關于雙香豆素片的藥代動力學介紹
1、藥物過量: 本品過量引起自發性出血時,可用維生素K對抗之;大出血時,立即輸血,可迅速得到控制。 2、藥代動力學: 口服吸收慢,不規則、不完全,并受食物影響。藥物與血漿蛋白結合率高達90%~99%。主要在肝內緩慢代謝,其代謝物經腎排泄。本品能通過胎盤,并出現于乳汁中。血漿消除t1/2 為24~100h,與劑量有關,劑量越大,t1/2越長。......閱讀全文
關于雙香豆素片的藥代動力學介紹
1、藥物過量: 本品過量引起自發性出血時,可用維生素K對抗之;大出血時,立即輸血,可迅速得到控制。 2、藥代動力學: 口服吸收慢,不規則、不完全,并受食物影響。藥物與血漿蛋白結合率高達90%~99%。主要在肝內緩慢代謝,其代謝物經腎排泄。本品能通過胎盤,并出現于乳汁中。血漿消除t1/2 為
關于雙香豆素片的基本介紹
雙香豆素片,適應癥為用于預防及治療血管內血栓栓塞性疾病,施行手術或受傷后血栓性靜脈炎、肺栓塞、心肌梗塞及心房纖顫引起的栓塞。適用于需長期維持抗凝者。對急性動脈閉塞,需迅速抗凝時,一般先用肝素控制危狀,再用本品維持治療。遺傳性易栓癥需長期抗凝者,與肝素合并用藥3~5天,再以本品長期維持抗凝。
關于雙香豆素片的用法用量介紹
口服給藥: (1)第一天2~3次,每次0.1g(2片),第二天以后每日1~2次,每次0.05g(1片)。根據凝血酶原時間決定增減劑量,凝血酶原時間宜控制在25~30秒(正常值12秒)或INR值2~3。維持量0.05~0.1g(1~2片),1日1次。極量每次0.3g(6片)。 (2)與肝素聯合
關于雙香豆素的基本介紹
雙香豆素(dicoumarol)為白色或乳白色結晶性粉末;味苦略具香味;幾不溶于水、乙醇、乙醚,微溶于氯仿,溶于強堿溶液。別名雙香豆精;紫苜蓿酚;敗壞翹搖素;Bishydroxycoumarin;Dicoumarin。分子式:C19H12O6,分子量:336.29500,熔點:290-292 °
關于雙香豆素產品合成的介紹
雙香豆素是天然存在的化合物,但也能通過不同方法合成。大部分香豆素二聚體、三聚體都是靠C-O-C鍵和C-C鍵相連。早在1987年,Jaimala等人就利用水楊醛等對天然的雙香豆素及其衍生物進行對稱及不對稱的全合成。他們利用水楊醛與各種取代的酰胺在磷酰氯和氯仿的存在的條件下回流反應,合成了4,4‘-
簡述雙香豆素片的藥理毒理
本品為人工合成的抗凝血藥物。其抗凝血作用與肝素不同,主要與維生素K發生可逆性競爭,抑制依賴維生素K的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子在肝細胞中的合成,使凝血酶原含量降低,防止血栓的形成。由于本品對已合成的凝血因子無直接作用,故起效緩慢,一般口服給藥后3~5天作用達高峰;又由于本品停用后須待凝血因子恢復到一
使用雙香豆素片的不良反應介紹
不良反應:過量易致出血,最常見的是無癥狀的血尿、瘀斑、鼻衄、齒齦出血和咯血。個別病人可出現頭昏、惡心、腹瀉、皮膚過敏反應,嚴重持續性頭疼、腹疼、背疼。長期服用如突然停藥,部分病人于1~3個月內可加重冠狀動脈閉塞及栓塞形成。 禁忌:有出血傾向、妊娠、嚴重肝腎功能不全、嚴重高血壓、活動性消化性
簡述雙香豆素片的適應癥
1、成份: 雙香豆素 化學名 3,3'-亞甲基雙[4-羥基-2H-1-苯并吡喃-2-酮] 分子式 C19H12O6 分子量 336.31 2、性狀:本品為白色片。 3、適應癥:用于預防及治療血管內血栓栓塞性疾病,施行手術或受傷后血栓性靜脈炎、肺栓塞、心肌梗塞及心房纖顫引起的栓
關于醋硝香豆素片的基本介紹
一、醋硝香豆素片的成份: 通用名 醋硝香豆素 化學名 3-[(1-對硝基苯基)-3-氧代丁基]-4-羥基-2H-1-苯并喃-2-酮 分子式 C19H15NO6 分子量 353.34 二、性狀:本品為白色片。 三、適應癥:用于預防和治療血管內血栓性疾病,如,防治靜脈血栓、肺栓塞、心肌梗
簡述雙香豆素片的藥物相互作用
本品與保泰松、水楊酸類、 羥基保泰松、消炎痛、對氨基水楊酸、甲滅酸、氯苯丁酯、水合氯醛、奎寧、奎尼丁、同化激素、氯霉素、四環素類、磺胺類、甲磺丁脲、安妥明、消膽胺合用時,因競爭血漿蛋白結合,使本品血中游離型增加,增強了本品的抗凝血作用,增加出血傾向。本品與導眠能、灰黃霉素、苯巴比妥、苯妥英鈉、利
