關于呋喃妥因的藥動學介紹
該品的微晶型在小腸內迅速而完全吸收,大結晶型的吸收較緩,引起的胃腸道刺激也較強。血清中藥物濃度很低,高濃度出現于尿中,腎中的藥物濃度可能也較高。該品也可經胎盤進入胎兒循環。蛋白結合率為60%,部分在體內為各組織(包括肝臟)滅活,t1/2為0.3~1小時。腎小球濾過為主要排泄途徑,少量自腎小管分泌和重吸收。30~40%迅速以原形自尿排出,大結晶型的排泄較饅。......閱讀全文
關于呋喃妥因的藥動學介紹
該品的微晶型在小腸內迅速而完全吸收,大結晶型的吸收較緩,引起的胃腸道刺激也較強。血清中藥物濃度很低,高濃度出現于尿中,腎中的藥物濃度可能也較高。該品也可經胎盤進入胎兒循環。蛋白結合率為60%,部分在體內為各組織(包括肝臟)滅活,t1/2為0.3~1小時。腎小球濾過為主要排泄途徑,少量自腎小管分泌
關于呋喃妥因的基本介紹
呋喃妥因,是一種有機化合物,化學式為C8H6N4O5,呈黃色結晶性粉末,無臭,味苦,遇光色漸變深,可在二甲基甲酰胺中溶解,在丙酮中微溶,在乙醇中極微溶解,在水或氯仿中幾乎不溶。主要用于敏感菌所致的泌尿系統感染。 2017年10月27日,世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,
關于呋喃妥因的性狀介紹
一、性狀 本品為黃色結晶性粉末;無臭,味苦;遇光色漸變深。 本品在二甲基甲酰胺中溶解,在丙酮中微溶,在乙醇中極微溶解,在水或三氯甲烷中幾乎不溶。 二、鑒別 1、取本品約5mg,加水與氫氧化鈉試液各5mL溶解后,溶液顯深橙紅色。 2、取本品約5mg,加水5mL與氨試液0.2mL使溶解,加
關于呋喃妥因的藥物作用介紹
為一強力抗菌劑和殺菌劑, 對泌尿系統的炎癥如腎孟腎炎、腎孟炎、膀朧炎、尿道炎以及陰道炎、前列腺炎等均有療效。呋喃妥因抗菌作用確切機制尚未完全清楚, 一般認為是多重機制干預。其代謝產物黃素蛋白進入細菌內引起復雜的多重反應破壞細胞內核糖體蛋白、呼吸、丙酮酸鹽代謝及其他大分子物質等, 并直接介導破壞D
關于呋喃妥因的禁用慎用介紹
1、患者對一種呋喃類藥過敏時對其他呋喃類也可產生交叉過敏現象。 2、因呋喃妥因可透過胎盤,而胎兒酶系尚未發育完全,故足月孕婦不宜服用,以避免胎兒發生溶血性貧血的可能。 3、少量呋喃妥因可進入乳汁,哺乳期婦女應用時必須考慮其利弊。 4、下列情況應慎用:①葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G6PD)缺乏
關于呋喃妥因的含量測定介紹
1、色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以磷酸鹽緩沖液(取磷酸二氫鉀6.8g,加水500mL溶解,用1mol/L的氫氧化鈉溶液調節pH值至7.0,加水稀釋至1000mL)-乙腈(88:12)為流動相;檢測波長為254nm。取乙酰苯胺適量,加水溶解并稀釋制成每1mL中含1m
關于呋喃唑酮片的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理 本品為硝基呋喃類抗菌藥。對革蘭陽性及陰性菌均有一定抗菌作用,包括沙門菌屬、志賀菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬、金葡菌、糞腸球菌、化膿性鏈球菌、霍亂弧菌、彎曲菌屬、擬桿菌屬等,在一定濃度下對毛滴蟲、賈第鞭毛蟲也有活性。其作用機制為干擾細菌氧化還原酶從而阻斷細菌的正常代謝。
關于呋喃妥因的過敏反應介紹
過敏性皮膚反應不太常見,有報告約為1.9%,并常與其他反應如藥熱、肺或肝反應同時出現。它們的表現為瘙癢、丘疹、斑丘疹、蕁麻疹或血管神經性水腫。而滲出性多形性紅斑或Lyell氏綜合征是罕見的。少數病例曾發生一過性脫發。 服大劑量的男性病人,約1/3發生一過性精子細胞減少,是由于精子成熟停止之故。
關于呋喃妥因的不良反應介紹
1、惡心、嘔吐、納差和腹瀉等胃腸道反應較常見。 2、皮疹、藥物熱、粒細胞減少、肝炎等變態反應亦可發生,有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者尚可發生溶血性貧血。 3、頭痛、頭昏、嗜睡、肌痛、眼球震顫等神經系統不良反應偶可發生,多屬可逆,嚴重者可發生周圍神經炎,原有腎功能減退或長期服用該品的病人易于發
