簡述葡激酶的結構與性質
成熟的葡激酶分子中含有136個氨基酸,相對分子質量為1.6×104~2.25×104,肽鏈中沒有二硫鍵,對其溶液中的構象研究表明,分子中有兩個相似大小的結構域,分子形狀類似兩頭易變的“啞鈴”。其等電點為6.8,半衰期為6~7 rain。成熟的葡激酶容易降解,N末端常缺少6或10個氨基酸殘基,但降解的葡激酶活性不受影響。按噬菌體的不同,葡激酶基因分為3種,即Sale¥C基因,Sak42D基因和SakSTAR基因。其中,Sak¥C基因序列全長1377 bp,只有一個開放閱讀模型框架,上游包括SD序列、-10區和-35區序列。結構基因從313位開始到804位止,第1個密碼子為ATG,最后一個密碼子為TAA。編碼N末端前27個氨基酸信號肽及163個氨基酸分子的蛋白質。......閱讀全文
簡述葡激酶的結構與性質
成熟的葡激酶分子中含有136個氨基酸,相對分子質量為1.6×104~2.25×104,肽鏈中沒有二硫鍵,對其溶液中的構象研究表明,分子中有兩個相似大小的結構域,分子形狀類似兩頭易變的“啞鈴”。其等電點為6.8,半衰期為6~7 rain。成熟的葡激酶容易降解,N末端常缺少6或10個氨基酸殘基,但降
簡述葡甘露聚糖的性質
白色或奶油至淡棕黃色粉末。可分散于PH值為4.0~7.0的熱水或冷水中并形成高粘度溶液。加熱和機械攪拌可提高溶解度。如在溶液中加中等量的堿,可形成即使強烈加熱也不熔融的熱穩定凝膠。淡黃至褐色粉末。基本無臭、無味。其水溶液有很強的拖尾(拉絲)現象,稠度很高。對纖維物質有一定分解能力。主要成分為多糖
簡述注射用重組葡激酶的禁忌
以下患者禁用注射用重組葡激酶: 1.兩周內曾有碰撞或外傷史、外科手術史、不能實施壓迫的血管穿刺、分娩史及器官活體組織檢查史者。 2.兩周內發生過胃腸道或泌尿道出血、糖尿病性出血性視網膜病,及其它活動性出血者。 3.腦血管意外史。 4.高血壓患者經治療后在溶栓前,收縮壓≥180毫米汞柱和(
簡述茯苓多糖的結構與性質
(1)結構組成:茯苓多糖分為水溶性多糖和堿溶性多糖,其結構是50個β-(1→3)結合的葡萄糖單位,每個β-(1→5)結合的葡萄糖基支鏈與l至2個β-(1→6)結合的葡萄糖基間隔。 (2)溶解性:茯苓多糖易溶于水,不溶于乙醇、丙酮和乙醚等有機溶劑。
簡述角蛋白的性質與結構
不溶于水、鹽液、稀酸或稀堿。角蛋白來源于外胚層分化而來的細胞,是這些細胞內的結構蛋白之一。故角蛋白存在于發、毛、鱗、羽、甲、蹄、角、爪、喙、絲及其他表皮結構中,是羽毛、毛發、爪、喙、蹄、角以及腦灰質、脊髓和視網膜神經的蛋白質。 根據X射線衍射分析,角蛋白的空間結構有α-螺旋結構(α-角蛋白)和
重組葡激酶的簡介
組葡激酶 (Recombinant Stapylokinase r-Sak )[1]是通過基因工程的方法制備的一種新型溶血栓藥物。用于由血栓引起的急性心肌梗塞的治療,并有治療外周血管血栓及由血栓引起的缺血性組織壞死類疾病的應用前景,也可開發成預防治療血栓病的藥物。它與目前臨床使用的鏈激酶 (SK
葡激酶的作用與作用機制的相關介紹
葡激酶是一種對纖維蛋白高度專一的纖溶蛋白酶原激活物,它與纖溶酶原以1:1等分子結合,形成無活性的纖溶酶原葡激酶復合物,再以限速步驟產生有活性的纖溶酶葡激酶復合物。其作用機制完全不同于以往臨床使用的以直接方式發揮作用的纖溶酶原激活劑如尿激酶等,葡激酶作用過程中不伴有蛋白裂解。纖溶酶原葡激酶復合物的
連接橋改變PEG修飾葡激酶藥用性質研究獲進展
聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)修飾技術已經被廣泛應用于改善蛋白質藥物的理化性質和藥用功能。PEG修飾可有效提高蛋白質藥物在體內的循環半衰期、增強其對蛋白水解酶的抗性、降低免疫原性。但是,由于PEG鏈對蛋白質表面的空間屏蔽作用,影響了蛋白質藥物與其受體的相互作用,從
