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  • 桂利嗪的藥代動力學簡介

    口服75mg片劑,3~4.5h起效,2~4h達峰,最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646~5.074μg/ml。母體藥物t1/23~6h。生物利用度因劑型而不同,從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度,由于不同個體間胃液的酸度差異很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛進行葡萄糖酸化的代謝,以代謝產物的形式腎臟排泄20%~33%,糞便排泄40%~67%。口服后,主要是以原藥形式,67%從糞便排泄。......閱讀全文

    桂利嗪的藥代動力學簡介

    口服75mg片劑,3~4.5h起效,2~4h達峰,最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646~5.074μg/ml。母體藥物t1/23~6h。生物利用度因劑型而不同,從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度,由于不同個體間胃液的酸度差異很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛進行

    簡述桂利嗪的藥代動力學

      口服75mg片劑,3~4.5h起效,2~4h達峰,最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646~5.074μg/ml。母體藥物t1/23~6h。生物利用度因劑型而不同,從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度,由于不同個體間胃液的酸度差異很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛

    簡述氟桂利嗪的藥代動力學

      口服后經胃腸道吸收,2~4h達血藥濃度峰值,連續服用5~6周達穩態血漿濃度。血漿蛋白結合率為90%,9%分布于血細胞中,分布的組織濃度高于血漿濃度。可通過血-腦脊液屏障。肝臟為主要代謝器官,原形藥及代謝產物主要從膽汁經糞便排出。平均消除t1/2為18天。氟桂利嗪預防偏頭痛發作、抑制前庭刺激、減輕

    關于氟桂利嗪的藥代動力學介紹

      口服后經胃腸道吸收,2~4h達血藥濃度峰值,連續服用5~6周達穩態血漿濃度。血漿蛋白結合率為90%,9%分布于血細胞中,分布的組織濃度高于血漿濃度。可通過血-腦脊液屏障。肝臟為主要代謝器官,原形藥及代謝產物主要從膽汁經糞便排出。平均消除t1/2為18天。氟桂利嗪預防偏頭痛發作、抑制前庭刺激、減輕

    簡述鹽酸氟桂利嗪片的藥代動力學

      本品口服2~4小時達血漿峰值,t1/2為2.4~5.5小時,體內主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中儲蓄。連服5~6周達穩態濃度,90%與血漿蛋白質結合,可通過血腦屏障,并可隨乳汁分泌。絕大部分經肝臟代謝,并由消化道排泄。經膽汁進入腸道,經糞便排泄。

    關于氟桂利嗪片的藥代動力學介紹

      【藥代動力學】氟桂利嗪片口服2~4小時達血漿峰值,T1/2為2.4~5.5小時,體內主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中積蓄。連服5~6周達穩態血濃度,90%與血漿蛋白結合,可通過血腦屏障,并可隨乳汁分泌。絕大部分經肝臟代謝,并由消化道排泄。經膽汁進入腸道,經糞便排泄。

    關于鹽酸氟桂利嗪膠囊的藥代動力學介紹

      本品吸收良好,口服后2-4小時血藥濃度達到峰值,連續服用5-6周達到穩態。  吸收:氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好(>80%),口服給藥后2-4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下(胃pH值升高),其生物利用度會適當下降。  分布:氟桂利嗪與血漿蛋白結合率>99%。本品在健康人體和癲癇患者中均

    概述氟桂嗪的藥代動力學

      本品吸收良好,口服后2-4小時血藥濃度達到峰值,連續服用5-6周達到穩態。  1、吸收  氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好(>80%),口服給藥后2-4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下(胃pH值升高),其生物利用度會適當下降。  2、分布  氟桂利嗪與血漿蛋白結合率>99%。本品在健康人體和

    二維三七桂利嗪膠囊的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  1.藥理 本品中桂利嗪為鈣通道拮抗劑,可阻止血管壁平滑肌的鈣內流,引起血管擴張而改善腦循環及冠脈循環,特別對腦血管有一定的選擇作用。本品還能抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP分解成無活性的5-AMP,從而增加細胞內的cAMP濃度,抑制組胺、5-羥色胺,緩激肽等多種生物活性物質的釋放,對補體