羥甲香豆素片
性狀本品為白色或類白色片。鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于羥甲香豆素30mg),加乙醇10ml,振搖使羥甲香豆素溶解,濾過,濾液照羥甲香豆素項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在229nm與360nm的波長處有最大吸收,
關于香豆素類藥物的介紹
香豆素類藥物 香豆素類藥物是一類口服抗凝藥物。它們的共同結構是4-羥基香豆素。同時,雙香豆素還可以用于對付鼠害。當初人們在牧場牲畜因抗凝作用導致內出血致死的過程中發現的雙香豆素,意識到了這一類物質的抗凝作用,引起了之后對香豆素類藥物的研究和合成,從而為醫學界提供了多一種重要的凝血藥物。 常見
關于谷維素雙維B片的藥代動力學介紹
1、藥物過量:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 2、藥代動力學:維生素B1經胃腸道吸收,主要在十二指腸。吸收不良綜合征或飲酒過多能阻止吸收。吸收后分布于各組織。正常人每日吸收5~15mg。維生素B6主要在空腸吸收。肝內代謝,經腎排泄。 3、貯藏:遮光,密封,在干燥處保存。 4、包裝:藥用高
簡述醋硝香豆素片的藥理藥動學
1、醋硝香豆素片的藥理毒理: 醋硝香豆素片系雙香豆素的合成代用品,化學結構與維生素K相似,與維生素K發生競爭性拮抗,妨礙后者的利用,使肝臟中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是雙香豆素類中抗凝效力最強的口服抗凝藥。作用較雙香豆素快,但維持時間較短。對已合成的凝血酶原和凝血因子無作用
簡述雙香豆素的物化性質
密度:1.573g/cm3 熔點:290-292°C(lit.) 沸點:620.702oC at 760 mmHg 折射率:1.731 儲存條件:庫房通風低溫干燥,與食品原料分開儲運 取代反應 雙香豆素中含有游離的羥基,具有醇的一些性質,例如與有機酸的酯化反應,生成酯類化合物。另外,
關于硫酸雙肼屈嗪片的藥代動力學介紹
口服吸收良好,1~2小時達血漿高峰濃度,但生物利用度較低,因藥物在進入循環前,已在腸壁和肝中消除其大部分,主要代謝途徑是乙酰化、羥基化和結合反應。根據病人對肼屈嗪乙酰化代謝速度,可分為快乙酰化型與慢乙酰化型,前者對吸收藥物迅速代謝,生物利用度約為30%,后者則代謝緩慢,生物利用度為50%,肼屈嗪
關于鹽酸米諾環素片的藥代動力學介紹
鹽酸米諾環素片口服后迅速被吸收,食物對本品的吸收無明顯影響。口服本品0.2g,1~4小時內(平均2.1小時)達血藥峰濃度(Cmax),為2.1~5.1mg/L。本品脂溶性較高,易滲透入許多組織和體液中,如甲狀腺、肺、腦和前列腺等,本品在膽汁和尿中的濃度比血藥濃度高10~30倍,在唾液和淚液中的濃
關于四環素片的藥代動力學介紹
本品為四環素堿,口服可吸收但不完全,約30%~40%的給藥量可從胃腸道吸收。口服吸收受食物和金屬離子的影響,后者與藥物形成絡合物使吸收減少。單劑口服本品250mg后,血藥峰濃度(Cmax)為2~4mg/L。多劑口服該藥250mg或500mg(每6小時服藥1次后),穩態血藥濃度分別可達1~3mg/
關于左甲狀腺素鈉片的藥代動力學介紹
口服左甲狀腺素鈉后,大部分均在小腸的上端被吸收。通過蓋侖制劑,本品的吸收可達80%以上,達峰時間(tmax)大約為5到6個小時。 本品口服給藥后3-5天發生作用。左甲狀腺素與特定的轉運蛋白的結合率極高,大約為99.97%。這種蛋白激素結合不是共價結構,因此,血漿中的已結合激素與游離激素會進行持
關于鹽酸多西環素片的藥代動力學介紹
本品口服吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上,進食對本品吸收的影響小。單劑口服本品100mg后,血藥高峰濃度為1.8~2.9mg/L。吸收后廣泛分布于體內組織和體液,多西環素有較高的脂溶性,對組織穿透力較強,在胸導管淋巴液、腹水、腸組織、眼和前列腺組織中均有較高濃度,約為血藥濃度的60%~75%
羥甲香豆素片的檢查方法
檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定。避光操作。溶出條件以硼酸緩沖液(取硼酸12.37g與氯化鉀14.91g,加水至1000ml。量取50ml,加0.2mol/L氫氧化鈉溶液11.8ml,加水至200ml,用5mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至8.6)1000ml為溶出介質,轉
羥甲香豆素片的檢查方法
檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定。避光操作。溶出條件以硼酸緩沖液(取硼酸12.37g與氯化鉀14.91g,加水至1000ml。量取50ml,加0.2mol/L氫氧化鈉溶液11.8ml,加水至200ml,用5mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至8.6)1000ml為溶出介質,轉
關于雙氯芬酸鈉腸溶片的藥代動力學介紹
1、吸收: 當腸溶片通過胃進入小腸之后,其中的雙氯芬酸可迅速完全地被吸收。盡管如此,由于本品為腸溶劑型,可能延遲起效時間。用餐時服藥,可降低藥物吸收速度,但并不減少藥物活性物質的吸收量。 服用兩片(50mg)后,平均2小時即可達到平均峰值血藥濃度1.5μg/ml(5μmol/L),其血藥濃度
關于齊多拉米雙夫定片的藥代動力學介紹
吸收 :拉米夫定和齊多夫定從胃腸道內吸收良好,成人口服拉米夫定和齊多夫定的生物利用度正常情況下分別為80-85%,60-70%。比較本品與同時服用拉米夫定片150 mg和齊多夫定膠囊300 mg進行生物等效性研究,同時還研究了食物對藥物的吸收速度和吸收程度的影響。結果表明,空腹服用時,本品與同時
小兒雙嘧啶片的藥代動力學
本品為磺胺嘧啶(SD)與甲氧芐啶(TMP)的復方制劑,兩者合用具有協同抗菌作用,對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌活性。此外在體外對沙眼原體、星形奴
關于雙硫侖的藥代動力學介紹
口服雙硫侖主要在胃腸道吸收,隨后很快被紅細胞中谷胱甘肽還原成其單體二乙二硫氨甲酯,肝臟中也同時進行此反應。其單體在肝中代謝成為葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根離子,大多數代謝產物從尿中排出,而二硫化碳由呼吸系統排出。 雙硫侖的表觀半衰期為7.3。給藥劑量為250mg時,雙硫侖及其代謝產
關于雙氯西林的藥代動力學介紹
雙氯西林在胃酸條件下穩定,口服吸收良好。食物對阿莫西林的吸收無任何影響,但能減少雙氯西林的吸收。口服1~2小時內血藥濃度均可達到高峰值,半衰期為0.5-1.5小時。阿莫西林的蛋白結合率較低,約為20%;而雙氯西林的蛋白結合率可達97%以上。兩者可廣泛分布于組織和體液中,但極少進入腦脊液。兩者體內
關于西拉普利片的藥代動力學介紹
西拉普利能有效被吸收并迅速地被轉化為具有藥理活性的西拉普利拉。進食后服用本品會輕微減慢和降低其吸收率,但并不影響療效。根據尿液回收資料分析,口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度約為60%。用藥后兩小時內達到最高血濃度,濃度與劑量有直接關系。 每日一次服用本品后,西拉普利拉的有效半衰期為9小
關于丙磺舒片的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速、完全。血漿蛋白結合率為65%~90%,主要與白蛋白結合。成人一次口服1g, 2~4小時血藥濃度達峰值,血藥峰值濃度為30μg/ml以上;一次口服2g時 4小時達峰值,血藥峰值為150~200μg/ml,小兒按體重一次口服25mg/kg,3~9小時血藥濃度達峰值。T1/2隨用藥量而
關于洛伐他汀片的藥代動力學介紹
1、藥代動力學:? 本品口服吸收良好,但在空腹時吸收減少30%。本品在肝內廣泛首關代謝,水解為多種代謝產物,包括以β-羥酸為主的三種活性代謝產物。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%,達峰時間為2-4小時,Tl/2為3小時。83%從糞便排出,10%從尿排出。長期治療后停藥,作用持續4-6