雷替曲塞的注意事項
對本品過敏者及有嚴重并發癥者禁用。孕婦、治療期間妊娠或哺乳期婦女禁用。使用本藥前排除妊娠可能。重度腎功能損害者禁用。 本能只做單獨給藥，避免與其它藥物混合使用。本品用0.9%生理鹽水或5%葡萄糖水溶液稀釋后應避光保存，在24小時內使用。輕度和中毒肝損傷患者使用時無需調整本品劑量，但本品部分經糞便排泄，嚴重肝損傷患者使用時應注意。孕婦及哺乳期婦女禁用本品。兒童患者使用本品的安全性尚未確立，應慎用。......閱讀全文
雷替曲塞的藥理毒理
藥理學研究表明，雷替曲塞為新一代水溶性胸苷酸合酶抑制劑，該藥通過細胞膜外還原型葉酸鹽載體系統將本品主動攝入細胞內，而后迅速代謝為多谷氨酸類化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在細胞內潴留，長時間發揮作用。它對結腸直腸癌細胞系的抑制作用強于5-氟尿嘧啶，雷替曲塞的IC50長期給藥為1.3～3.9 nm
雷替曲塞的用法用量
成人推薦給藥劑量為每次3 mg/㎡，用50至250 ml 0.9%生理鹽水或5%葡萄糖稀釋后靜脈滴注15 min以上，每3周重復給藥1次。 避免與其它藥物混合輸注。
雷替曲塞的藥動學
患有不同程度實體瘤的患者給予本品3 mg/㎡治療后，藥物濃度與時間呈三室模型，Cmax的平均值為833 μg/L，AUC為1090 μg/L.h，分布相半衰期T1/2為0.8～3 h，最終消除半衰期T1/2γ為8.2～105 h，與給藥劑量無關。雷替曲塞主要消除途徑是以原型藥物形式從腎臟排出，患
雷替曲塞的相互作用
未見本品與華法林、非甾體抗炎藥的相互作用，建議本品不與亞葉酸鈣、葉酸和維生素制劑聯合用藥，以免發生相互作用，與其他細胞毒藥物聯合用藥的安全尚未確立。
雷替曲塞的不良反應
靜脈滴注本品后常見副作用為血液毒性包括骨髓抑制，中性粒細胞減少、血小板減少等，胃腸道副作用最常見有惡心、嘔吐、腹瀉，食欲不振。較少見黏膜炎、口炎（包括口腔潰瘍）、消化不良和便秘，一般患者耐受性良好，副作用發生率較低。造血系統可能與藥物有關的不良反應為白細胞減少，特別是中性粒細胞減少，貧血和血小板
雷替曲塞的適應癥
在患者無法接受聯合化療時，本品可單藥用于治療不適合5-Fu/亞葉酸鈣的晚期直腸結腸癌患者。
雷替曲塞的藥理作用
藥理學研究表明，雷替曲塞為新一代水溶性胸苷酸合酶抑制劑，該藥通過細胞膜外還原型葉酸鹽載體系統將本品主動攝入細胞內，而后迅速代謝為多谷氨酸類化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在細胞內潴留，長時間發揮作用。它對結腸直腸癌細胞系的抑制作用強于5-氟尿嘧啶，雷替曲塞的IC50長期給藥為1.3～3.9 nm
雷替曲塞的注意事項
對本品過敏者及有嚴重并發癥者禁用。孕婦、治療期間妊娠或哺乳期婦女禁用。使用本藥前排除妊娠可能。重度腎功能損害者禁用。 本能只做單獨給藥，避免與其它藥物混合使用。本品用0.9%生理鹽水或5%葡萄糖水溶液稀釋后應避光保存，在24小時內使用。輕度和中毒肝損傷患者使用時無需調整本品劑量，但本品部分經糞
雷替曲塞的相互作用及用法用量
相互作用 未見本品與華法林、非甾體抗炎藥的相互作用，建議本品不與亞葉酸鈣、葉酸和維生素制劑聯合用藥，以免發生相互作用，與其他細胞毒藥物聯合用藥的安全尚未確立。 用法用量 成人推薦給藥劑量為每次3 mg/㎡，用50至250 ml 0.9%生理鹽水或5%葡萄糖稀釋后靜脈滴注15 min以上，每
雷替曲塞的藥理毒理及藥動學
藥理毒理 藥理學研究表明，雷替曲塞為新一代水溶性胸苷酸合酶抑制劑，該藥通過細胞膜外還原型葉酸鹽載體系統將本品主動攝入細胞內，而后迅速代謝為多谷氨酸類化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在細胞內潴留，長時間發揮作用。它對結腸直腸癌細胞系的抑制作用強于5-氟尿嘧啶，雷替曲塞的IC50長期給藥為1.3～
