合成具有潛在生物活性的二芳基甲胺類化合物
中國科學院上海有機化學研究所金屬有機化學國家重點實驗室王曉明課題組致力于研究多金屬物種參與的反應體系，包括通過金屬間電子傳遞、基團轉移實現挑戰性的轉化過程和探究內在規律、仿酶的雙多核金屬催化劑的開發和金屬團簇催化等。近日，受到前人關于SmI2單電子轉移至酰胺實現其活化以及金屬添加劑可以顯著提高SmI2介導的反應效率的啟發，王曉明團隊采用SmI2/Sm混合體系與金屬添加劑[Pd(PPh3)4]結合，實現了酰胺與芳基硼酸酯的直接脫氧芳基化反應（Angew. Chem. Int. Ed. 10.1002/anie.202104359）。該方法操作簡單且所需條件溫和，以中等至良好的收率合成了一系列具有潛在生物活性的二芳基甲胺類化合物。相關工作同時申請了中國發明ZL。 酰胺是有機化學中常見的官能團之一，在精細化工、農業化學和制藥工業等相關的化合物中普遍存在。由于C-N鍵的共振穩定效應，酰胺羰基碳的親電性較弱，使得酰胺結構相對穩定，其......閱讀全文
合成具有潛在生物活性的二芳基甲胺類化合物
中國科學院上海有機化學研究所金屬有機化學國家重點實驗室王曉明課題組致力于研究多金屬物種參與的反應體系，包括通過金屬間電子傳遞、基團轉移實現挑戰性的轉化過程和探究內在規律、仿酶的雙多核金屬催化劑的開發和金屬團簇催化等。近日，受到前人關于SmI2單電子轉移至酰胺實現其活化以及金屬添加劑可以顯著提高S
己內酰胺二乙烯三胺的反應
己內酰胺二乙烯三胺的反應有以下情況。1、與酸反應：EDA具有強堿性，可以與酸反應生成鹽類，如與鹽酸反應生成鹽酸己內酰胺二乙烯三胺鹽。2、與酰化劑反應：EDA可以與酰化劑反應生成酰胺類化合物，如與乙酰化劑反應生成乙酰己內酰胺二乙烯三胺。3、與鹵代烴反應：EDA可以與鹵代烴發生親核取代反應，如與氯代烷反
甲氧芳芥的簡介
名稱 ：甲氧芳芥 英文名 ：Methoxymerphalan 中文別名 ：甲氧基溶肉瘤 別名： 甲氧基溶肉瘤 類別： 西醫藥物 性狀：本品為白色片狀結晶，不溶于水及無水乙醇，易溶于鹽酸溶液。
甲氧芳芥的用法用量
口服每日25—50mg和 碳酸氫鈉1g同服，一般劑量達500mg以上時，逐漸減量至每日25mg，總量1000mg為一療程。維持劑量視白細胞數及耐受情況而定，一般每次25mg，每周1一2次。 慢性粒細胞性白血病，起始劑量為每日50一100mg，當 白細胞迅速下降或低于2萬時，則減低每日劑量，白細
甲氧芳芥的禁忌介紹
(1) 烷化劑有致突變或致畸胎作用，可造成 胎兒死亡及先天性畸形。妊娠初期3個月用藥須慎重。 (2)下列情況應慎用： 骨髓抑制、嚴重感染、腫瘤細胞浸潤骨髓、以前曾接受過 化學治療或 放射治療。
葡甲胺
性狀本品為白色結晶性粉末;幾乎無臭。本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在三氯甲烷中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為128~132℃。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.10g的溶液,在25℃時,依法測定(通則0621),比旋度為-15.5°至-17.5鑒別(1)取本
芳基醛氧化酶的概念
中文名稱芳基-醛氧化酶英文名稱aryl-aldehyde oxidase定 義編號：EC 1.2.3.9。作用于苯甲醛、香草醛和一些其他芳香醛，使它們被一分子的氧氧化成對應的酸，而水分子轉變為過氧化氫的酶。應用學科生物化學與分子生物學（一級學科），酶（二級學科）
常用化學試劑英文縮寫一覽表（三）
? O 英文縮寫 全稱 OBP 鄰苯二甲酸辛芐酯 ODA 己二酸異辛癸酯 ODPP 磷酸辛二苯酯 OIDD 鄰苯二甲酸正辛異癸酯 OPP 定向聚丙烯(薄膜) OPS 定向聚苯乙烯(薄膜) OPVC 正向聚氯乙烯 OT 氣熔膠
甲氧芳芥的適應學介紹
