關于葡激酶的藥理作用介紹
葡激酶是由某種金黃色葡萄球菌培養產生,也可經基因克隆技術獲得,稱r-SAK,具有抗原性。使用后抗體可持續1~2周,但其兩種SAK變異體幾乎不產生抗體。葡激酶溶栓作用類似鏈激酶,先與纖溶酶原形成復合物,使復合物中的纖溶酶原轉變為纖溶酶,然后形成纖溶酶-葡激酶復合物,再激活纖溶酶原轉化為纖溶酶,從而降解纖維蛋白。與鏈激酶不同的是葡激酶對纖維蛋白有特異性,當不存在纖維蛋白時,纖溶酶原葡激酶復合物迅速被α2抗纖溶酶中和,可引起全身性纖溶酶原激活,而當存在纖維蛋白時,此復合物與血凝塊結合,降低α2-抗纖溶酶對其抑制作用,因而選擇性地在纖維蛋白表面激活纖溶酶原轉化為纖溶酶。動物實驗表明葡激酶對靜脈血栓的溶解作用與鏈激酶相近,對肺動脈富含血小板的血栓,其溶栓效力較鏈激酶強。......閱讀全文
關于葡激酶的藥理作用介紹
葡激酶是由某種金黃色葡萄球菌培養產生,也可經基因克隆技術獲得,稱r-SAK,具有抗原性。使用后抗體可持續1~2周,但其兩種SAK變異體幾乎不產生抗體。葡激酶溶栓作用類似鏈激酶,先與纖溶酶原形成復合物,使復合物中的纖溶酶原轉變為纖溶酶,然后形成纖溶酶-葡激酶復合物,再激活纖溶酶原轉化為纖溶酶,從而
關于葡激酶的不良反應的介紹
1、本藥對溶解纖維蛋白的特異性低,易產生全身性溶栓并發癥。表現為: (1)出血:可為大量出血或致命性的中樞神經系統出血。如為注射部位出現血腫,則不需停藥。 (2)變態反應:常引起中等發熱,但過敏反應少見。 (3)血栓脫落:未完全溶解的血栓脫落并不常見。 (4)再栓塞:溶栓后,由于最初觸發
關于葡激酶的詳細敘述
1、慎用: (1)10天內曾做手術或有外傷(包括創傷性活檢、胸腔穿刺、心臟按摩、動脈穿刺等)者; (2)潰瘍性結腸炎或憩室炎; (3)凝血障礙(如凝血因子缺乏、非狼瘡型抗凝物、嚴重血小板減少等); (4)房顫或心內血栓; (5)嚴重高血壓(舒張壓大于14.67 kPa); (6)妊娠
葡激酶的來源相關介紹
葡激酶是由金黃色葡萄球菌(Staphylocous aureus)分泌的葡萄糖球菌激酶,簡稱葡激酶(SAK)。但由于葡激酶分泌的量極少,而且直接利用金黃色葡萄球菌發酵,易被金黃色葡萄球菌自身產生的內毒素污染,不僅產量低而且純化步驟復雜。20世紀80年代初,Sako T等從金黃色葡萄球菌中提取到含
簡述注射用重組葡激酶的藥理作用
注射用重組葡激酶為利用基因重組技術生產的重組葡激酶(r-Sak),具有溶栓作用。其溶栓作用的機理為:r-Sak與血漿中纖溶酶原形成復合物,激活纖溶系統,促使纖溶酶原轉化為纖溶酶,特異性地降解纖維蛋白,使血栓溶解。豬冠狀動脈血栓溶解試驗顯示,r-Sak對冠脈血栓有溶解作用,能縮小冠脈血栓面積,減少
關于葡醛內酯的藥理作用介紹
葡醛內酯具有保護肝臟和解毒的作用。葡醛內酯進入體內后,在酶的催化下內酯環被打開,轉變為葡萄糖醛酸而發揮作用,后者是體內重要解毒物質之一,能與肝內或腸內含有酚基、羥基、羧基和氨基的代謝產物、毒物或藥物結合,形成無毒的葡萄糖醛酸結合物隨尿排出體外。同時,葡醛內酯可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使
葡激酶的臨床研究分析介紹
葡激酶的研究,國內外正處于臨床前和臨床試驗階段。Vanderschueren S等在對100名急性心肌梗死病人的臨床試驗中(52名使用重組組織纖溶酶原激活劑;48名患者用重組葡激酶,其中25名采用10 mg,23名采用20 mg劑量),比較了重組葡激酶兩個劑量(10和20 mg,30 min一次
關于注射用重組葡激酶的毒理研究介紹
1、注射用重組葡激酶— 重復給藥毒性:大鼠連續30天腹腔注射r-Sak 54×104U/kg、170×104U/kg和537×104U/kg,結果小劑量組未見到明顯毒性反應,中、大劑量組可見凝血酶時間延長,AST和ALT升高,其改變在停藥后2周恢復。恒河猴靜脈注射r-Sak 8.14×10U/k
關于注射用重組葡激酶的用法用量介紹
r-Sak只能靜脈滴注。取本品500,000單位(AU)用生理鹽水50ml溶解后,30分鐘內靜脈滴入,給藥前先靜脈注射肝素鈉60U/kg,給藥后用靜脈輸液泵滴注肝素鈉,第1小時12U/kg,以后按aPTT維持在50~70秒為標準調整肝素劑量,最高劑量不超過1000U/h,維持48小時,此后皮下注