    關于西比靈(鹽酸氟桂利嗪膠囊)的藥代動力學介紹

      西比靈(鹽酸氟桂利嗪膠囊)吸收良好,口服后2-4小時血藥濃度達到峰值,連續服用5-6周達到穩態。  1、吸收  氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好(>80%),口服給藥后2-4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下(胃pH值升高),其生物利用度會適當下降。  2、分布  氟桂利嗪與血漿蛋白結合率>9

    桂利嗪的藥品詳細簡介

    為哌嗪類鈣拮抗劑。直接作用于血管平滑肌,產生舒張血管作用,能顯著改善腦循環,并對各種血管收縮物質如5-HT、腎上腺素、緩激肽、血管緊張素胺等有拮抗作用,能緩解血管痙攣,同時有預防血管脆化的作用。其解痙作用比罌粟堿強。靜脈注射可使血壓短暫下降,但口服對血壓并無影響。對冠狀血管和末梢血管亦有良好的擴張作

    桂利嗪的藥品詳細簡介

    藥品名稱:【通用名稱】 桂利嗪片【英文名稱】 Cinnarizine Tablets【漢語拼音】 Gui Li Qin Pian?成份:化學名稱:1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)-哌嗪。分子式:C26H28N2,分子量:368.52??所屬類別:化藥及生物制品 >> 抗變態反應藥物 >>

    桂利嗪

    性狀本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在三氯甲烷中易溶,在沸乙醇中溶解,在水中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為117~121℃。吸收系數取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→-1000溶解并定量稀釋制成每1ml中約含7.5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在253

    關于氟桂利嗪片的簡介

      氟桂利嗪片是一種藥物, 分子式是C26H26F2N2·2HCl。  【藥品類別】腦血管病用藥  【適應癥】(1)腦供血不足,椎動脈缺血,腦血栓形成后等。(2)耳鳴,腦暈。(3)偏頭痛預防。(4)癲癇輔助治療。  【性狀】本品為白色片。  【用法用量】口服:口服每次6~12mg(每次1~2片),每

    關于鹽酸氟桂利嗪的簡介

      鹽酸氟桂利嗪,是一種有機化合物,化學式為C26H28Cl2F2N2,是一種血管擴張藥,適用于腦動脈硬化,腦血栓形成,腦栓塞,高血壓所致的腦循環障礙,腦出血,蛛網膜所致的腦循環障礙,腦出血等。  一、基本信息  化學式:C26H28Cl2F2N2  分子量:477.417  CAS號:30484-

    關于西替利嗪的藥代動力學介紹

      健康成年人口服西替利嗪10~20mg后1h內達血藥峰濃度(257和580μg/L)。食物延緩吸收速率,但不影響吸收程度。作用可維持24h。西替利嗪在體內基本不被代謝,大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。經尿排出率占70%,大便占10%。2天內全部排出體外。成人t1/2為7.4~11h,兒童

    桂利嗪片

    性狀本品為白色或類白色片。鑒別取本品的細粉適量(約相當于桂利嗪0.25g),加乙醇25ml,加熱使桂利嗪溶解,濾過,濾液蒸干,殘渣照桂利嗪項下的鑒別(1)、(2)、(3)項試驗,顯相同的反應。檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法)測定。溶出條件以鹽酸溶液(9→1000)1000ml為

    桂利嗪膠囊

    鑒別取本品的細粉適量(約相當于桂利嗪0.25g),加乙醇25ml,加熱使桂利嗪溶解,濾過,濾液蒸干,殘渣照桂利嗪項下的鑒別(1)、(2)、(3)項試驗,顯相同的反應。檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法)測定溶出條件以鹽酸溶液(9→-10001000ml為溶出介質,轉速為每分鐘100

    關于鹽酸氟桂利嗪膠囊的簡介

      鹽酸氟桂利嗪膠囊,適應癥為典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療。由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。  一、成份:  活性成份:鹽酸氟桂利嗪  化學名稱:(E)-1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽  分子式:C26H26F2N2·2HCI  分