主要用于慢性粒細胞白血病療效較好，對何杰金病、淋巴肉瘤、肺癌、乳腺癌、骨髓轉移癌及多發性骨髓瘤也有一定療效，而且對骨轉移癌所致的疼痛有止痛作用。 （1）對慢性粒細胞白血病、 霍奇金病、淋巴肉瘤有較好療效，緩解期較長。 骨髓 （2）對睪丸精原細胞瘤、多發性骨髓瘤、肺癌、 乳腺癌等有一定療效。
甲氧芳芥的不良反應
主要毒性反應是 骨髓抑制，白細胞減少約占1/3，白細胞減少與每日劑量有關，白細胞下降至1000/(立方厘米)以下的病人，大多數每日量大于75mg。 骨髓抑制：有的病人白細胞下降明顯。此藥有一定的積蓄作用，故不宜長期大劑量使用。在應用期間及在停藥之后仍要注意血象的變化。 血小板減少占12%，少
甲氧芳芥的用途是什么？
甲氧芳芥主要用于治療某些類型的癌癥，特別是淋巴瘤和白血病。它通過烷化DNA分子來阻止癌細胞的生長和復制，從而抑制腫瘤的發展。 使用甲氧芳芥時，患者可能會遇到一些副作用，包括但不限于骨髓抑制和胃腸道反應。骨髓抑制可能導致白細胞、血小板減少，而胃腸道反應可能包括惡心、嘔吐等。因此，在使用甲氧芳芥前
甲氧芳芥的合成方法？
硝化：將對硝基苯胺與硝酸在濃硫酸存在下進行硝化反應，得到2，4-二硝基苯胺。 還原：將2，4-二硝基苯胺與鐵粉、硫酸在酸性條件下進行還原反應，得到2，4-二氨基苯胺。 氯乙基化：將2，4-二氨基苯胺與氯乙烷在堿性條件下進行氯乙基化反應，得到5-(2-氯乙基)-2，4-二氨基苯胺。 甲氧基化
甲氧芳芥的注意事項
（1）本品有一定蓄積作用，不宜大 劑量長期連續服用。 （2）總量超過700mg時，應 注射出血反應。 （3）在使用過程中，每周查血像1次，若 白細胞低于3×109/L時應暫停服藥。 （4）胃腸道反應常見有惡心、嘔吐、食欲減退腹瀉等。 （5）骨髓抑制：有的病人白細胞下降明顯。 （6）在應
甲氧芳芥的合成方法？
以對硝基苯胺為原料，經硝化、還原、氯乙基化、甲氧基化、硝化、重氮化、偶合等步驟制得。 硝化：將對硝基苯胺與硝酸在濃硫酸存在下進行硝化反應，得到2，4-二硝基苯胺。 還原：將2，4-二硝基苯胺與鐵粉、硫酸在酸性條件下進行還原反應，得到2，4-二氨基苯胺。 氯乙基化：將2，4-二氨基苯胺與氯乙
vilsmeierhaack反應
?Vilsmeier-Haack反應，含有活潑芳環的芳香族化合物與二取代甲酰胺磷酰氯在催化劑（一般是三氯氧磷即：POCl3）的作用下，在芳環上發生甲酰化的反應稱為Vilsmeier反應，亦稱Vilsmeier-Haack反應。?用N-取代的甲酰胺為甲酰化試劑，在三氯氧磷的催化下，在芳（雜）環上引入甲
怎么鑒別胺與酰胺
如果你要直接鑒別這兩個的話，看pH值就好了。乙胺的堿性和氨氣差不多。乙胺還可以和亞硝酸反應生成氮氣。
27種新化學物質環境管理登記證獲批
按照《中華人民共和國政府信息公開條例》（國務院令492號）的要求，現將2019年第5批新化學物質環境管理登記證常規申報審批結果予以公開。 附表：2019年第5批新化學物質環境管理登記證常規申報批準情況表 附表：2019年第5批新化學物質環境管理登記證常規申報批準情況表序號受理號物質名稱（CA
氣相色譜中的衍生試劑
氣相色譜中化學衍生的作用主要是：1改善樣品揮發性，2改善樣品的峰形，3改善樣品的分離，4提高化合物的檢測靈敏度。硅烷化衍生試劑硅烷化試劑與樣品化合物的衍生反應是通過硅烷基取代羥基，羧基，巰基，氨基及亞氨基的活性氫而進行的。衍生反應的產物是硅醚或硅酯。幾乎所有含這些活性氫的化合物都能與硅烷化試劑發生衍
禾大芬美意等近400個新化學物質環境管理登記證獲批
按照《中華人民共和國政府信息公開條例》（國務院令492號）的要求，現將2019年第12批新化學物質環境管理登記證簡易申報審批結果予以公開。 附表：1.2019年第12批新化學物質環境管理登記證簡易申報基本情形批準情況表 2.2019年第12批新化學物質環境管理登記證簡易申報特殊情形批準情況表
甲氧芳芥的動力學介紹
口服能迅速吸收，半小時后血藥濃度較高，以后逐漸下降，3小時后下降至較低水平。 吸收后可分布在多臟器組織及腫瘤中，而以 骨髓、腎和肝中最高，主要從尿中排出24小時內約排出40%，亦有少量從糞便中排出。