雷替曲塞的藥動學及適應癥
藥動學 患有不同程度實體瘤的患者給予本品3 mg/㎡治療后，藥物濃度與時間呈三室模型，Cmax的平均值為833 μg/L，AUC為1090 μg/L.h，分布相半衰期T1/2為0.8～3 h，最終消除半衰期T1/2γ為8.2～105 h，與給藥劑量無關。雷替曲塞主要消除途徑是以原型藥物形式從腎
雷替曲塞的不良反應及相互作用
不良反應 靜脈滴注本品后常見副作用為血液毒性包括骨髓抑制，中性粒細胞減少、血小板減少等，胃腸道副作用最常見有惡心、嘔吐、腹瀉，食欲不振。較少見黏膜炎、口炎（包括口腔潰瘍）、消化不良和便秘，一般患者耐受性良好，副作用發生率較低。造血系統可能與藥物有關的不良反應為白細胞減少，特別是中性粒細胞減少，
雷替曲塞的適應癥及不良反應
適應癥 在患者無法接受聯合化療時，本品可單藥用于治療不適合5-Fu/亞葉酸鈣的晚期直腸結腸癌患者。 不良反應 靜脈滴注本品后常見副作用為血液毒性包括骨髓抑制，中性粒細胞減少、血小板減少等，胃腸道副作用最常見有惡心、嘔吐、腹瀉，食欲不振。較少見黏膜炎、口炎（包括口腔潰瘍）、消化不良和便秘，一
塞替派
性狀本品為白色鱗片狀結晶或結晶性粉末;無臭或幾乎無臭本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在石油醚中略溶。熔點本品的熔點(通則0612)為52~57℃鑒別(1)取本品約50mg,加無水碳酸鈉2g,混合后,熾灼至灰化,放冷,加水10ml使溶解,加硝酸使成酸性,將溶液分成兩等份:一份中加鉬酸銨試液,加熱,即生
塞替派簡介
性狀本品為白色鱗片狀結晶或結晶性粉末;無臭或幾乎無臭本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在石油醚中略溶。熔點本品的熔點(通則0612)為52~57℃鑒別(1)取本品約50mg,加無水碳酸鈉2g,混合后,熾灼至灰化,放冷,加水10ml使溶解,加硝酸使成酸性,將溶液分成兩等份:一份中加鉬酸銨試液,加熱,即生
塞替派的檢查方法
檢查溶液的澄清度取本品0.20g,加水10ml溶解后,溶液應澄清;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃
塞替派注射液
性狀本品為無色或幾乎無色的黏稠澄明液體。鑒別取本品適量(約相當于塞替派50mg),照塞替派項下的鑒別(1)試驗,顯相同的反應檢查pH值取本品1支,加水9m1,依法測定(通則631),pH值應為4.5~8.0。聚合物取本品1支,加水4ml稀釋后,應無色澄清。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定
塞替派的基本性狀
性狀本品為白色鱗片狀結晶或結晶性粉末;無臭或幾乎無臭本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在石油醚中略溶。熔點本品的熔點(通則0612)為52~57℃
塞替派的鑒別方法
鑒別(1)取本品約50mg,加無水碳酸鈉2g,混合后,熾灼至灰化,放冷,加水10ml使溶解,加硝酸使成酸性,將溶液分成兩等份:一份中加鉬酸銨試液,加熱,即生成黃色沉淀;另一份中加氯化鋇試液,即生成白色沉淀。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集530圖)一致。
塞替派的含量測定方法
含量測定取本品約0.1g,精密稱定,置具塞錐形瓶中,加15%硫氰酸鉀溶液40ml使溶解,精密加硫酸滴定液(0.05mol/L)25ml,搖勻,放置20分鐘,加甲基紅指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相當于6.3