簡述注射用重組葡激酶的藥理作用
注射用重組葡激酶為利用基因重組技術生產的重組葡激酶(r-Sak),具有溶栓作用。其溶栓作用的機理為:r-Sak與血漿中纖溶酶原形成復合物,激活纖溶系統,促使纖溶酶原轉化為纖溶酶,特異性地降解纖維蛋白,使血栓溶解。豬冠狀動脈血栓溶解試驗顯示,r-Sak對冠脈血栓有溶解作用,能縮小冠脈血栓面積,減少
葡激酶的來源相關介紹
葡激酶是由金黃色葡萄球菌(Staphylocous aureus)分泌的葡萄糖球菌激酶,簡稱葡激酶(SAK)。但由于葡激酶分泌的量極少,而且直接利用金黃色葡萄球菌發酵,易被金黃色葡萄球菌自身產生的內毒素污染,不僅產量低而且純化步驟復雜。20世紀80年代初,Sako T等從金黃色葡萄球菌中提取到含
概述葡激酶的臨床應用
重組葡激酶是一種強效且具有纖維蛋白特異性的新型纖溶酶原激活劑類的溶栓藥物。目前,用于治療心肌梗死和腦栓塞等血栓疾病的溶栓藥物主要有:組織纖溶酶原激活劑(tissue type plasminogen activator,tPA)、尿激酶(urokinase)、鏈激酶(streptokinase)
關于葡激酶的詳細敘述
1、慎用: (1)10天內曾做手術或有外傷(包括創傷性活檢、胸腔穿刺、心臟按摩、動脈穿刺等)者; (2)潰瘍性結腸炎或憩室炎; (3)凝血障礙(如凝血因子缺乏、非狼瘡型抗凝物、嚴重血小板減少等); (4)房顫或心內血栓; (5)嚴重高血壓(舒張壓大于14.67 kPa); (6)妊娠
簡述葡糖激酶的晶體結構
GK晶體分為大區域和小區域, 大小區域之間通過連接區域連接,兩區域間存在一個能與底物結合的可變角。在人體內GK存在三種構象,當葡萄糖濃度較低時,GK處于非活性超開放構象;當體內葡萄糖濃度升高時,GK與葡萄糖結合,處于活性開放/閉合構象。 作為單體變構酶,葡萄糖激酶GK在糖代謝中存在三種構象和兩
葡激酶的藥物相應作用
1.本藥與阿司匹林合用,可使出血時間延長,發生出血性并發癥的危險性增加。故缺血性腦卒中患者在血栓溶解完成以前,應避免使用阿司匹林。 2.本藥可改變血小板的功能,增強抗凝血作用,與吲哚美辛、雙嘧達莫、保泰松及其他已知的能顯著影響血小板完整性的藥物合用時,發生出血的危險性增加。 3.與依替貝肽、
葡激酶的臨床研究分析介紹
葡激酶的研究,國內外正處于臨床前和臨床試驗階段。Vanderschueren S等在對100名急性心肌梗死病人的臨床試驗中(52名使用重組組織纖溶酶原激活劑;48名患者用重組葡激酶,其中25名采用10 mg,23名采用20 mg劑量),比較了重組葡激酶兩個劑量(10和20 mg,30 min一次
金葡菌激酶的基本信息
中文名稱金葡菌激酶英文名稱staphylokinase定 義存在于葡萄球菌屬細菌培養濾液中,可激活血纖蛋白溶酶原成為血纖蛋白溶酶,促進血纖蛋白溶解的酶。應用學科生物化學與分子生物學(一級學科),酶(二級學科)
金葡菌激酶的基本信息
中文名稱金葡菌激酶英文名稱staphylokinase定 義存在于葡萄球菌屬細菌培養濾液中,可激活血纖蛋白溶酶原成為血纖蛋白溶酶,促進血纖蛋白溶解的酶。應用學科生物化學與分子生物學(一級學科),酶(二級學科)
關于葡激酶的藥理作用介紹
葡激酶是由某種金黃色葡萄球菌培養產生,也可經基因克隆技術獲得,稱r-SAK,具有抗原性。使用后抗體可持續1~2周,但其兩種SAK變異體幾乎不產生抗體。葡激酶溶栓作用類似鏈激酶,先與纖溶酶原形成復合物,使復合物中的纖溶酶原轉變為纖溶酶,然后形成纖溶酶-葡激酶復合物,再激活纖溶酶原轉化為纖溶酶,從而
葡激酶的禁忌癥有哪些?