甲氧芳芥的化學結構是什么？
甲氧芳芥的化學名稱為5-(2-氯乙基)-N-甲氧基-2，4-二硝基苯胺。它的分子式為C9H10ClN3O5，分子量為271.66。 甲氧芳芥屬于烷化劑類抗腫瘤藥物，通過烷化DNA分子來抑制癌細胞的生長和復制。在治療癌癥時，它能夠有效阻止腫瘤的發展，但同時也可能帶來一些副作用，如骨髓抑制和胃腸道
梅天勝課題組：電促銠催化碳氫鍵轉化－芳基胺和二氫喹唑啉酮的發散合成
芳胺和雜環芳胺廣泛存在于藥物分子、天然產物以及有機功能材料中，如Abilify Maintena、Ibrance與Sprycel等天然產物或者具有生理活性的小分子中就具有芳胺的結構單元。傳統上合成芳胺的方法主要有Ullmann偶聯反應，Buchwald-Hartwig偶聯反應，Chan-Lam偶
萃取劑DMF是什么？
DMF : 二甲基甲酰胺物化性質：無色透明液體。為極性惰性溶劑。除鹵化烴以外能與水及多數有機溶劑任意混合。熔點-61℃，沸點152.8℃，76℃（5.2kPa），相對密度0.9445（25/4℃），折射率1.4269。閃點58℃，自燃點445℃。對多種有機化合物和無機化合物均有良好的溶解能力和化學穩
上海有機所在銅催化的雜原子芳基化反應研究中獲進展
繼2015年、2016年連續報道草酸二酰胺配體促進的銅催化的芳基氯代物與伯胺、氨水、苯酚的高效偶聯反應后，近期，中國科學院上海有機化學研究所的馬大為研究團隊進一步發展了溫和條件下的芳基鹵代物的羥基化反應（J. Am. Chem. Soc.）。 碳-雜原子鍵的形成是有機合成中的一個重要轉化。根據
氰基與甲酰胺反應
氰基與甲酰胺反應是一種有機化學反應，常常用于合成具有重要藥物活性的化合物。在這個反應中，氰基離子（CN-）與甲酰胺發生加成反應，生成一個新的化合物。這個反應的溫度對反應速率和產物選擇性有很大的影響。溫度為0.9時，可以得到高收率和高選擇性的產物。這是因為在較低的溫度下，反應速率相對較慢，可以減少副反
研究實現催化不對稱構建手性γ,γ偕二芳基羰基化合物
手性諧二芳基骨架在眾多天然產物、藥物以及生物活性化合物中廣泛存在。目前已有多種方法實現該類骨架的構建。其中銠催化的芳基硼酸對缺電子烯烴的不對稱1,4-共軛加成是構建手性諧二芳基化合物最為直接有效的途徑，但如何實現高對映選擇性構建手性γ,γ-偕二芳基骨架一直是一個挑戰性的課題。 中國科學院成都生
成都生物所用不對稱催化構建手性偕二芳基甲基硼酸酯
手性有機硼化合物是重要的蛋白酶抑制劑，也是重要的有機合成試劑。手性二芐基硼酸酯是一類新穎的合成砌塊，可用于構建具有生物活性的偕二芳基或三芳基甲基化合物。傳統合成該砌塊的方法依賴于使用當量的手性底物或手性試劑；迄今為止，利用催化不對稱策略合成手性二芐基硼酸酯仍是一個挑戰性的課題。 中國科學院成都
上海有機所在鈀催化芳基二氟甲基化反應研究中取得進展
含氟有機化合物由于氟原子的獨特性質，在醫藥、農藥和材料領域中具有十分廣泛而重要的應用。近年來，發展與之相關的高效引氟方法和手段，受到了合成化學家們的高度關注。盡管在過去的十年中，大量高效、新穎的氟化方法和反應相繼被報道，但大多使用的是商品化的“明星”氟化試劑，通常價格昂貴，而對于大量存在的含氟工
以PANF構建基體制備全對芳酰胺氣凝膠
氣凝膠是一種低密度、高孔隙率的材料，與冷凍干燥或超臨界干燥等復雜的加工方法密切相關。現有的芳綸氣凝膠的制備方法主要采用簡單的循環凍融（FT）過程，雖有利于納米纖維之間的交聯和氣凝膠的形成，然而也面臨著這樣的問題：（1）納米纖維之間進行了多次FT交聯（2）需要在特殊溫度下進行凍結和解凍（3）后續的
上海有機所在手性藥物的高效合成中取得新進展
手性β-芳基胺結構廣泛存在于藥物分子和具有重要生理功能的天然產物中。例如，前列腺增生治療藥西洛多辛(Silodosin)和坦索羅辛(Tamsulosin),慢性阻塞性肺炎治療藥福莫特羅(Arformoterol),帕金森癥治療藥物羅替戈汀(Rotigotine)和具有抗 HIV活性的科魯普鉤