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  • 簡述貝尼地平的用途

    1.二氫吡啶類鈣拮抗劑,用于高血壓及心絞痛。 2.為二氫吡啶類鈣拮抗藥。用于高血壓及心絞痛。可舒張血管,能降低血壓和增加冠脈流量,作用比硝苯地平強,但生物利用度較低。......閱讀全文

    簡述貝尼地平的用途

      1.二氫吡啶類鈣拮抗劑,用于高血壓及心絞痛。  2.為二氫吡啶類鈣拮抗藥。用于高血壓及心絞痛。可舒張血管,能降低血壓和增加冠脈流量,作用比硝苯地平強,但生物利用度較低。

    貝尼地平的主要用途

    主要用途1.二氫吡啶類鈣拮抗劑,用于高血壓及心絞痛。2.為二氫吡啶類鈣拮抗藥。用于高血壓及心絞痛。可舒張血管,能降低血壓和增加冠脈流量,作用比硝苯地平強,但生物利用度較低。

    簡述貝尼地平的藥理相互作用

      1 其它降壓藥:降壓作用增強,可能引起血壓過度降低。  2 地高辛:抑制腎小管的地高辛分泌,使血中地高辛濃度上升。有可能引起洋地黃中毒。  3 西咪替丁:西咪替丁抑制肝微粒體的鈣拮抗劑代謝酶,同時降低胃酸,增加藥物吸收。有可能使血壓過度降低。  4 利福平:利福平誘導肝臟的藥物代謝酶,促進鈣拮抗

    貝尼地平的毒性研究

    亞急性毒性人鼠連續經口給本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3個月,6mg/kg以上組可見肝臟內脂肪沉著(肝小葉邊緣帶至中間帶),但停藥后可恢復或有恢復傾向。無毒性劑量為1.5mg/kg。犬連續經口給本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3個月,1.5mg/kg以

    貝尼地平的功能作用

    本品與細胞膜膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合,抑制鈣離子內流,從而擴張冠狀動脈和外周血管。據推測本品主要是進入細胞膜內與DHP結合部位相結合。此外,通過研究本品對離休血管收縮的抑制作用及與DHP結合部位親和力等,證明本品與DHP結合部位的親合力強且解離速度非常緩慢,所以顯示持續藥理作用,而且

    貝尼地平的用法用量

    早飯后口服。成人用量通常為每次2mg-4mg每日1次。應根據年齡及癥狀調整劑量,,如效果不滿意,可增至每次8mg,每日1次。重癥高血壓病患者應每次4~8mg,每日1次。?[4]?原發性高血壓:以鹽酸貝尼地平計,成人用量通常為1日1次,1次2-4mg,早飯后口服,并應根據年齡及癥狀適宜增減。效果不佳時

    貝尼地平的物化性質

    密度:1.29 g/cm3沸點:625.2oC at 760 mmHg閃點:331.9oC折射率:1.621蒸汽壓:1.5E-15mmHg at 25°C

    貝尼地平的計算化學數據

    1.疏水參數計算參考值(XlogP):無2.氫鍵供體數量:13.氫鍵受體數量:84.可旋轉化學鍵數量:85.互變異構體數量:56.拓撲分子極性表面積1147.重原子數量:378.表面電荷:09.復雜度:93310.同位素原子數量:011.確定原子立構中心數量:212.不確定原子立構中心數量:013.

