關于PDE2及其抑制劑的基本介紹
PDE2 對 cAMP 與 cGMP 均 有 水 解 作 用, 且 PDE2 與cGMP 綁定后可增強其對 cAMP 的水解能力。PDE2 只有 1種亞型 PDE2A,但由于起始密碼子的不同, PDE2A 又包含 3種亞型: PDE2A1、 PDE2A2 和 PDE2A3。PDE2 在許多組織和細胞中都有表達,如中樞神經系統、 血小板、 心肌細胞、 內皮細胞中 等。其 中 PDE2A1 主 要 存 在 于 細 胞 基 質 中, 而PDE2A2 與 PDE2A3 存在于細胞膜上。由于 PDE2 與 cGMP結合后可以進一步誘導水解 cAMP, PDE2 可能參與了體內cAMP 與 cGMP 信號交集部分通路調節。另外,PDE2 在調節心肌收縮、 改善認知功能以及長期記憶方面都發揮著重要的作用。 目前,PDE2 的抑制劑主要有 EHNA、 BAY60 -7750、 IC933和雙嘧達莫等。有報道稱, EHNA 通過抑制 PDE......閱讀全文
關于PDE2-及其抑制劑的基本介紹
PDE2 對 cAMP 與 cGMP 均 有 水 解 作 用, 且 PDE2 與cGMP 綁定后可增強其對 cAMP 的水解能力。PDE2 只有 1種亞型 PDE2A,但由于起始密碼子的不同, PDE2A 又包含 3種亞型: PDE2A1、 PDE2A2 和 PDE2A3。PDE2 在許多組織和
關于PDE3-及其抑制劑的基本介紹
PDE3 對 cAMP 與 cGMP 均有水解能力,但對于 cAMP 的水解能力約為 cGMP 的十倍。PDE3 有兩種基因亞型:PDE3A 與 PDE3B,分別位于染色體 11 與 12 上, 由于起始密碼子的不同,PDE3A 又可分為 PDE3A1、 PDE3A2 和 PDE3A3三種亞型,
關于PDE7-及其抑制劑的介紹
PDE7 家族的生物學功能與 PDE4 相似, 對 cAMP 具有高度的選擇性,作為新的慢性炎癥的治療靶點受到了越來越多的關注。PDE7 家族共有 2 種亞型, PDE7A 和 PDE7B, 二者基因序列同源性高達 70% 。其中, PDE7A 包括 3 種亞型:PDE7A1、 PDE7A2 和
關于PDE5-及其抑制劑的介紹
PDE5 可以特異性水解 cGMP, 只有 1 種亞型 PDE5A, 由于起始密碼子的不同, PDE5A 又可分為: PDE5A1、 PDE5A2和 PDE5A3。PDE5 主要分布于肺、 胰腺、 大腦、 陰莖海綿體、血管平滑肌細胞、 血小板、 骨骼肌細胞以及心肌細胞中。PDE5 可以很好地調節
關于蛋白酶抑制劑的基本介紹
蛋白酶是人類免疫缺陷病毒基因編碼中的一種特異天冬酰蛋白酶,其作用是將基因和基因表達所產生的蛋白裂解,成為具有活性的病毒結構蛋白和酶,是HⅣ病毒復制的關鍵物質。蛋白酶抑制劑是一種治療艾滋病的化學同類藥物。 蛋白酶抑制劑是90年代中后期的新產品,藥物合成工藝難度大,也是導致抗HⅣ治療費用居高不下的
關于磷酸二酯酶及其抑制劑的介紹
PDE1 是 最 早 發 現 的 PDE 同 工 酶 之 一, 對 cAMP 與cGMP 均有 水 解 作 用, 已 知 的 PDE1 有 3 種 亞 型: PDE1A、PDE1B 和 PDE1C, 其中, PDE1A 與 PDE1B 對 cGMP 水解能力較強, 而 PDE1C 對 cAMP
簡述PDE4-及其抑制劑的基本內容
PDE4 對 cAMP 具有高度特異性, 有 4 種亞型: PDE4A、PDE4B、 PDE4C 和 PDE4D,每個 PDE4 基因都有多個轉錄單位和啟動子, PDE4 約有 20 個同功酶, 廣泛分布于人體各種組織和細胞中,如大腦、 腎臟、 心肌細胞, 內皮細胞和免疫細胞中。PDE4 參與了
酶抑制劑的基本介紹
酶抑制劑是一種可以抑制生物體內與某種疾病有關的專一酶活性,從而獲得療效的物質。迄今已發現的酶抑制劑多達100 種以上,有的已在臨床上使用。蛋白酶抑制劑有抑胃酶劑、抑糜酶劑等多種,不同類型的蛋白酶都有相應的酶抑制劑。
關于血管緊張素轉換酶抑制劑的基本介紹