關于呋喃妥因的相互作用介紹
1、可導致溶血的藥物與呋喃妥因合用時,有增加溶血反應的可能。 2、與肝毒性藥物合用有增加肝毒性反應的可能;與神經毒性藥物合用,有增加神經毒性的可能。 3、丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的腎小管分泌,導致后者的血藥濃度增高和(或)血清半衰期延長,而尿濃度則見降低,療效亦減弱,丙磺舒等的劑量應
關于羅哌卡因的藥動學介紹
羅哌卡因的pKa為8.1,分布率為141(25℃n-辛醇/磷酸鹽緩沖液pH7.4)。本品的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。符合線性藥動學,最大血漿濃度和劑量成正比本品經硬膜外的吸收是完全的,呈雙相性,快相半衰期為14分鐘,慢相終末半衰期約為4小時。因緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速
關于呋喃妥因腸溶片的藥代動力學介紹
本品微晶型在小腸內迅速而完全吸收,大結晶型的吸收較緩。與食物同服可增加兩種結晶型的生物利用度。血清中藥物濃度甚低,尿中的濃度較高。本品可透過胎盤和血-腦脊液屏障。血清蛋白結合率為60%。血消除半衰期(t1/2β)為0.3~1小時。腎小球濾過為主要排泄途徑,少量自腎小管分泌和重吸收。30%~40%
關于呋喃妥因對造血系統的影響介紹
個別病例甚至是兒童,均可發生巨成紅細胞性貧血,這是由于葉酸鹽代謝紊亂所致,個別病例有血紅蛋白血癥,而無溶血性貧血,其中1例為新生兒。曾報告1例發生嚴重的出血性疾病,伴有凝血因子Ⅱ及Ⅶ缺乏,可能由于此藥引起肝損害所致。少數病例證明為過敏性粒細胞減少。
關于布比卡因的藥理藥動學介紹
一、布比卡因的藥理毒理 為酰胺類長效局部麻醉藥,其麻醉時間比鹽酸利多卡因長2-3倍, 彌散度與鹽酸利多卡因相仿.對循環和呼吸的影響較小,對組織無剌激性,不產生高鐵血紅蛋白,常用量對心血管功能無影響,用量大時可致血壓下降,心率減慢。對β-受體有明顯的阻斷作用.無明顯的快速耐受性。母體的藥物血濃度
呋喃妥因片的性狀
本品為腸溶糖衣片,除去包衣后顯黃色。
呋喃妥因的檢查方法
酸度取本品0.50g,加水50ml,振搖10分鐘,濾過,取濾液,依法測定(通則0631),pH值應為5.5~7.0。有關物質照薄層色譜法(通則0502)試驗。避光操作。供試品溶液取本品0.25g,置10m1量瓶中,加N,N-二甲基甲酰胺5ml使溶解,用丙酮稀釋至刻度對照溶液精密量取供試品溶液1ml,
簡述呋喃妥因的用途
主要用于有機合成、生化研究、醫藥。 呋喃妥因是一種優良的抗菌藥物,抗菌譜較廣,口服后吸收迅速而完全,排泄也較快,在尿中排出量可達40-50%,常用于治療各種敏感細菌引起的尿路感染。對革蘭陰性和陽性菌都有作用,主要用于敏感菌所致泌尿道感染,特別對大腸桿菌、變形桿菌引起的急性尿路感染療效較好。臨床上
關于呋喃妥因腸溶片的用法用量介紹
一、用法用量 : 口服 成人一次50~100mg,一日3~4次 單純性下尿路感染用低劑量;1月以上小兒每日按體重5~7mg/kg,分4次服。療程至少1周,或用至尿培養轉陰后至少3日。對尿路感染反復發作予本品預防者,成人一日50~100mg,睡前服,兒童一日 1mg/kg。 二、不良反應:
關于鹽酸丁卡因膠漿的藥理藥動學介紹
1、鹽酸丁卡因膠漿的藥理毒理: 本品的主要成份鹽酸丁卡因作用于外周神經,穩定神經組織細胞膜,減少鈉離子內流,使正常的極化與去極化交替受阻,神經沖動傳遞無法進行,起到止痛作用。甲基纖維素是一種骨架材料,能增加溶液的黏度,起到潤滑作用。 2、鹽酸丁卡因膠漿的藥代動力學: 鹽酸丁卡因膠漿中鹽酸丁
關于呋喃妥因腸溶片的簡介
呋喃妥因腸溶片,適應癥為用于對其敏感的大腸埃希菌、腸球菌屬、葡萄球菌屬以及克雷伯菌屬、腸桿菌屬等細菌所致的急性單純性下尿路感染,也可用于尿路感染的預防。 1、成份: 本品主要成分為呋喃妥因.其化學名為1-[[(5-硝基-2-呋喃基)亞甲基]氨基]-2-4咪唑烷二酮。 分子式:C8H6N4O