    貝尼地平的基本信息

    貝尼地平化學名稱為(±)-2,6,-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5—吡啶二甲酸,3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯,密度為1.29 g/cm3,臨床上用于治療高血壓和心絞痛。

    關于貝尼地平的毒性研究

      1、亞急性毒性  人鼠連續經口給本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3個月,6mg/kg以上組可見肝臟內脂肪沉著(肝小葉邊緣帶至中間帶),但停藥后可恢復或有恢復傾向。無毒性劑量為1.5mg/kg。  犬連續經口給本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3個月,1

    貝尼地平的注意事項

    1、下述患者不得用藥:1)心源性休克患者[服用本品有可能使癥狀惡化]。2)孕婦或有可能妊娠的婦女、哺乳期婦女禁用。2、慎重用藥(下述患者應慎重用藥)1)血壓過低患者。2)本品有可能加重肝功能損害,嚴重肝功能損害患者慎用。3)高齡患者 參照(老年患者用藥)項。3、重要的基本注意事項1)突然停用鈣拮抗劑

    貝尼地平的降壓機理

    貝尼地平通過阻斷L型通道達到降壓、抗心絞痛的作用,以“膜途徑”的作用方式,顯示出其起效平緩且作用持續的降低血壓的特性。貝尼地平與細胞膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合,抑制鈣內流,從而擴張冠狀動脈和外周血管。通過阻斷T型通道達到保護腎臟。已經知道L型通道只存在腎臟入球小動脈而不存在出球小動脈,

    關于貝尼地平的基本介紹

      一、貝尼地平化學名稱為(±)-2,6,-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5—吡啶二甲酸,3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯,密度為1.29 g/cm3,臨床上用于治療高血壓和心絞痛。  中文名稱:貝尼地平  中文別名:(R^^,R^^)-(±)-2,6-二甲基-4-(3-

    貝尼地平的合成方法

    方法1:酰氯法。2.5g(-)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸單甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亞砜,在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應,得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-芐基-3-羥基哌啶反應2h,酸化后得2.72g(+)-α貝尼地平鹽酸鹽。同樣可得(-)

    馬尼地平的基本用途

    鈣拮抗劑。具有較強的松弛動脈平滑肌,擴張血管,降低外周血管阻力和動脈壓的作用。用于治療原發性高血壓,對低腎素型高血壓的降壓效果更明顯,并能改善尿酸代謝。

    貝尼地平的分子結構數據

    1、摩爾折射率:137.612、摩爾體積(cm/mol):390.73、等張比容(90.2K):1078.44、表面張力(dyne/cm):585、介電常數:無可用的6、極化率(10cm):54.557、單一同位素質量:505.221286 Da8、標稱質量:505 Da9、平均質量:505.562

    貝尼地平的毒理學數據

    急性毒性:小鼠經口LD50:218mg/kg;

    概述貝尼地平的藥理作用

      本品與細胞膜膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合,抑制鈣離子內流,從而擴張冠狀動脈和外周血管。據推測本品主要是進入細胞膜內與DHP結合部位相結合。此外,通過研究本品對離休血管收縮的抑制作用及與DHP結合部位親和力等,證明本品與DHP結合部位的親合力強且解離速度非常緩慢,所以顯示持續藥理作用,

    貝尼地平的常見不良反應

    常見不良反應如下,應注意觀察。若出現異常,應減量或停藥并進行適當處置。肝臟:少數患者(0.1~5%)出現GOT、GPT、γ-GTP、AI-P、膽紅素、LDH升高等肝功能損害的表現,故需注意觀察,如有異常應停藥。腎臟:少數患者(0.1~5%)出現BUN、肌酐升高。血液:少數患者(0.1~5%)出現白細

    關于-貝尼地平的用法用量介紹

      早飯后口服。成人用量通常為每次2mg-4mg每日1次。應根據年齡及癥狀調整劑量,,如效果不滿意,可增至每次8mg,每日1次。重癥高血壓病患者應每次4~8mg,每日1次。 [4]   原發性高血壓:以鹽酸貝尼地平計,成人用量通常為1日1次,1次2-4mg,早飯后口服,并應根據年齡及癥狀適宜增減

    貝尼地平的藥動學研究

    1、吸收本品口服后吸收較快,健康成人口服給藥(2,4,8mg)后約1小時血藥濃度達峰值,半衰期為1~2小時。藥代動力學結果見下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5-1.04±1.264mg2.25±0.840.8