血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)具有降壓作用,可以延緩和逆轉心室重構,阻止心肌肥厚的進一步發展,改善血管內皮功能和心功能,減少心律失常的發生,還能提高生存率,改善預后。臨床上常用的ACEI有卡托普利、依那普利、貝那普利、福辛普利、雷米普利等。
關于逆轉錄酶抑制劑的基本介紹
獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病,AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的嚴重傳染性疾病。HIV是一種逆轉錄病毒,其逆轉錄過程就是在病毒逆轉錄酶的作用下,以病毒RNA為模板合成前病毒DNA的過程。病毒逆轉錄酶在病毒生命周期中的獨特功能使其成為抗病毒治療的重要靶點 。逆轉錄酶抑制劑能夠特異性作用于
關于胰蛋白酶抑制劑的基本信息介紹
蛋白酶抑制劑是能夠與酶結合而降低酶作用底物分解速率的物質。具有蛋白質性質蛋白酶抑制劑廣泛存在,現已從大豆中分離出了兩種具有蛋白質性質的蛋白酶抑制劑:庫尼茲(Kunitz)胰蛋白酶抑制劑和鮑曼一貝爾克(BB)抑制劑。前者分子質量為20~25ku,后者分子質量為8ku 。
糖苷酶及其抑制劑的研究過程介紹
1、前言糖苷酶和糖基轉移酶不僅參與了體內碳水化合物的消化,而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖鏈的修剪酶,它對糖蛋白中寡糖鏈的形成極為重要;糖鏈的組成與結構是糖蛋白特異生物功能的識別部位,因此糖苷酶活性對糖蛋白生物合成有關鍵作用,而后者又涉及到免疫反應、神經細胞的分化、腫瘤的轉移以及病毒和細菌的感染.
關于生長抑制劑的介紹
它能使莖或枝條的細胞分裂和伸長速度減慢,抑制植株及枝條加長生長。主要有以下幾種: b9:又叫必久,b995,阿拉,有抑制生長,促進花芽分化,提高抗寒能力,減少生理病害等作用。 矮壯素(ccc):又叫三西,2-氯乙基三甲基氯化銨(Chlormequat chloride)。純品為白色結晶,易溶
磷酸二酯酶2的基本內容
3種cGMP刺激的髓碴s POE2A1、A2和A3都是一個基因的產物,但由于各外顯子連接的不同,它們的氨基酸存在差異。PDE2顯示出不同的組織和亞細胞分布。膜結合的酶存在于腦和心臟.而可溶性的酶則存在于肝臟和血小板。PDE2亦分布于T細胞.當抗原受體結合后,胸腺細胞PDE2活性下調。在胸腺細胞,
關于呼吸鏈的抑制劑的介紹
1、魚藤酮、安密妥、殺粉蝶菌素:阻斷電子從NADH到輔酶Q的傳遞。魚藤酮是極毒的植物物質,可作殺蟲劑; 2、抗霉素A:從鏈霉素分離出的抗生素,抑制從細胞色素b到c1的傳遞; 3、氰化物、疊氮化物、CO、H2S等,阻斷由細胞色素aa3到氧的傳遞。
磷酸二酯酶的基因分型及介紹
磷酸二酯酶1PDE1有3種同功酶:PDE1A、1B和1C,分別由不同的基因編碼。PDE1的催化活性是通過兩個CaM結合區域來調控的,然而每種同功酶都有其被激活的獨特Ca閾值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP,能下調葡萄糖刺激的胰島素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3種PDE1的
各型磷酸二酯酶功能特性介紹
磷酸二酯酶1PDE1有3種同功酶:PDE1A、1B和1C,分別由不同的基因編碼。PDE1的催化活性是通過兩個CaM結合區域來調控的,然而每種同功酶都有其被激活的獨特Ca閾值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP,能下調葡萄糖刺激的胰島素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3種PDE1的
關于蛋白質抑制劑的介紹
蛋白質生物合成的抑制劑 許多蛋白質生物合成抑制劑具有高度專一性,這對于研究合成機制很重要。許多臨床有效的抗生素是通過特異抑制原核生物的蛋白質合成而發揮作用的,它們抑制細菌生長而不損害人體細胞。利用兩類生物蛋白質合成的差異,可以找出治療細菌感染引起的疾病的藥物。表中列出一些較為重要的蛋白質生物合成
神經氨酸酶抑制劑的基本信息介紹
