研究揭示“撞墻期”的科學
跑步者、游泳者和自行車手對“撞墻期”現象十分熟悉。近日，研究人員在《細胞—代謝》期刊上報告了這種現象產生的生理學基礎。該研究還發現，訓練并非是提高耐力的唯一方法，使用一種小分子刺激一個訓練激活的通路也能達到目標。 “當你的大腦無法獲得足夠的葡萄糖時，就會出現‘撞墻期’，覺得無法繼續運動了。我之前們認為能通過訓練改善人們的有氧耐力。” 論文共同作者、美國沙克生物醫學研究所研究員Ronald Evans說。 Evans團隊之前發現， 一個名為PPARδ的轉錄因子能激活當運動員訓練增加耐力時激活的通路。研究人員證明了這種新陳代謝變化既依賴于PPARδ，也能被分子激活。 在最初實驗里，他們敲除了小鼠肌肉中的PPARδ，并研究了效果。研究人員讓小鼠在跑步機上跑步，結果發現這個通常由運動觸發的基因未能被觸發。這表明PPARδ在運動中起了重要作用。 之后，研究人員使用一種小分子藥物激活了久坐小鼠體內的PPARδ。他們發現該藥物......閱讀全文
研究揭示“撞墻期”的科學
跑步者、游泳者和自行車手對“撞墻期”現象十分熟悉。近日，研究人員在《細胞—代謝》期刊上報告了這種現象產生的生理學基礎。該研究還發現，訓練并非是提高耐力的唯一方法，使用一種小分子刺激一個訓練激活的通路也能達到目標。 “當你的大腦無法獲得足夠的葡萄糖時，就會出現‘撞墻期’，覺得無法繼續運動了。
PPAR激動劑Seladelpar－IIb期臨床失敗
2019年6月11日，PPAR激動劑的開發傳來一個壞消息，Seladelpar治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的IIb期臨床未能達到主要終點，其臨床收益劣于安慰劑。當天CymaBay的股價暴跌50%，寄予厚望卻未能如愿，不僅如此，另一款治療NASH的PPAR激動劑Elafibranor也不被看
羅氏終止糖尿病新藥III期試驗－提示開發PPAR藥物需謹慎
近日，制藥巨頭羅氏宣布，將暫停糖尿病藥物aleglitazar的研發工作，部分原因是該藥存在嚴重副作用。這對于志在拓展產品線的羅氏是一個沉重打擊;另外，由于aleglitazar屬于過氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)激動劑類藥物，這也提示PPAR藥物研發存在巨大風險，研究人員開發P
Role－of－PPARgamma－Coactivators－in－Obesity－and－Thermogenesis
Nuclear hormone receptors are transcription factors that bind DNA and regulate transcription in a ligand-dependent manner. PPAR-gamma is a member of t
肝臟中的PPARγ或許可以幫助治療肝臟疾病
在我國，近年來由于乙肝疫苗的普遍應用，乙肝的發病率已明顯下降；而由于飲酒之風盛行，酒精性脂肪肝的發病率卻在明顯上升，長期大量飲酒可以導致酒精性脂肪肝或酒精性肝炎，更加嚴重的可導致酒精性肝硬化，一次大量飲酒也可以導致急性酒精性肝炎。 2015年10月，隸屬于世界衛生組織的國際癌癥研究機構，將酒精
JCI－Insight：糖尿病藥物如何引發心衰毒性？
現在，在JCI Insight雜志上發表的一項新研究中，坦普爾大學Lewis Katz醫學院（LKSOM）的科學家首次表明，雙重PPARα/γ糖尿病藥物對線粒體功能具有深遠的毒性作用。 Konstantinos Drosatos博士解釋說：“我們發現一種激動劑tesaglitazar對PPAR
研究顯示紅酒含大量抗糖尿病化合物
英國《新科學家》周刊網站11月19日報道，原題：紅酒含有大量抗糖尿病化合物(記者奇安·奧盧瓦奈)。 紅酒是抗糖尿病化合物的豐富來源——但這些化合物可能無法通過你的腸道。這一研究成果肯定會使正在進行的有關紅酒是否對健康有好處的辯論更加激烈。 奧地利維也納的自然資源和生命科學大學的阿
Nature：一種糖尿病藥對治療白血病效果良好
慢性骨髓性白血病(CML), 又稱慢性粒細胞白血病，是一種發生于造血干細胞的血液系統惡性克隆增生性疾病。在很多情況下，這種白血病是由BCR/ABL轉位引起的。這兩個基因BCR和ABL斷裂后發生重排，這會導致ABL激酶的構成性激發。對于這種情況，患者需使用用伊馬替尼imatinib等ABL激酶抑制
我研究人員發現改善血管內膜增生新靶點