    關于鹽酸氟桂利嗪片的簡介

      鹽酸氟桂利嗪片,本品臨床上用于腦供血不足,椎動脈缺血,腦血栓形成后等。耳鳴,腦暈。偏頭痛預防。癲癇輔助治療。  1、警示語:由于老年患者神經系統較敏感,代謝能力較弱,在給藥劑量上應酌情減少。  2、成份:本品主要成份為鹽酸氟桂利嗪。  3、性狀:本品為白色片。  4、適應癥:  腦供血不足,椎動

    鹽酸氟桂利嗪

    本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中極微溶解。

    鹽酸氟桂利嗪

    性狀本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中極微溶解。鑒別(1)取本品約10mg,加乙醇3ml,振搖溶解后,加氫氧化鉀試液2滴,搖勻,加高錳酸鉀試液1滴,紫色立即消失。(2)取本品約6mg,加乙醇5ml與鹽酸溶液(取稀鹽酸24ml加水至100m1)5

    鹽酸氟桂利嗪

    性狀本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中極微溶解。鑒別(1)取本品約10mg,加乙醇3ml,振搖溶解后,加氫氧化鉀試液2滴,搖勻,加高錳酸鉀試液1滴,紫色立即消失。(2)取本品約6mg,加乙醇5ml與鹽酸溶液(取稀鹽酸24ml加水至100m1)5

    簡述鹽酸左西替利嗪片的藥代動力學

      左西替利嗪的藥代動力學特征是血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關系,個體間差異小。  左西替利嗪在人體內的吸收迅速且完全, 進食可能導致左西替利嗪的吸收速度下降,但是總的吸收度不會降低,左西替利嗪的吸收程度與給藥劑量無關。 臨床試驗結果顯示5mg左西替利嗪片劑的相對生物利用度近100%,成人給藥后約0

    簡述桂利嗪的用途

      長效多功能的血管收縮拮抗劑,能擴張血管,改善血循環,預防血管脆化,可用于治療腦血管疾病,對頸性眩暈等引起的頭痛,頭暈失眠、記憶力減退,偏癱,肢體麻木無力,言語不清等癥也有療效。

    桂利嗪的檢查方法

    堿度取本品0.50g,加水20ml,攪拌5分鐘后濾過,濾液加甲基橙指示液1滴與硫酸滴定液(0.01mol/L)0.50ml,應顯紅色氯化物取本品0.20g,加水25ml,置水浴上加熱10分鐘,充分攪拌,濾過,濾液置50ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ml,依法檢查(通則0801),與標

    桂利嗪的生理用途

    長效多功能的血管收縮拮抗劑,能擴張血管,改善血循環,預防血管脆化,可用于治療腦血管疾病,對頸性眩暈等引起的頭痛,頭暈失眠、記憶力減退,偏癱,肢體麻木無力,言語不清等癥也有療效。

    桂利嗪的藥典標準

    主要活性成分1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪。按干燥品計算,含C26H28N2不得少于98.0%。?性狀白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭,無味。在三氯甲烷中易溶,在沸乙醇中溶解,在水中幾乎不溶。熔點為117~121℃。吸收系數取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→1000)溶解并定量稀釋

    桂利嗪的生產方法

    由無水哌嗪與溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪,再與苯丙烯氯縮合而得。二苯甲烷在光照下加熱,滴加溴素,在130℃保溫1h,即得溴代二苯甲烷,C13H11Br,[776-74-9],熔點45℃。將溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中,于80-90℃攪拌3h,冷卻后用水洗滌反應液,再用10%稀鹽酸萃取,將酸層堿化析

    概述乙胺吡嗪利福異煙片Ⅱ的藥代動力學

      利福平  利福平空腹吸收好,進食后服藥可使藥物吸收速度和程度降低。2h 血漿藥物濃度達到峰值,吸收后廣泛分布于全身;除腦膜炎時,腦脊液中藥物濃度較低。本品的表觀分布容積大約是55L,蛋白結合率高達80%。本品去乙酰化反應后,成為活性代謝物去乙酰利福平。本品及其代謝物主要經膽汁排泄,且本品有腸肝循

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