使用呋喃妥因的不良反應介紹
1、較常見者有:胸痛、寒戰、咳嗽、發熱、呼吸困難(肺炎)。 2、較少見者有:眩暈、嗜睡、頭痛(神經毒性)、面或口腔麻木、麻刺或燒灼感、皮膚蒼白(溶血性貧血)、異常疲倦或軟弱(神經毒性、多神經病、溶血性貧血);皮膚、鞏膜黃染(肝炎)。白細胞減少。可引起胃腸道反應:惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉
使用呋喃妥因的注意事項介紹
1、呋喃妥因宜與食物同服,以減少胃腸道刺激;吸收雖見延遲,但總吸收量則有增加(大結晶型的峰濃度可因而增高),在尿中治療濃度的保持時間也見延長。 2、療程至少7日,或繼續服藥至尿菌清除后3日以上。 3、采用長期抑制治療者的每日量需酌減。 4、該品對肌酐清除率30mL/min的患者無效。腎功能
關于呋喃妥因的適應癥和用法用量介紹
一、適應癥 1、敏感大腸桿菌、肺炎桿菌、產氣桿菌、變形桿菌所致的尿路感染; 2、預防尿路感染。該品的抗菌活性不受膿液及組織分解產物的影響,在酸性尿中的活性較強。 二、用法用量 口服成人每6小時50~100mg,預防應用為每晚50~100mg. 小兒一月內嬰兒禁用。一月以上小兒每6小時一
呋喃妥因的基本性狀
本品為黃色結晶性粉末;無臭;遇光色漸變深本品在N,N-二甲基甲酰胺中溶解,在丙酮中微溶,在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶。
呋喃妥因的基本性狀
本品為黃色結晶性粉末;無臭;遇光色漸變深本品在N,N-二甲基甲酰胺中溶解,在丙酮中微溶,在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶。
呋喃妥因的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置100m1量瓶中,加N,N-二甲基甲酰胺40ml使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取呋喃妥因對照品約20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加N,N-二甲基甲酰胺40ml使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻。系統適用
呋喃妥因的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約5mg,加水與氫氧化鈉試液各5ml溶解后,溶液顯深橙紅色(2)取本品約5mg,加水5ml與氨試液0.2m使溶解,加硝酸銀試液5ml,即生成黃色沉淀(與呋喃西林及呋喃唑酮的區別)。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集181圖)一致檢查酸度取本品0.50g,加水50ml,振
呋喃妥因的鑒別方法
(1)取本品約5mg,加水與氫氧化鈉試液各5ml溶解后,溶液顯深橙紅色(2)取本品約5mg,加水5ml與氨試液0.2m使溶解,加硝酸銀試液5ml,即生成黃色沉淀(與呋喃西林及呋喃唑酮的區別)。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集181圖)一致
呋喃妥因腸溶膠囊的藥代動力學
本品微晶型在小腸內迅速而完全吸收,大結晶型的吸收較緩。與食物同服可增加兩種結晶型的生物利用度。血清中藥物濃度甚低,尿中的濃度較高。血清蛋白結合率為60%。半衰期(t1/2)為0.3~1小時。腎小球濾過為主要排泄途徑,少量自腎小管分泌和重吸收。30%~40%迅速以原形經尿排出,大結晶型的排泄較慢。
關于利血平的藥動學介紹
1、利血平的藥動學:口服吸收迅速而完全,2~3h后血藥濃度達峰水平,很快分布到肝、腦、脾、腎、脂肪和腎上腺等組織。分布半衰期為4.5h,消除半衰期長達27h。經血漿酯酶和肝代謝,代謝物產物由尿、糞排出。 2、利血平的適應癥:高血壓(輕、中度)。 3、利血平的禁忌癥:潰瘍性結腸炎、有精神病抑郁