對本藥過敏者。2周內有出血、手術、外傷史、心肺復蘇或不能實施壓迫止血的血管穿刺患者,近期有潰瘍病史、食管靜脈曲張、潰瘍性結腸炎或出血性視網膜病變患者、未控制的高血壓(血壓≥160/110mmHg以上)或疑為主動脈夾層者、凝血障礙及出血性疾病患者,嚴重肝、腎功能障礙患者、近期患過鏈球菌感染者禁用。
關于葡激酶的不良反應的介紹
1、本藥對溶解纖維蛋白的特異性低,易產生全身性溶栓并發癥。表現為: (1)出血:可為大量出血或致命性的中樞神經系統出血。如為注射部位出現血腫,則不需停藥。 (2)變態反應:常引起中等發熱,但過敏反應少見。 (3)血栓脫落:未完全溶解的血栓脫落并不常見。 (4)再栓塞:溶栓后,由于最初觸發
簡述葡萄糖激酶的晶體結構
GK晶體分為大區域和小區域, 大小區域之間通過連接區域連接,兩區域間存在一個能與底物結合的可變角。在人體內GK存在三種構象,當葡萄糖濃度較低時,GK處于非活性超開放構象;當體內葡萄糖濃度升高時,GK與葡萄糖結合,處于活性開放/閉合構象。 作為單體變構酶,葡萄糖激酶GK在糖代謝中存在三種構象和兩
關于注射用重組葡激酶的簡介
注射用重組葡激酶,適應癥為適用于成人由冠狀動脈血栓引起的急性心肌梗塞溶栓治療。本品應在癥狀發生后,盡可能早期使用。 成份:注射用重組葡激酶為利用基因重組技術生產的重組葡激酶(r-Sak) 性狀:注射用重組葡激酶為白色疏松體。溶解后為澄明液體,不含有肉眼可見的不溶物。 適應癥:適用于成人由冠
脂多糖的結構與性質
脂多糖: ①脂質和多糖的復合物; ②為革蘭氏陰性細菌外璧層中特有的一種化學成分,分子量大于10000,結構復雜,在不同類群、甚至菌株之間都有差異。以沙門氏菌為例,其脂多糖由核心多糖、O-多糖側鏈、和類脂A組成。為革蘭氏陰性細菌細胞壁的主要成分,脂多糖是內毒素和重要群特異性抗原(O抗原)。
脂多糖的結構與性質
脂多糖:①脂質和多糖的復合物;②為革蘭氏陰性細菌外璧層中特有的一種化學成分,分子量大于10000,結構復雜,在不同類群、甚至菌株之間都有差異。以沙門氏菌為例,其脂多糖由核心多糖、O-多糖側鏈、和類脂A組成。為革蘭氏陰性細菌細胞壁的主要成分,脂多糖是內毒素和重要群特異性抗原(O抗原)。脂多糖由三部分組
朊病毒的性質與結構
斯坦利·普魯辛納經過多年的研究,終于初步搞清了引起瘙癢病的病原體即朊病毒的一些特點。他發現朊病毒大小只有30~50納米,電鏡下見不到病毒粒子的結構;經復染后才見到聚集而成的棒狀體,其大小約為10~250 x 100~200納米。通過研究還發現,朊病毒對多種因素的滅活作用表現出驚人的抗性。對物理因
鞘磷脂的結構與性質
鞘磷脂極性頭部分是磷脂酰膽堿或磷脂酰乙醇胺。鞘磷脂結構與甘油磷脂相似,因此性質與甘油磷脂基本相同。
鞘磷脂的結構與性質
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朊病毒的性質與結構
斯坦利·普魯辛納經過多年的研究,終于初步搞清了引起瘙癢病的病原體即朊病毒的一些特點。他發現朊病毒大小只有30一50納米,電鏡下見不到病毒粒子的結構;經負染后才見到聚集而成的棒狀體,其大小約為10~250 x 100~200納米。通過研究還發現,朊病毒對多種因素的滅活作用表現出驚人的抗性。對物理因
簡述葡糖激酶的藥物研發與用途
葡萄糖激酶激活劑系針對這一靶點而開發,能夠通過葡萄糖濃度刺激的胰島素分泌、降低胰高血糖素濃度和肝糖輸出、促進肝糖原合成以及調控腸促胰素釋放等機制來穩定體內血糖水平,近年來已成為2型糖尿病新型藥物研發的熱點 [2] 。
簡述天然水蛭素的性質及結構
天然水蛭素是由65或66個氨基酸殘基組成的單鏈多肽、分子量約7000。能在極端的pH和熱條件下穩定存在,水蛭素的形狀類似蝌蚪.蝌蚪頭部是多肽的N端,富含半胱氨酸(cys) ,半胱氨酸間相互作用形成3個二硫鍵使N末端結構緊密,蝌蚪尾部是含有多個酸性氨基酸和一個被硫酸化的酪氨酸(Tyr63)的多肽C