    貝尼地平的藥物相互作用

    1 其它降壓藥:降壓作用增強,可能引起血壓過度降低。2 地高辛:抑制腎小管的地高辛分泌,使血中地高辛濃度上升。有可能引起洋地黃中毒。3 西咪替丁:西咪替丁抑制肝微粒體的鈣拮抗劑代謝酶,同時降低胃酸,增加藥物吸收。有可能使血壓過度降低。4 利福平:利福平誘導肝臟的藥物代謝酶,促進鈣拮抗劑代謝,可降低貝

    使用貝尼地平的注意事項介紹

      1、下述患者不得用藥:  1)心源性休克患者[服用本品有可能使癥狀惡化]。  2)孕婦或有可能妊娠的婦女、哺乳期婦女禁用。  2、慎重用藥(下述患者應慎重用藥)  1)血壓過低患者。  2)本品有可能加重肝功能損害,嚴重肝功能損害患者慎用。  3)高齡患者 參照(老年患者用藥)項。  3、重要的

    關于貝尼地平的藥動學介紹

      1、吸收  本品口服后吸收較快,健康成人口服給藥(2,4,8mg)后約1小時血藥濃度達峰值,半衰期為1~2小時。  2、分布  1)體內組織的分布(參考:大鼠的數據)  大鼠經口給予14C-鹽酸貝尼地平1mg/kg后,貝尼地平主要分布于肝臟、腎臟、腎上腺、頜下腺、肺、垂體、胰腺中、而腦、脊髓、睪

    關于貝尼地平的降壓機制介紹

      貝尼地平通過阻斷L型通道達到降壓、抗心絞痛的作用,以“膜途徑”的作用方式,顯示出其起效平緩且作用持續的降低血壓的特性。貝尼地平與細胞膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合,抑制鈣內流,從而擴張冠狀動脈和外周血管。  通過阻斷T型通道達到保護腎臟。已經知道L型通道只存在腎臟入球小動脈而不存在出球

    使用貝尼地平的不良反應介紹

      對本藥從注冊臨床試驗至1997年10月期間的使用情況進行了調查研究,總樣本量為4679例。其中發生副作用及臨床檢驗值異常的分別為219例(發生率為4.7%)、361例。主要副作用有心悸24例(0.5%)、顏面潮紅22例(0.5%)、頭痛20例(0.4%)等。?  常見不良反應如下,應注意觀察。若

    關于貝尼地平的合成方法介紹

      方法1:酰氯法。2.5g(-)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸單甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亞砜,在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應,得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-芐基-3-羥基哌啶反應2h,酸化后得2.72g(+)-α貝尼地平鹽酸鹽。同樣可得(

    簡述尼群地平的用途

      尼群地平藥理為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑;抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內流,但以血管作用為主,故其血管選擇性較強;可引起冠狀動脈、腎小動脈等全身血管的擴張,產生降壓作用。適應癥:用于治療高血壓適應癥:高血壓、蛛網膜下腔出血 。

    簡述硝苯地平的用途

      1.選擇性抑制心肌細胞膜的鈣內流,阻斷心肌細胞興奮-收縮偶聯,減弱心肌收縮力減少心肌能量及氧的消耗,通過防止鈣超負荷直接保護心肌細胞。  2.抑制血管,支氣管和子宮平滑肌的興奮-收縮偶聯,擴張全身血管(包括肺、肝、腎、腦、股及腸系膜動脈)和冠脈。其擴張血管平滑肌的機制較復雜  1)阻止鈣內流  

    簡述尼索地平膠丸的藥理毒理

      1.對心率的作用:  無論是對正常血壓的受試者還是高血壓患者都有不同程度的升高心率的作用,單劑量抗高血壓的研究表明,受試者在休息時的升高心率作用比活動時強得多。而在為期一年的長期臨床觀察中并未出現一例心動過速。  2.對冠狀血管的作用:  具有明顯擴張冠狀動脈血管、增加實驗性狗急性心肌缺血的冠脈

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