塞替派的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約50mg,加無水碳酸鈉2g,混合后,熾灼至灰化,放冷,加水10ml使溶解,加硝酸使成酸性,將溶液分成兩等份:一份中加鉬酸銨試液,加熱,即生成黃色沉淀;另一份中加氯化鋇試液,即生成白色沉淀。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集530圖)一致。檢查溶液的澄清度取本品0.20
塞替派注射液介紹
性狀本品為無色或幾乎無色的黏稠澄明液體。鑒別取本品適量(約相當于塞替派50mg),照塞替派項下的鑒別(1)試驗,顯相同的反應檢查pH值取本品1支,加水9m1,依法測定(通則631),pH值應為4.5~8.0。聚合物取本品1支,加水4ml稀釋后,應無色澄清。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定
塞替派的類別及貯藏方法
類別抗腫瘤藥。貯藏遮光,密封,在冷處保存。制劑塞替派注射液
塞替派的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色鱗片狀結晶或結晶性粉末;無臭或幾乎無臭本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在石油醚中略溶。熔點本品的熔點(通則0612)為52~57℃鑒別(1)取本品約50mg,加無水碳酸鈉2g,混合后,熾灼至灰化,放冷,加水10ml使溶解,加硝酸使成酸性,將溶液分成兩等份:一份中加鉬酸銨試液,加熱,即生
塞替派注射液的檢查方法
pH值取本品1支,加水9m1,依法測定(通則631),pH值應為4.5~8.0。聚合物取本品1支,加水4ml稀釋后,應無色澄清。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制。供試品溶液取本品3支,分別用水將內容物定量轉移至同一10ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻對照溶液精密量取供試品溶液1
塞替派的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色鱗片狀結晶或結晶性粉末;無臭或幾乎無臭本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在石油醚中略溶。熔點本品的熔點(通則0612)為52~57℃鑒別(1)取本品約50mg,加無水碳酸鈉2g,混合后,熾灼至灰化,放冷,加水10ml使溶解,加硝酸使成酸性,將溶液分成兩等份:一份中加鉬酸銨試液,加熱,即生
塞替派注射液的檢查方法
檢查pH值取本品1支,加水9m1,依法測定(通則631),pH值應為4.5~8.0。聚合物取本品1支,加水4ml稀釋后,應無色澄清。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制。供試品溶液取本品3支,分別用水將內容物定量轉移至同一10ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻對照溶液精密量取供試品溶
塞替派的類別制劑及貯藏方法
類別抗腫瘤藥。貯藏遮光,密封,在冷處保存。制劑塞替派注射液
－未來4年：多肽類藥物ZL到期入高峰
多肽類藥物是21世紀重要的預防、診斷、監測和治療藥物，是一類由若干個氨基酸通過肽鍵連接而成的化合物，廣泛存在于生物體內，在各種細胞中發揮重要的生物活性作用。 在醫藥領域，多肽藥物主要用于治療癌癥、心血管疾病、免疫代謝類疾病、血液病、傳染性疾病，同時對疼痛緩解、記憶力減退、精神失常也有顯著療效。
塞替派注射液的含量測定方法
取本品10支,分別用15%硫氰酸鉀溶液loml將內容物定量轉移至具塞錐形瓶中,各精密加硫酸滴定液(0.05mol/L)5ml,搖勻,放置20分鐘,各加甲基紅指示液1滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相當于6.307mg