第三軍醫大學大坪醫院野戰外科研究所神經內科教授張莉莉課題組研究發現，PPARγ(過氧化物酶體增生物激活受體-γ)通過抑制血管平滑肌細胞中 TLR4(Toll樣受體4)介導的炎癥反應，改善血管內膜增生，為臨床治療血管增生性疾病提供了新思路。相關研究近日發表在英國權威期刊《心血管研究》
簡述二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的藥理作用
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片是用于治療2型糖尿病的口服降糖藥物，成分包括馬來酸羅格列酮和鹽酸二甲雙胍。馬來酸羅格列酮屬于噻唑烷二酮類化合物，鹽酸二甲雙胍屬于雙胍類化合物。噻唑烷二酮類是胰島素增敏劑，主要提高外周靶器官對葡萄糖的利用，而雙胍類的作用主要是降低內源性肝糖生成。羅格列酮屬噻唑烷二酮類抗糖尿
“小時吃好，長大不胖”的表觀遺傳學基礎
“再苦不能苦孩子”——數十年來，人們已經對兒童早期發育時期的營養良好供給的重要性達成共識。 確實，早期營養供給“烙印”對人的一生具有深刻且持久影響。例如妊娠期和/或哺乳期營養不良記錄可作為表觀遺傳記憶儲存在孩子的基因組上，持續到成年期，從而增加個體對肥胖等代謝疾病的易感性。 表觀遺傳學與成年
燒傷后胰島素用于高血糖的治療
胰島素 胰島素可能是最廣泛研究的治療性藥物代表之一，新的治療性應用不斷被發現。除了通過介導外周葡萄糖攝取到骨骼肌、脂肪組織并抑制肝糖異生從而降低血糖水平之外，胰島素還能夠促進DNAS制, 并通過控制氨基酸攝取途徑促進蛋向質合成，增加脂肪酸合成，減少蛋白質水解。后者使得胰島素在嚴重燒傷后的高
想要身體健康，卻又不想運動，真的可以“一片”搞定哦
不言而喻，在改善和維持健康方面，身體活動是至關重要的。然而，對于流動性有限的個體來說，堅持經常鍛煉并不是一件容易的事。 一項最新研究可能給我們帶來了一個更為接近的解決方案：“運動藥丸”。 來自美國加利福尼亞州拉由拉市索爾克生物研究所的研究人員已經發現一種化合物能夠激活一個平時可通過跑步刺激得
吃藥就能代替運動？諾獎熱門有望帶來首個耐力增強藥物
每天，我們都能聽到“久坐等于慢性自殺”這樣的研究結論，讀到關于運動帶來健康益處的故事。的確，運動能預防糖尿病，心臟病和其他影響老年人的慢性病。研究已經證實每天至少30分鐘的運動能夠降某些類型的癌癥（乳腺癌，結直腸癌等）風險。 運動主要有4種類型，耐力，力量，平衡和靈活性。其中又以耐力或有氧活動
上海藥物所發現抗青光眼老藥可改善糖尿病小鼠代謝異常
2型糖尿病是以糖脂代謝異常為主要特征的代謝綜合癥，其發病率逐年上升，目前仍然缺乏安全有效的治療藥物。鑒于“老藥新用”在加速新藥研發速度、節省研發成本等方面的優勢，針對老藥開發其新適應癥研究已經成為當代藥物研發的一個重要策略。 9月4日，國際專業期刊《糖尿病學》(Diabetologia)在
微芯生物1類新藥「西格列他」上市申請獲國家藥監局受理
9月19日，微芯生物發布公告稱，其收到國家藥監局下發的抗II型糖尿病國家1類新藥「西格列他鈉片」的上市申請《受理通知書》。 國家1類新藥西格列他是微芯生物自主研發的新一代胰島素增敏劑類新分子實體，也是全球最早完成III期臨床試驗的PPAR全激動劑。其不但可以控制血糖，還可以治療患者通常因糖尿病
CymaBay新型強效PPARδ激動劑seladelpar獲FDA突破性藥物資格
CymaBay Therapeutics是一家臨床階段的生物制藥公司，專注于開發治療肝臟和其他慢性病的創新療法。近日，該公司宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已授予seladelpar聯合熊去氧膽酸（ursodeoxycholic acid，UDCA）治療早期原發性膽汁性膽管炎（PBC）成人患
研究人員發現代謝調節劑?PPARγ在肝癌中的作用
肝癌（liver cancer）是常見的惡性腫瘤之一，死亡率高，是全球癌癥相關死亡的第三大原因。全球 50% 以上的肝癌發生在我國，嚴重威脅人們的生命健康。 肝癌發病率居高不下，原因在于：極少的個體會接受乙型肝炎檢測，導致三分之二的乙型肝炎個體并不知道他們已經感染 HBV（HBV 感染是肝癌的
華領醫藥全球首創雙效葡萄糖激酶調節劑III期臨床成功！
華領醫藥（Hua Medicine）近日公布全球首創雙重機制葡萄糖激酶激活劑dorzagliatin (HMS5552) 首個III期臨床研究（HMM0301，NCT03173391）的24周頂線結果。dorzagliatin是基于葡萄糖激酶glucokinase (GK) 作為血糖傳感器，在血
中國醫學科學院JBC揭示信號調控新機制
