學、
－昆明植物所抗腫瘤藥物研究取得新進展
鉑類藥物是治療包括肺癌、胃癌、結腸癌、卵巢癌等常見惡性腫瘤的一線藥物，在臨床中廣泛應用。然而，目前臨床使用的鉑類抗癌藥物缺乏對腫瘤細胞的選擇性，具有明顯的臨床毒副作用。同時腫瘤病人容易對鉑類藥物產生耐藥性，導致化療失敗。 針對鉑類藥物存在的以上問題，中國科學院昆明植物研究所李艷研究員課題組
研究實現高效生物合成抗腫瘤藥物β欖香烯
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/3/495308.shtm 近日，中科院大連化物所生物技術研究部合成微生物學研究組（1823組）周雍進研究員團隊在抗腫瘤藥物β-欖香烯高效生物合成研究中取得新進展。該團隊在多形漢遜酵母中構建并優化倍半萜β-
研究發現介導鐵死亡傳播的抗腫瘤潛在藥物
近日，中山大學腫瘤防治中心研究員朱孝峰/鄧蓉團隊研究發現了半乳糖凝集素-13（Galectin-13）是介導腫瘤細胞鐵死亡傳播的關鍵因子，并揭示了鐵死亡腫瘤細胞分泌的Galectin-13通過減弱溶質載體家族7成員11（SLC7A11）質膜定位，增強鄰近腫瘤細胞鐵死亡敏感性，從而引發鐵死亡傳播。相關
抗腫瘤1類新藥鹽酸希美替尼獲準進入臨床研究
2月13日，由中國科學院上海藥物研究所張翱課題組、耿美玉課題組、丁健課題組與任進課題組共同協作研發的抗腫瘤1類新藥鹽酸希美替尼（SOMCL-15-290）及其片劑，獲得國家藥品監督管理局頒發的臨床試驗通知書，獲準開展臨床試驗。 臨床前研究表明，鹽酸希美替尼作用機制獨特，同步高效選擇性抑制腫瘤血
抗腫瘤1.1類新藥倍賽諾他獲批進行臨床研究
近日，由中國科學院上海藥物研究所相關研究團隊自主研發的抗腫瘤1.1類新藥倍賽諾他原料藥及其片劑順利通過國家食品藥品監督管理局（CFDA）的評審并獲得“藥物臨床試驗批件”，獲準開展臨床研究。 倍賽諾他為上海藥物所科研人員研發的一類新型雙噻唑類廣譜組蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制劑，臨床前開發由上
藥物篩選的定義
廣義：是針對特定的要求和目的，通過適當的方法和技術，主要的技術有基因組學、蛋白質組學、代謝組學、計算生物學、生物芯片技術、微流控芯片技術等方法，在一定的可選擇范圍內，進行藥物優選的過程。因此，藥物篩選包括新藥研究過程中的處方篩選，根據特定目的選擇符合要求的藥物。狹義：篩選專指采用實驗技術進行。
海王生物重磅抗腫瘤新藥即將獲批
海王生物重磅抗腫瘤新藥替吉奧片即將獲批生產，有望于2014年上市，完善公司抗腫瘤生產線。 國家藥監局網站顯示，海王生物(000078.SZ)控股子公司海王福藥申報生產的3.2類抗腫瘤化藥替吉奧片狀態已經變成“在審批”，按照新藥審批流程，海王生物有望在1個月左右取得產品的生產批件。 除
全球首個！這個抗腫瘤新藥獲批臨床
日前，奧賽康(8.83 -0.45%,診股)發布公告稱子公司江蘇奧賽康生物醫藥有限公司（以下簡稱“奧賽康生物”）于近日收到國家藥品監督管理局（以下簡稱“藥監局”）下發的注射用ASKG915臨床試驗申請《受理通知書》。 注射用ASKG915是一款具有自主知識產權的PD-1抗體/IL-15前藥雙功
新藥通過支撐抗腫瘤變異蛋白抵制癌癥
癌癥生物學領域的一個長期夢想是找到可以恢復p53活性的小分子藥物。幾乎不可能清楚地看到Rommie Amaro最喜愛的蛋白在起作用。這個蛋白叫作p53，它敲響了殺死破壞DNA細胞的警鐘，并防止其癌變，正因如此，它被稱為“基因組守衛者”。它大而松軟，用標準成像工具很難跟蹤這個分子變形者。因此加州大學圣
他讓原創抗腫瘤新藥在日本上市
“做老百姓吃得起的好藥，讓中國原創新藥早日走向世界。” 在上海市浦東新區張江科學城內，有一處被譽為“張江藥谷”的地方。 這里匯集了包括中國科學院上海藥物研究所（以下簡稱上海藥物所）在內的一批藥物研發中心，以及聚焦生物技術與現代醫藥產業結合的創新企業。 環球人物記者在“藥谷”見到丁健院士，他滿頭
新藥通過支撐抗腫瘤變異蛋白抵制癌癥
幾乎不可能清楚地看到Rommie Amaro最喜愛的蛋白在起作用。這個蛋白叫作p53，它敲響了殺死破壞DNA細胞的警鐘，并防止其癌變，正因如此，它被稱為“基因組守衛者”。它大而松軟，用標準成像工具很難跟蹤這個分子變形者。因此加州大學圣迭戈分校計算生物學家Amaro轉而利用超級計算機。她插入p53
貴州百靈參研抗腫瘤新藥
曾疾馳在跨界道路上的貴州百靈(002424，收盤價24.23元)正在一步一步回歸主業。 3月28日，貴州百靈公告稱，26日與江西本草天工科技有限責任公司(以下簡稱江西本草)簽訂了《技術開發(合作)合同》，雙方將共同參與化藥5類新藥表柔比星脂質體開發項目的研究開發。 對此，有分析人士認
我國抗腫瘤藥物市場現狀