關于注射用重組葡激酶的臨床研究介紹
注射用重組葡激酶臨床試驗進行了I期、Ⅱ期及開放試驗。I期臨床完成了健康人耐受和藥代動力學試驗。Ⅱ期臨床試驗為隨機、單盲、對照試驗。治療組用r-Sak15mg,對照組用國產重組鏈激酶(r-Sk)。本試驗入選131例急性心肌梗塞患者,其中r-SaK試驗組68例,r-SK對照組63例;試驗組和對照組接
重組葡激酶的簡介
組葡激酶 (Recombinant Stapylokinase r-Sak )[1]是通過基因工程的方法制備的一種新型溶血栓藥物。用于由血栓引起的急性心肌梗塞的治療,并有治療外周血管血栓及由血栓引起的缺血性組織壞死類疾病的應用前景,也可開發成預防治療血栓病的藥物。它與目前臨床使用的鏈激酶 (SK
關于注射用重組葡激酶的簡介
注射用重組葡激酶,適應癥為適用于成人由冠狀動脈血栓引起的急性心肌梗塞溶栓治療。本品應在癥狀發生后,盡可能早期使用。 成份:注射用重組葡激酶為利用基因重組技術生產的重組葡激酶(r-Sak) 性狀:注射用重組葡激酶為白色疏松體。溶解后為澄明液體,不含有肉眼可見的不溶物。 適應癥:適用于成人由冠
概述葡激酶的臨床應用
重組葡激酶是一種強效且具有纖維蛋白特異性的新型纖溶酶原激活劑類的溶栓藥物。目前,用于治療心肌梗死和腦栓塞等血栓疾病的溶栓藥物主要有:組織纖溶酶原激活劑(tissue type plasminogen activator,tPA)、尿激酶(urokinase)、鏈激酶(streptokinase)
葡激酶的作用與作用機制的相關介紹
葡激酶是一種對纖維蛋白高度專一的纖溶蛋白酶原激活物,它與纖溶酶原以1:1等分子結合,形成無活性的纖溶酶原葡激酶復合物,再以限速步驟產生有活性的纖溶酶葡激酶復合物。其作用機制完全不同于以往臨床使用的以直接方式發揮作用的纖溶酶原激活劑如尿激酶等,葡激酶作用過程中不伴有蛋白裂解。纖溶酶原葡激酶復合物的
簡述葡激酶的結構與性質
成熟的葡激酶分子中含有136個氨基酸,相對分子質量為1.6×104~2.25×104,肽鏈中沒有二硫鍵,對其溶液中的構象研究表明,分子中有兩個相似大小的結構域,分子形狀類似兩頭易變的“啞鈴”。其等電點為6.8,半衰期為6~7 rain。成熟的葡激酶容易降解,N末端常缺少6或10個氨基酸殘基,但降
葡激酶的藥物相應作用
1.本藥與阿司匹林合用,可使出血時間延長,發生出血性并發癥的危險性增加。故缺血性腦卒中患者在血栓溶解完成以前,應避免使用阿司匹林。 2.本藥可改變血小板的功能,增強抗凝血作用,與吲哚美辛、雙嘧達莫、保泰松及其他已知的能顯著影響血小板完整性的藥物合用時,發生出血的危險性增加。 3.與依替貝肽、
關于注射用重組葡激酶的動物藥代動力學介紹
1、注射用重組葡激酶— 分布及代謝:大鼠靜注r-Sak428μg/kg劑量后,藥物立即進入血液循環,而后分布到各組織臟器中,組織分布含量較高的器官除血液外,于腎、脾、肝、心、胃等其他組織中含量均很低,在所有組織中給藥后5分鐘含量最高,隨時間延長,而逐漸下降,尿和膽汁是主要排泄途徑,給藥428μg
簡述葡醛內酯片的藥理作用介紹
一、葡醛內酯片的藥物相互作用:如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請咨詢醫師或藥師。 二、藥理毒理:葡醛內酯片進入機體后可與含有羥基或羧基的毒物結合,形成低毒或無毒結合物由尿排出,有保護肝臟及解毒作用。另外,葡萄糖醛酸可使肝糖原含量增加,脂肪儲量減少。 三、貯藏:遮光,密閉保存。
金葡菌激酶的基本信息
中文名稱金葡菌激酶英文名稱staphylokinase定 義存在于葡萄球菌屬細菌培養濾液中,可激活血纖蛋白溶酶原成為血纖蛋白溶酶,促進血纖蛋白溶解的酶。應用學科生物化學與分子生物學(一級學科),酶(二級學科)
金葡菌激酶的基本信息
中文名稱金葡菌激酶英文名稱staphylokinase定 義存在于葡萄球菌屬細菌培養濾液中,可激活血纖蛋白溶酶原成為血纖蛋白溶酶,促進血纖蛋白溶解的酶。應用學科生物化學與分子生物學(一級學科),酶(二級學科)
葡激酶的禁忌癥有哪些?