來自中國醫學科學院的研究人員在新研究中揭示了過氧化物酶體增殖物活化受體γ(PPARγ)調控KLF4表達的分子機制及其生物學功能，相關論文發表在《生物化學雜志》(JBC)上。 文章的通訊作者是中國醫學科學院的劉芝華研究員，其主要研究方向為食管癌變的分子機理研究，目前主要研究S100家族成員及
為何有人怎么吃都不胖？耶魯團隊找到了答案，竟是……
來自美國耶魯大學醫學院的 Tamas L. Horvath 團隊，在 Science Advances 上發表了題為 Astrocytic lipid metabolism determines susceptibility to diet-induced obesity 的研究性論文，發現下丘
腹部脂肪過厚或影響記憶力－胖人患癡呆癥幾率更高
曾有研究表明，腹部脂肪過于肥厚的人今后出現記憶力衰退和癡呆癥狀的幾率顯著比瘦人高。現在，有科研人員表示他們或許找到了個中原因。 美國拉什大學醫療中心研究人員在最新一期美國學術期刊《細胞報告》上撰文說，肝臟與海馬體(大腦的記憶中樞)似乎都非常喜歡一種名叫PPAR-α的蛋白質。肝臟利用它消耗腹
澳研發2型糖尿病新藥取得進展
澳大利亞阿德萊德大學近日宣布在2型糖尿病藥物研發中取得了新進展，有望開發出更安全更有效的新藥，以減少現有口服降糖藥的副作用，也減少注射胰島素的必要性。 阿德萊德大學研究人員首次展示了未來的糖尿病藥物如何在分子層面與靶標作用來治療糖尿病。這些新型藥物與常見的糖尿病藥物二甲雙胍的工作機制不同，二甲
印度批準PPAR雙重激動劑上市－治療非酒精性脂肪性肝炎
6日，Zydus Cadila公司宣布，印度藥物管理局（DCGI）已批準其PPARα/γ雙重激動劑saroglitazar magnesium上市，治療非肝硬化性非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者。新聞稿指出，saroglitazar magnesium是世界上第一款獲批治療非肝硬化性NASH的
孕婦及哺乳期婦女使用更昔洛韋葡萄糖注射液的禁忌
更昔洛韋在人類用藥的推薦劑量水平可能引起致畸和胚胎毒性。沒有對妊娠婦女的足夠的、良好對照研究。故僅在充分顯示治療益處超過對胎兒的潛在危害的情況下，方可在妊娠期使用本品。 對更昔洛韋是否分泌入人類乳汁的情況未知。由于許多藥物可分泌入人乳，且更昔洛韋治療可引起動物致癌和致畸效果，考慮更昔洛韋對乳兒
孕婦及哺乳期婦女使用克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液
1、目前尚無詳細的研究資料，尚不能做出明確的判定。因此，孕婦使用本品應注意利弊。如確實很需要這種藥物時，應該給予使用。 2、曾有報導口服克林霉素150㎎，靜脈滴注克林霉素磷酸酯600㎎時，乳汁中出現的藥量范圍為0.7～3.8mcg/ml，因為克林霉素有可能在新生兒中引起不良反應，哺乳期婦女必須
孕婦及哺乳期婦女使用利奈唑胺葡萄糖注射液的禁忌
利奈唑胺及其代謝產物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的藥物濃度與母體的血漿藥物濃度相似。利奈唑胺是否分泌至人類的乳汁中尚不明確。由于許多藥物都能隨人類的乳汁分泌，因此利奈唑胺應慎用于哺乳期婦女。 尚未在妊娠婦女中進行充分的、有對照的臨床研究。只有潛在的益處超過對胎兒的潛在風險時，才建議妊娠婦
啤酒花的兩種化合物有望治療常見的肝病
俄勒岡州立大學的研究表明，來源于啤酒花的兩種化合物可以幫助阻止肝臟脂肪堆積的危險，這種脂肪堆積被稱為肝脂肪變性。 今天發表在eLife上的研究結果非常重要，因為這種情況影響著美國和歐洲大約四分之一的人。雖然酗酒通常與肝臟問題有關，但很少或沒有飲酒史的人占這25%，這就是他們的疾病被稱為非酒精性
大鼠過氧化物酶體增殖因子活化受體γ（PPARγ）elisa檢測...
大鼠過氧化物酶體增殖因子活化受體γ（PPAR-γ）elisa檢測試劑盒說明試驗原理：PPAR-γ試劑盒是固相夾心法酶聯免疫吸附實驗（ELISA）.已知PPAR-γ濃度的標準品、未知濃度的樣品加入微孔酶標板內進行檢測。先 將PPAR-γ和生物素標記的抗體同時溫育。洗滌后，加入親和素標記過的HRP。
簡述胰島素增敏劑的主要用途
胰島素增敏劑，又稱“胰島素增敏因子”，它是一類過氧化物酶增殖體激活受體（PPAR)的激動劑，增強人體內胰島素敏感性，促進胰島素充分利用的特殊物質。 胰島素增敏劑被廣泛應用于Ⅱ型糖尿病的治療。由于胰島素增敏劑能增強胰島素敏感性，促進胰島素充分利用，從而達到刺激體內葡萄糖的吸收，從而降低血糖。