神經氨酸酶(neuraminidase,NA)是流感病毒顆粒表面的一種由蛋白構成的酶,是病毒復制和擴散所最關鍵的酶。病毒神經氨酸酶抑制劑(Nueraminidase inhibitor )是繼金剛烷胺和流感疫苗后的一類全新作用機制的流感防治藥,能選擇性地抑制呼吸道病毒表面神經氨酸酶的活性,阻止子
抑制劑的基本概念
抑制劑(又稱為緩聚劑)是一種用來阻滯或降低化學反應速度的物質,作用與負催化劑相同。它不能停止聚合反應,只是減緩聚合反應。借以抑制或緩和化學反應的物質。
關于脂聯素及其受體的介紹
脂聯素不僅由脂肪細胞分泌,骨骼肌、內皮細胞、心肌細胞也可分泌;其由染色體3q27的apM1基因編碼,該基因由3個外顯子和2個內含子組成。脂聯素的相對分子質量為30000,與補體C1q結構相似,又稱為Arcp30、AdipoQ、apM1、GBP28;同時,它還屬于可溶性膠原超家族,與膠原VIII和
HMGCoA還原酶抑制劑基本介紹
HMG-CoA還原酶抑制劑(羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑,hydroxy methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor)即他汀類(statins)藥物。HMG-CoA還原酶是肝細胞合成膽固醇過程中的限速酶,催化生成甲羥戊酸(MVA),抑制HMG-C
關于混倍性的基本介紹
混倍性是指在同一個體中二倍性組織與非二倍性組織混存的現象(B.Nemec,1931),此時稱該個體稱為混倍體(mixoploid)。 這種個體的染色體數仍表現為多倍性的和異倍性的變化。用秋水仙素處理引起體細胞的染色體數加倍時,二倍性細胞和多倍性細胞也往往混在一起。通常在菠菜的根尖上可看到混倍性
關于甲溝炎的基本介紹
甲溝炎(paronychia)是一種累及甲周圍皮膚皺襞的炎癥反應,表現為急性或慢性化膿性、觸痛性和疼痛性甲周組織腫脹,由甲皺襞膿腫引起。當感染變成慢性時,甲基底部出現橫嵴,并隨著復發出現新嵴。手指受累較腳趾更常見。主要易感因素為損傷導致甲上皮與甲板分離,化膿性球菌或酵母菌可繼發性侵入潮濕的甲溝和
關于強脊炎的基本介紹
強脊炎屬于風濕病范疇,是血清陰性脊柱關節病中的一種。研究表明,該病原因尚不很明確,以脊柱為主要病變的慢性疾病,病變主要累及骶髂關節,引起脊柱強直和纖維化,造成彎腰、行走活動受限,并可有不同程度的眼、肺、肌肉、骨骼的病變,也有自身免疫功能的紊亂,所以又屬自身免疫性疾病。
關于強啡肽的基本介紹
強啡肽是一種阿片肽,生理功能多種多樣,最早被人們認識到的是其顯著的鎮痛功能,但其對人體具有很強的成癮性和藥物依賴性,以后又發現它對機體的很多功能有明顯的調節作用,如對心血管系統、呼吸系統等 。
關于丙磺舒的基本介紹
丙磺舒(Probenecid)抑制尿酸鹽在近曲腎小管的主動再吸收,增加尿酸鹽的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度。可緩解或防止尿酸鹽結節的生成,減少關節的損傷,亦可促進已形成的尿酸鹽溶解。無抗炎、鎮痛作用。可以競爭性抑制弱有機酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌,故可以增加這些抗生素的血藥濃度和延長它
關于酚妥拉明的基本介紹
酚妥拉明,又名3-[[(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚,化學式為C17H19N3O,是一種α腎上腺素受體阻斷劑。臨床上用于血管痙攣性疾病,如肢端動脈痙攣癥(即雷諾病)、手足發紺癥等、感染中毒性休克以及嗜鉻細胞瘤的診斷試驗等,用于室性早搏亦有效。
關于混倍體的基本介紹
這種個體的染色體數仍表現為多倍性的和異倍性的變化。用秋水仙素處理引起體細胞的染色體數加倍時,二倍性細胞和多倍性細胞也往往混在一起。通常在菠菜的根尖上可看到混倍性。在昆蟲中,有由于內分裂所造成的內多倍化(參見內多倍性)而產生數目極多的巨核〔如已知在一種水(Gerris lateralis)的唾腺中
關于鼻衄的基本介紹
鼻衄是臨床常見的癥狀之一,俗稱鼻出血。可由鼻部疾病引起,也可由全身疾病所致。鼻出血多為單側,少數情況下可出現雙側鼻出血;出血量多少不一,輕者僅為涕中帶血,重者可引起失血性休克,反復鼻出血可導致貧血。