靶向藥物作用機理 現代腫瘤治療學已有百余年的歷史，但在20世紀40年代前最有效的治療手段只有手術和放療。由于殘留癌腫的微小轉移存在，約1/3的腫瘤細胞難以徹底殺死。后來，人們發現化學藥物可以殺死一些晚期腫瘤細胞并進一步發現物理療法聯合化療可以很好解決殘留癌腫的微小轉移問題，自此開啟了抗腫瘤
墨西哥更新藥物及草藥標簽規定
墨西哥衛生部于11月21日發表官方標準NOM-072-SSA1-2012，更新了國產和進口藥品及草藥的標簽要求。 總體而言，藥物標簽必須包括以下信息： (一)專有名稱; (二)通用名稱(草藥必須使用符合植物命名法的學名); (三)制藥形式;(四)藥物濃度; (五)使用方法;
密理博收購新技術加強藥物篩選研究
繼今年2月初以2200萬美金成功收購Guava Technologies (Guava)*之后，密理博公司再度出資收購Epitome Biosystems’ EpiTag?技術。該項技術的收購將使密理博生物科學部門進一步拓展在multiplex immunoassay液相芯片檢測方面的實力，為科
綠色熒光蛋白藥物篩選應用研究
藥物篩選 許多新發展的光學分析方法已經開始利用活體細胞來進行藥物篩選，這一技術能從數量眾多的化合物中快速篩選出我們所感興趣的藥物。基于細胞的熒光分析可分為三類：即根據熒光的密度變化、能量轉移或熒光探針的分布來研究目標蛋白如受體、離子通道或酶的狀態的變化。熒光探針分布是利用信號傳導中信號分子的遷
2017全球新藥研發：抗腫瘤、罕見病領跑、創新藥回報或降低
中國食藥監總局（CFDA）更是在這一年加速狂奔，進入史上最快跑道，利好新藥臨床和上市的審批政策頻出，大批新藥上市，素有“新藥元年”之稱。 2018年1月4日，CFDA發布首部《中國上市藥品目錄集》，第一批收錄131個藥品203個品規，以進口原研藥為主，共有172個品規，占85%；2017年批準
2017中科院亮點：我國建成國際最大激酶靶點細胞篩選庫
完成單位：中國科學院合肥物質科學研究院 抗腫瘤靶向藥物是臨床腫瘤治療的重要手段，然而藥物檢測體系的落后嚴重制約著我國自主研發創新靶向藥物的進程。為此，中科院合肥研究院建成了世界上規模最大的基于癌癥激酶靶點的高通量細胞篩選庫，幾乎覆蓋了目前已知的與腫瘤發生發展相關的全部激酶及激酶突變細胞，填補了
－2013FDA、EMA抗腫瘤新藥審批情況回顧
2013年美國食品與藥品管理局(FDA)和歐洲藥品管理局(EMA)均批準了十余種抗腫瘤新藥。兩個機構尤其是美國FDA在藥品審批路徑方面有很多可借鑒的工作模式。以下，筆者對2013年美國FDA和EMA抗腫瘤新藥的審批情況做一回顧總結。 2013年FDA抗腫瘤新藥審批情況 2013年美國
靶向抗腫瘤新藥LX132膠囊獲一類新藥臨床批件
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/12/514586.shtm
藥物高通量篩選技術
藥物高通量篩選技術簡單介紹一下關于藥物高通量篩選技術的知識。一.概念高通量篩選(High throughputscreening，HTS)技術是指以分子水平和細胞水平的實驗方法為基礎，以微板形式作為實驗工具載體，以自動化操作系統執行試驗過程，以靈敏快速的檢測儀器采集實驗結果數據，以計算機對實驗數
－抗腫瘤藥物的發展趨勢
隨著人口老齡化和污染的加重，中國的腫瘤病人快速增長，抗腫瘤藥物市場廣闊，2013年全球銷量前十大藥物近一半為抗腫瘤靶向藥物，隨著科技發展，靶向藥物的進化也表現出一些新的趨勢。 藥物使用從單一到聯合：以前靶向藥物以單藥加化療為主，但大多數腫瘤是多基因疾病，針對單個靶點治療雖然能延長生存，但很少能
全球抗腫瘤藥物ZL分析（節選）
不管是在發達國家還是發展中國家，癌癥幾乎都是死亡率最高的疾病。根據GLOBOCAN給出的統計和預估數據，2012年全球約有1409萬癌癥新增病例，并有820萬人死于癌癥。在我國，癌癥的發病率和死亡率居高不下，亦是首要致死病因和重要的公共衛生問題。據估計，2015年約有429.2萬癌癥新增病例及2
我國研發抗腫瘤藥物正式上市
中國抗腫瘤藥物實現再次升級 我國自主創新PEG化脂質體阿霉素(里葆多)正式上市 十月十八日，在廈門舉辦的第十二屆全國臨床腫瘤學大會暨二00九CSCO學術年會上，上海復旦張江生物醫藥股份有限公司宣布，歷時六年研發，中國自主創新的首枚阿霉素“導彈”——PEG化脂質體阿霉素(里葆多)正式上
－抗腫瘤藥物的發展趨勢
隨著人口老齡化和污染的加重，中國的腫瘤病人快速增長，抗腫瘤藥物市場廣闊，2013年全球銷量前十大藥物近一半為抗腫瘤靶向藥物，隨著科技發展，靶向藥物的進化也表現出一些新的趨勢。 藥物使用從單一到聯合： 以前靶向藥物以單藥加化療為主，但大多數腫瘤是多基因疾病，針對單個靶點治療雖然能延長