對本藥過敏者。2周內有出血、手術、外傷史、心肺復蘇或不能實施壓迫止血的血管穿刺患者,近期有潰瘍病史、食管靜脈曲張、潰瘍性結腸炎或出血性視網膜病變患者、未控制的高血壓(血壓≥160/110mmHg以上)或疑為主動脈夾層者、凝血障礙及出血性疾病患者,嚴重肝、腎功能障礙患者、近期患過鏈球菌感染者禁用。
關于注射用重組葡激酶的人體藥代動力學的介紹
對健康中國受試者進行I期臨床藥代動力學研究,受試者體重范圍55~73Kg,平均62.72±5.4Kg,靜脈給予r-Sak 10mg/人,劑量范圍0.137~0.182mg/Kg,平均0.160±0.013mg/Kg。試驗結果表明,r-Sak以勻速在30分鐘靜脈滴入后,15分鐘內能在體內迅速分布,
使用注射用重組葡激酶的不良反應介紹
1、注射用重組葡激酶— 出血是使用r-Sak的患者最容易出現的不良反應,本品在臨床試驗中,出血發生率為24%。部分病人于穿刺部位可發生皮膚瘀斑,還可出現內臟出血包括胃腸道、泌尿生殖道和呼吸道甚至顱內出血。如果發生難以控制的大出血,應立即停止滴注r-Sak,輸入6一氨基己酸等抗纖溶藥物,并立即輸入
簡述注射用重組葡激酶的禁忌
以下患者禁用注射用重組葡激酶: 1.兩周內曾有碰撞或外傷史、外科手術史、不能實施壓迫的血管穿刺、分娩史及器官活體組織檢查史者。 2.兩周內發生過胃腸道或泌尿道出血、糖尿病性出血性視網膜病,及其它活動性出血者。 3.腦血管意外史。 4.高血壓患者經治療后在溶栓前,收縮壓≥180毫米汞柱和(
甲泛葡胺的藥理作用
本品為有機碘化合物,進入體內后能比周圍組織結構吸收較多量X線,從而在X線圖像上形成密度對比,顯示出所在管腔的輪廓及其內含結構的形態。
葡醛內酯片的藥理作用
本品進入機體后可與含有羥基或羧基的毒物結合,形成低毒或無毒結合物由尿排出,有保護肝臟及解毒作用。另外,葡萄糖醛酸可使肝糖原含量增加,脂肪儲量減少。
關于葡醛內酯的基本介紹
葡醛內酯,是葡萄糖醛酸內酯的簡稱,是一種有機化合物,化學式為C6H8O6,是在人的肝臟所產生的葡萄糖代謝物,是一種重要的結締組織的組成成份。在臨床上,用于急慢性肝炎、肝硬化,或用于食物或藥物的中毒解毒之用。 一、葡醛內酯的基本信息: 化學式:C6H8O6 分子量:176.12400 CA
關于葡醛內酯的制備介紹
1、葡醛內酯由葡萄糖醛酸內酯化制得:淀粉用硝酸氧化再經水解得到的葡萄糖醛酸濃縮液,與冰醋酸混合,于60-65℃(5.32-14.6kPa)減壓內酯化,同時回收乙酸,反就物冷卻放置6-8d,即結晶出葡萄糖醛酸內酯。用乙醇水溶解液重結晶,尖性炭脫色精制即得成品。 2、氧化:按淀粉(m):硝酸(67
關于金葡菌敗血癥的金葡菌的介紹
金黃色葡萄球菌是目前最難以對付的病菌之一。它感染人類表皮、軟組織、黏膜、骨和關節,尤其在醫院環境中,金黃色葡萄球菌往往能抵御消毒劑的殺傷,造成創口感染,嚴重時會致人死亡。近年來,抗藥性金黃色葡萄球菌傳染更加嚴重,已成為公共衛生威脅。 美國加州大學圣迭戈分校副教授維克托·尼澤特等人在新一期《實驗
關于泛影葡胺的基本介紹
泛影葡胺(Meglumin diatrizoate)為水溶性造影劑。靜脈注射后,絕大部分于較短時間內經腎濾過而隨尿排出。對腎臟顯影較好,常用于泌尿系統造影。因其毒性較小,也適合于有選擇地內臟動脈、腦血管、心臟大血管和關節腔造影,還可直接注入膽管、腮腺、子宮、輸卵管及其他管官腔等的造影,但不能用于